色胺酮及其衍生物的合成工艺及抑制肿瘤细胞增殖的研究

对色胺酮的合成工艺进行较为深入的研究,得出最佳合成工艺条件:以吲哚醌和靛红酸酐为原料,在三乙胺作用下,在氯仿中回流3.0 h,乙醇洗涤3次,得到色胺酮纯品.此方法产率高(93.1%),产品纯度好(99.9%),后处理方便.用此方法合成出了14个色胺酮衍生物,5个未见报道。采用MTT法检测合成的色胺酮衍生物对A549,HCT116及PC12肿瘤细胞增殖的影响,结果发现所合成的化合物对3种肿瘤细胞均有较好的抑制增值的作用。其中,8-硝基色胺酮和8,7/9-二氯色胺酮对A549具有较好的抑制活性IC50分别为:1.35,0.99μmol/L,表明此类化合物具有潜在的抗肿瘤活性。

叶酸靶向抗肿瘤药物的研究进展

叶酸受体在大多数肿瘤细胞表面高表达,而在正常细胞表面不表达或者非常少地表达。若叶酸能够携带肿瘤药物直接到达肿瘤病灶,那么通过叶酸受体介导的内吞作用将药物靶向递送到癌细胞,即可发挥与母药相当或者更高的疗效。这样肿瘤药物对正常细胞及组织的损害将大幅度降低,同时也可以提高药物的靶向性和药效。近几年来,叶酸靶向抗肿瘤药物的研究越来越受到科研工作者的关注,有的研究已经进入临床Ⅲ期阶段,例如叶酸-去乙酰长春碱单酰肼缀合物(EC145)。本文综述了最近几年来叶酸与抗肿瘤药物以化学键形成叶酸抗癌药物缀合物的研究现状。