基于预混辅料的托伐普坦口崩片的制备

本研究探究利用甘露醇、微晶纤维素及低取代HPC等原料,制备托伐普坦口崩片。方法 通过湿法制粒技术,研究托伐普坦口崩片的生产过程,同时评估其粉末状态及其相关物理化学特征。结果 经过研究,我们发现,在使用托伐普坦作为主要原料的基础上,添加少量的辅料,如甘露醇、微晶纤维素和低取代HPC,可以使用粉末直接压缩的方式生产出托伐普坦口崩片。我们还对这种产品的基础性能进行了基础性的实验,发现,在多种条件下,甘露醇、微晶纤维素和HPC的配置是6:4:1的。结论 经过研究,我们发现,在制备托伐普坦口崩片的预混辅料中,8.8%的托伐普坦、8.8%的预混辅料以及84.1%的交联聚维酮,它们的崩解时间都在40s以内,而且溶出率超过了90%。因此,我们得出的结论是,这种预混辅料的特点是非常理想的,它们的崩解时间、味道以及溶出率都达到了预期的标准。

氢溴酸伏硫西汀片在中国健康受试者中的生物等效性研究

在空腹和餐后试验条件下,评价氢溴酸伏硫西汀片两制剂的生物等效性以及安全性。方法 试验设计为随机、开放、两制剂、两周期、双交叉单次给药;56例受试者分别进入空腹/餐后试验;单次服用试验药物后,用LC-MS/MS检测中国健康受试者血浆中的伏硫西汀的浓度。结果 空腹试验:受试制剂T和参比制剂R的主要PK参数GMR的90%CI分别为:99.54%~108.51%(Cmax)、99.70%~107.76%(AUC0-t)和101.18%~110.94%(AUC0-∞);对应餐后试验:99.95%~110.17%(Cmax)、98.79%~106.17%(AUC0-t)和97.49%~105.20%(AUC0-∞)。研究过程中无SAE发生。结论 在中国健康受试者中,氢溴酸伏硫西汀片T和R生物等效且安全性良好。

Box-Behnken响应面法优化利培酮口崩片处方研究

通过优化设计得到利培酮口崩片的最佳处方。方法 以崩解时限、溶出度为评价指标,采用Box-Behnken响应面法对利培酮口崩片处方进行优化。结果 优化设计后得到的利培酮口崩片的最佳处方组成为利培酮原料用量为1%,羧甲纤维素钙用量为18%,羟丙甲纤维素用量为4%,甘露醇用量为37%,磷酸氢钙用量为37%(甘露醇:磷酸氢钙=1:1),结论 阿司帕坦用量为2%,硬脂酸镁用量为1%,崩解时限为25s,溶出度为94%,与预期值相似,制得的利培酮口崩片崩解迅速,溶出度良好,处方稳健,工艺可行性良好。

五味化痔胶囊治疗痔疮306例疗效观察

目的观察五味化痔胶囊治疗痔疮的有效性和安全性。方法将456例患者采用随机单盲法分为治疗组和对照组。治疗组306例,采用五味化痔胶囊治疗;对照组150例,采用迈之灵治疗。分别观察两组治疗前和治疗后第7天的疗效及不良反应。结果治疗组有效率92.16%,对照组有效率81.33%,两组比较差异有统计学意义(P<0.05)。结论五味化痔胶囊治疗痔疮可有效改善患者出血、疼痛等症状,且未见明显的不良反应。

枸橼酸西地那非口崩片在中国健康男性受试者中的生物等效性研究

目的评价两种枸橼酸西地那非口崩片在中国健康男性受试者体内空腹状态下的生物等效性。方法采用单中心、随机、开放、两周期、自身交叉、单次给药的平均生物等效性研究设计。将40例健康男性受试者,按随机表分为2组,每周期分别口服受试制剂(T)和参比制剂(R)。用液相色谱串联质谱(LC-MS/MS)法检测血浆中西地那非及其代谢物N-去甲基西地那非的浓度。用WinNonlin 8.1软件计算主要药代动力学(PK)参数,并评价两制剂的生物等效性。结果40例受试者完成试验。口服受试制剂和参比制剂后,血浆中西地那非的主要PK参数如下:C_(max)分别为(220.74±80.72)和(226.67±91.39)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(581.18±224.62)、(574.32±214.68)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(592.90±231.02)和(585.43±220.44)ng·mL^(-1)·h。代谢产物N-去甲基西地那非主要PK参数如下:Cmax分别为(108.76±40.22)和(109.91±45.52)ng·mL^(-1),AUC_(0-t)分别为(393.81±166.98)和(374.57±156.68)ng·mL^(-1)·h,AUC_(0-∞)分别为(403.89±172.25)和(384.83±161.20)ng·mL^(-1)·h。受试制剂和参比制剂中西地那非C_(max)、AUC_(0-t)、AUC_(0-∞)几何均值比值的90%置信区间分别为99.54%(92.36%,107.29%)、101.18%(96.63%,105.95%)、101.26%(96.79%,105.94%),均落在80.00%~125.00%,表明空腹状态下,受试制剂和参比制剂枸橼酸西地那非口崩片50 mg具有生物等效性。结论两制剂在中国健康男性受试者中具有生物等效性且安全性良好。

托伐普坦片处方工艺优化及可行性研究

通过对体外溶出行为的测定,将托伐普坦片处方进行筛选;通过处方工艺的研究并优化,达到较好的生产条件,为实现大批量生产提供有效的科学依据。 方法 采用粉末直压工艺制备托伐普坦片,紫外分光光度法对溶出曲线进行测定,通过对辅料、工艺参数的考察筛选处方及工艺。 结果 托伐普坦自制片与原研片在不同溶出介质中f2均大于50;片面光洁平整,无黏冲现象。结论 本文所研制托伐普坦片处方合理,制备产品满足片剂质量需求,片剂工艺操作简单,工艺稳定性较好,能够保证生产质量。

基于包衣半透膜透水速率的双层渗透泵片的构建研究

制备帕利哌酮双层渗透泵片,并对该制剂的体外释药行为进行考察。方法 测定各处方的累积释放度,结合双层渗透泵片的透水率计算公式,研究处方中释放行为的影响因素,以累积释放量和f2相似因子作为评价指标;采用单因素实验筛选帕利哌酮双层渗透泵片的最优处方。结果 帕利哌酮双层渗透泵片的释药行为受片芯氯化钠含量、包衣膜组成成分、包衣增重等因素影响。优化处方推动层氯化钠用量为18.75 mg,包衣膜组分醋酸纤维素(CA)与聚乙二醇3350(PEG 3350)的比例为95:5,包衣增重为片芯重量的25%。自制帕利哌酮渗透泵片的释放行为零级特征明显,释药方程为:Q3.99352 t-7.00297(R20.99137)。结论 帕利哌酮双层渗透泵片体外释药特征符合零级释放模型,可以实现24小时恒速释放。

归丹沙棘胶囊的快速薄层鉴别与二苯乙烯苷和丹酚酸B同时测定

目的为多指标快速控制保健食品质量，对归丹沙棘胶囊质量控制方法进行研究。方法在2块薄层板上鉴别何首乌、丹参、沙棘、当归和苦杏仁。采用反相高效液相色谱，以甲醇．乙腈．甲酸．水（24：9：1：66）为流动相，300nm为检测波长，同时测定样品中二苯乙烯苷与丹酚酸B的含量。结果通过方法学考察，二苯乙烯苷的进样量在0．0423～0．846μg（r=0．9995）、丹酚酸B的进样量在0．118～2.36μg（r=0．9996）与峰面积呈良好的线性关系。二苯乙烯苷的平均回收率为99．04％，丹酚酸B的平均回收率为98．47％；其RSD（n=9）分别为0．66％和0．83％。TLC鉴别阴性无干扰。结论本方法简便、快捷、实用，能够整体控制归丹沙棘胶囊的质量。

培根胶囊的质量标准研究

目的:建立培根胶囊质量标准。方法:采用薄层色谱(TLC)法对大豆异黄酮和淫羊藿进行定性鉴别;用高效液相色谱法测定淫羊藿苷、大豆苷、大豆黄苷、染料木苷的含量。结果:TLC斑点清晰、分离度好,阴性无干扰;淫羊藿苷、大豆苷、大豆黄苷、染料木苷进样量分别在0.04～0.80(r=0.9998)、0.03～0.60(r=0.9998)、0.0076～0.1520(r=0.9996)、0.01～0.20(r=0.9997)μg范围内与其峰面积积分值呈良好的线性关系;淫羊藿苷、大豆苷、大豆黄苷、染料木苷的平均回收率分别为99.22%、97.61%、98.25%、98.46%,RSD分别为0.21%、1.64%、1.00%、1.32%(n均为9)。结论:所建标准可用于培根胶囊的质量控制。

HPLC法测定左旋多巴有关物质分离度

采用HPLC法测定左旋多巴有关物质进行分离度。方法:采用岛津Inertrisl ODS C18硅胶柱(4.6mm*150mm,5um);流动相A:pH3.0磷酸盐缓冲液,流动相B:甲醇-pH3.0磷酸缓冲液(25:75);流速:1.2ml/ml;检测波长:280nm;室温下样品体积为20ul;结果:左旋多巴和相关物质A、C、L-酪氨酸均分离度良好,降解产物均分离度良好。结论::该方法可准确可靠进行有效的用于通过左旋多巴有关物质的检测。

氢溴酸伏硫西汀片的制备

采用粉末直压工艺制备氢溴酸伏硫西汀片,并将自研片与参比制剂进行溶出曲线对比,实验结果显示采用粉末直压工艺制备出的氢溴酸伏硫西汀片与参比制剂对比溶出曲线相似。