新型肝靶向微乳的制备及其性质研究

目的合成含有半乳糖残基的N-十八烷基乳糖酰胺,制备N-十八烷基乳糖酰胺修饰的肝靶向性姜黄素微乳,考察该微乳的制备条件、处方优化、载药性及稳定性等,为进一步研究肝靶向微乳的抗肿瘤作用提供实验依据。方法采用酰胺化法合成N-十八烷基乳糖酰胺,1H-NMR与FT-IR对其进行结构表征。以油酸乙酯作为油相,吐温-80作为表面活性剂,乙醇为助表面活性剂,N-十八烷基乳糖酰胺作为肝靶向配体,蒸馏水作为水相,水滴定法制备肝靶向微乳,根据伪三元相图筛选该微乳制备处方。以姜黄素为模型药物,制备载药微乳,考察其载药、释药性及稳定性等性质,表征其粒径、Zeta电位等参数。结果 1H-NMR与FT-IR测试证明十八烷基乳糖酰胺结构与设计一致。制得的姜黄素肝靶向微乳载药量达95%,平均粒径为(93.23±3.43)nm,呈电中性。且载药微乳在不同浓度、不同放置时间、高速离心等条件下均保持良好的稳定性。结论制得肝靶向性微乳外观澄清透明,粒径纳米级(<100nm),载药量较高,且稳定性良好,是一种适用于中药成分靶向输送的药物载体。