一株藤壶内生真菌的次生代谢产物

采用硅胶、Sephadex LH-20、C_(18)反相硅胶和重结晶等分离技术从藤壶内生真菌Aspergillus sp.Dq-25的大米固体发酵产物的乙酸乙酯提取物中分离得到6个化合物,并通过理化性质和波谱学方法对单体化合物进行结构鉴定,分别为:demethyldihydropenicillic acid(1)、dihydropenicillic acid(2)、penicillic acid(3)、fortisterol(4)、22E,24R-3P,5a-dihydroxyerogosta-7,22-diene-6-one(5)和(22E,24R)-麦角甾-7,22-二烯-3β,5α,9α-三醇-6-酮(6)。其中化合物1为一新的丁内酯类化合物。通过MTT法测试化合物的细胞毒活性,结果显示化合物3对人慢性髓原白血病细胞K562、人宫颈癌细胞HeLa、人胃癌细胞SGC-7901、人肺癌细胞A549和人肝癌细胞BEL-7402均有一定的抑制作用,其IC50范围为38.0~105.0μmol/L。

国产绿奇楠沉香的化学成分研究

为了解国产绿‘奇楠’沉香的化学成分,采用色谱和波谱方法从其乙醚和乙醇提取物中分离鉴定了7个化合物,分别鉴定为顺式-7-羟基菖蒲烯(1),(5R,6R,7S,8R)-2-(苯乙基)-6,7,8-三羟基-5,6,7,8-四氢-5-[2-(2-苯乙基)色酮基-6-氧代]色酮(2), 1-羟基-1,5-二苯基戊-3-酮(3),丁香树脂酚葡萄糖苷(4),(3β)-齐墩果-12-烯-3,23-二醇(5),β-谷甾醇(6)和棕榈酸-α-单甘油酯(7)。化合物1、3～5和7均为首次从沉香中分离得到,其中化合物1表现出非常甜的芳香气味。乙酰胆碱酯酶体外抑制活性测试结果表明,50μmol L^(–1)的化合物1对乙酰胆碱酯酶抑制率为(49.9±1.4)%。

土壤链霉菌Streptomyces sp.的抑菌成分

为从放线菌次生代谢产物中寻找结构新颖的活性先导分子,通过抗菌活性筛选,发现一株土壤链霉菌Streptomyces sp.的发酵提取物具有抑菌活性.对该菌进行大规模发酵,利用正相、反相硅胶柱层析和半制备高效液相色谱法,从其发酵产物中分离得到化合物1—11,利用高分辨质谱、一维和二维核磁共振技术,分别将其结构鉴定为(E)-3-甲硫基丙烯酸(1)、(E)-3-甲硫基丙烯酰胺(2)、反式肉桂酸(3)、(E)-4-苯基-3-丁烯酸(4)、3-羟基-4-甲氧基肉桂酰胺(5)、3-indoleketol(6)、N-乙酰基-β-氧色胺(7)、2-乙酰基大黄素(8)、7-羟基-2-(2-羟丙基)-5-甲基色酮(9)、环(苯丙-脯)(10)和环(3-羟基酪-脯)(11).其中,化合物4—6、8、9和11是首次从链霉菌中发现,并且首次报道了化合物2的13C核磁数据.体外对化合物2—4、6、8和9进行了抗菌活性测试,结果表明,化合物3和6对枯草芽孢杆菌和耻垢分支杆菌具有弱抑菌活性,化合物8对枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌和耻垢分支杆菌也具有弱抑菌活性.

红树植物角果木内生真菌Penicillium sp.J54的次生代谢产物研究

目的红树植物角果木内生真菌Penicillium sp.J54大米固体培养基发酵的次生代谢产物的研究。方法采用多种色谱技术进行分离纯化,并根据化合物的理化常数、核磁和质谱数据进行结构鉴定;通过滤纸片琼脂扩散法进行体外抗菌活性测试;通过Ellman比色法进行乙酰胆碱酯酶抑制活性测试。结果从Penicillium sp.J54的大米固体培养基发酵产物中分离得到了6个化合物,分别鉴定为methyl 2-hydroxy-2-(5-hydroxy-2,7-dimethyl-4-oxo-4H-chromen-3-yl)acetate(1)、coniochaetone B(2)、dihydrocitrinone(3)、asperbiphenyl(4)、erythro-11α-hydroxyneocyclocitrinol(5)和麦角甾-5,7,22-三烯-3β-醇(6)。活性测试结果表明化合物3,4和6对烟草青枯病原菌具有微弱的抑制活性,而化合物2则对乙酰胆碱酯酶有较强的抑制活性。结论化合物1为新化合物,4为首次从青霉菌中分离得到。

Quinadoline C——海南海桑内生真菌的一种新生物碱

红树植物内生真菌是寻找结构新颖天然产物新药的重要来源.采用正相、反相硅胶柱色谱和Sephadex LH20凝胶柱色谱法,从海南特有红树植物海南海桑内生曲霉菌菌株Aspergillus sp.HS02的麦芽培养基发酵液乙酸乙酯提取物中,分离得到了化合物1,该化合物为发酵液主要成分.利用高分辨电喷雾质谱、一维核磁共振波谱、异核单量子相关谱、异核多键相关谱和氢-氢质子同核相关谱对化合物1结构进行了鉴定,确定为一个新的吲哚生物碱,命名为quinadoline C.利用滤纸片琼脂扩散法评价了该化合物抗农业病原真菌活性.

生物与化学方法相结合提高海洋生境放线菌YB-24菌株星形孢菌素产量

分离自北极沉积物的海洋链霉菌Streptomyces sp.YB-24菌株产生强抗肿瘤活性的吲哚咔唑生物碱。为了提高其产量,先经过紫外线与氯化锂复合诱变,再通过抗真菌抗肿瘤稻瘟酶模型初筛与高效液相色谱HPLC检测跟踪相结合,获得的高产菌株,其代谢星形孢菌素的能力为3.833mg/L,比原始菌株提高342.28%。通过改变碳氮源及培养配方,在特定时期加入前体物色氨酸的方法,证明淀粉与磷酸氢二铵是菌株最合适的碳氮源,在起始期添加色氨酸时,产量为对照的216.40%,提高较明显。

柯拉斯那沉香化学成分分析

为了研究瑞香科沉香属植物柯拉斯那（Aquilaria crassna）沉香的化学成分,采用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱等进行分离纯化。结果表明：从其乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,运用波谱学方法分别鉴定为：2-（2-苯乙基）色酮（1）,6-甲氧基-2-（2-苯乙基）色酮（2）,2-[2-（4-甲氧基苯）乙基]色酮（3）,6-甲氧基-2-[2-（4-甲氧基苯）乙基]色酮（4）,6,7-二甲氧基-2-（2-苯乙基）色酮（5）,5-羟基-6-甲氧基-2-[2-（4-甲氧基苯）乙基]色酮（6）,6-甲氧基-2-[2-（3-甲氧基-4-羟基苯）乙基]色酮（7）,6-甲氧基-2-[2-（3-羟基-4-甲氧基苯）乙基]色酮（8）,6-羟基-2-[2-（4-甲氧基苯）乙基]色酮（9）和6-羟基-2-[2-（3-羟基-4-甲氧基苯）乙基]色酮（10）。化合物2~10为首次从柯拉斯那沉香中分离得到。活性测试结果显示化合物4,5,7和8对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。

白木香品种‘热科2号’沉香化学成份的GC-MS分析

白木香人工规模栽培已有40年之久,但关于白木香优良品种系统评价的报道较少。为了评价白木香品种‘热科2号’(琼R-ETS-AS-003-2017)所产沉香的化学成份特征,分别对‘热科2号’17个沉香样品的化学成份进行GC-MS分析。结果表明,在‘热科2号’沉香样品的化学成份中,2-(2-苯乙基)色酮类化合物的相对含量较高,倍半萜类化合物的相对含量较低。不同‘热科2号’沉香样品的化学成份的GC-MS指纹图谱相似度为0.55~0.99,相对含量较高的共有成份为2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮、2-[2-(3-羟基-4-甲氧基苯)乙基]色酮、2-(2-苯乙基)色酮和2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮。这4种色酮类化合物相对含量总和平均为93.16%,比普通白木香沉香的相关成分的相对含量显著提高,其中2-(2-苯乙基)色酮和2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮的相对含量之和平均为64.01%,与"奇楠"沉香的化学成分特征相似。

辣木叶挥发性成分GC-MS的分析及生物活性

为研究辣木(Moringa oleifera Lam.)叶的挥发性成分及生物活性,笔者采用水蒸气蒸馏法提取辣木叶的挥发性成分,气相色谱-质谱联用技术(GC-MS)对其化学成分进行分析;分别利用2倍稀释法、Ellman比色法及MTT法对所得挥发性成分进行了抗菌活性、抗乙酰胆碱酯酶活性和细胞毒活性测试。从辣木叶子的挥发性成分中共检测到34个化学成分,鉴定了其中33个化学成分,在挥发油总量中相对含量为85.94%,主要为棕榈酸(38.63%)、叶绿醇(6.09%)、棕榈酸乙酯(4.87%)和二十七烷(4.31%)。生物活性测试结果表明,该挥发性成分对金黄色葡萄球菌和乙酰胆碱酯酶均具有抑制作用。

云南翠雀花化学成分的测定

采用粗纤维法、凯氏定氮法、斐林试剂法、索氏浸提法、干灰化法和重量法等多种化学分析方法对云南翠雀花的化学成分进行了分析。结果显示,云南翠雀花含有丰富的维生素、矿质元素以及异亮氨酸、蛋氨酸、赖氨酸等17种氨基酸,其中粗纤维、VB2和蛋氨酸含量尤为丰富,分别为32.83%、3.26mg·g-1、3.27mg·g-1。

大叶山楝根的化学成分及细胞毒活性研究

该研究从大叶山楝根95%乙醇提取物的乙酸乙酯萃取物中分离得到10个化合物,经波谱解析分别鉴定为schleicheol 2(1),β-扶桑甾醇(2),fregenedadiol(3),异巴西红厚壳素(4),丁香酯素(5),表丁香酯素(6),graminone A(7),sylvatesmin(8),Z-6-十九烯酸甲酯(9),棕榈酸(10)。其中,化合物1-4、化合物7-9为首次从山楝属植物中分离得到。细胞毒活性测试结果表明,化合物1和化合物2对人胃癌细胞SGC-7901生长具有一定的抑制活性。

雀舌黄杨营养成分的测定

运用Kjeldahl法、粗纤维法、索氏浸提法、Fehling试剂法、重量法和干灰化法等多种化学分析方法对野生观赏性植物雀舌黄杨的营养成分进行分析。结果表明,雀舌黄杨中含有多种营养成分,其中粗纤维、VB1、赖氨酸含量尤为丰富,分别为38.53%、2.38mg.g-1、2.89mg.g-1。雀舌黄杨还含有丰富的矿质元素、维生素和β-胡萝卜素以及谷氨酸、天冬氨酸、丝氨酸等17种氨基酸。

柯拉斯那沉香的化学成分研究

对柬埔寨野生柯拉斯那(Aquilaria crassna)沉香的化学成分和生物活性进行研究。实验采用多种柱色谱法对该沉香进行分离纯化;通过现代波普技术结合化合物理化性质对所得单体化合物进行结构鉴定,从柬埔寨野生柯拉斯那沉香共分离出12个化合物,分别鉴定为7α-H-9(10)-ene-11,12-epoxy-8-oxoeremophilane(1)、7β-H-9(10)-ene-11,12-epoxy-8-oxoeremophilane(2)、neopetasane(eremophila-9,11-dien-8-one)(3)、jinkoh-eremol(4)、(rel)-4β,5β,7β-eremophil-9-en-12,8β-olide(5)、诺卡酮(6)、11-hydroxy-valenc-1(10)-en-2-one(7)、(7 S,9 S,10 S)-(+)-9-hydroxy-selina-4,11-dien-14-al(8)、5-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙烯基]色酮(9)、5-羟基-6甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(10)、6-甲氧基-2-(2-苯乙基)色酮(11)、5-羟基-6甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(12)。其中化合物1~8为倍半萜类化合物,化合物9为2-(2-苯乙烯基)色酮类化合物,化合物10~12为2-(2-苯乙基)色酮类化合物。且化合物2~11均是首次从柯拉斯那沉香分离。采用Ellman比色法对单体化合物进行乙酰胆碱酯酶抑制活性的测定,活性测定结果表明化合物1~3和12具有乙酰胆碱酯酶抑制活性。

柳叶拟沉香所产沉香的化学成分研究

采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术从瑞香科（Thymelaeaceae）拟沉香属（Gyrinops）植物柳叶拟沉香（Gyrinops salicifolia Ridl）根部所产沉香中分离得到8个2-（2-苯乙基）色酮类化合物,运用波谱学方法解析鉴定为：2-（2-苯乙基）色酮（1）、5,8-二羟基-2-（2-苯乙基）色酮（2）、5,8-二羟基-2-[2-（4-甲氧基苯）乙基]色酮（3）、6,8-二羟基-2-（2-苯乙基）色酮（4）、6-羟基-7-甲氧基-2-[2-（4-羟基苯）乙基]色酮（5）、6-甲氧基-7-羟基-2-[2-（3-羟基-4-甲氧基苯）乙基]色酮（6）、6-羟基-7-甲氧基-2-[2-（3-羟基-4-甲氧基苯）乙基]色酮（7）和6-羟基-2-[2-（3-甲氧基-4-羟基苯）乙基]色酮（8）。以上化合物均为首次从拟沉香属植物所产沉香中分离得到。采用Elman比色法对全部化合物进行活性测试,结果表明化合物2~4、7对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。

奇楠内生真菌Fusarium sp.HP-2次生代谢产物研究

目的研究奇楠内生真菌Fusariumsp．HP-2次生代谢产物及其生物活性。方法采用多种柱色谱技术对菌株发酵产物进行分离纯化；通过化合物的理化常数和波谱数据分析鉴定化合物的结构；分别采用滤纸片琼脂扩散法、MTT法和Elman比色法，对化合物的体外抗菌活性、细胞毒活性及乙酰胆碱酯酶抑制活性进行测试。结果从奇楠内生真菌Fusariumsp．HP-2发酵产物中分离鉴定了8个化合物，分别为：对羟基苯乙醇（1）、2-羟基．3．对羟基苯基丙酸甲酯（2）、N-（2．苯乙基）乙酰胺（3）、5α，8α-表二氧-（20S，22E，24R）-麦角甾-6，22-二烯-3β-醇（4）、千层塔烯二醇（5）、fusamaphthoquinoneA（6）、（＋）-solaninol（7）和2，3-dihydro-5-hydroxy-8-methoxy-2，4-Dimethylnaphtho[1，2-b]furan-6，9-dione（8）。化合物4和8对人慢性髓原白血病细胞株K-562和人肝癌细胞株BEL-7402有抑制作用，化合物6～8有乙酰胆碱酯酶抑制活性，化合物7和8具有抗青枯雷尔菌（Ralstonia solanacearum）的活性。结论奇楠内生真菌Fusariumsp．HP-2能代谢产生具有多种生物活性的化合物；首次报道萘醌类化合物6和7的乙酰胆碱酯酶抑制活性，以及化合物7与8的抗植物病原菌活性。

夹竹桃叶内生真菌Colletotrichum sp. HK-08的次生代谢产物及其活性研究

本研究运用多种色谱技术从夹竹桃叶内生真菌Colletotrichum sp.HK-08中分离得到11个化合物,利用波谱学方法鉴定其结构分别为butyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate(1)、4-hydroxyphenethyl acetate(2)、phenethyl 2-phenylacetate(3)、phenethyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate(4)、4-hydroxyphenethyl 2-(2-hydroxyphenyl)acetate(5)、4-hydroxyphenethyl 2-(4-hydroxyphenyl)acetate(6)、对羟基苯甲醛(7)、2-羟基苯乙醇(8)、对羟基苯甲酸(9)、对羟基苯乙酮(10)和3a-hydroxyindoline(11)。其中化合物4、5和11为新的天然产物,化合物1~6和11为首次从Colletotrichum属真菌中分离得到。活性测试结果显示,化合物4和6表现出一定的细胞毒活性。

牛角瓜茎的化学成分及其细胞毒活性研究

为了研究牛角瓜茎的化学成分及其细胞毒活性,采用硅胶、Sephadex LH-20等多种色谱分离技术从牛角瓜茎乙醇提取物中分离得到10个化合物,通过质谱和核磁共振等波谱技术对其结构进行鉴定,分别为(-)-松脂醇-4′-O-β-D-葡萄糖苷(1)、(+)-pinoresinol-4-O-[6′′-O-vanilloyl]-β-D-glucopyranoside(2)、(-)-jatrointelignan B(3)、(+)-(7 R,7′R,7′′S,7′′′S,8 S,8′S,8′′S,8′′′S)-4′′,4′′′-dihydroxy-3,3′,3′′,3′′′,5,5′-hexamethoxy-7,9′;7′,9-diepoxy-4,8′′;4′,8′′′-bisoxy-8,8′-dineolignan-7′′,7′′′,9′′,9′′′-tetraol(4)、弗如糖苷(5)、(+)-dehydrovomifoliol(6)、3-吲哚甲酸(7)、2,3-二甲氧基苯甲酸(8)、对羟基苯甲酸(9)、香草酸(10)。其中化合物1、3、4和6~8为首次从牛角瓜中分离得到。采用MTT法测试化合物1~10对慢性髓原白血病细胞K562、人胃癌细胞SGC-7901、人肺癌细胞A549和宫颈癌细胞HeLa的体外细胞毒活性,结果显示化合物4和5具有不同程度的细胞毒活性,IC_(50)值范围分别为12.37~49.29和0.29~0.98μM。

柯拉斯那沉香中2-(2-苯乙基)色酮类化学成分研究

为研究柯拉斯那(Aquilaria crassna Pierre ex Lecomte)沉香的化学成分。实验采用多种柱色谱方法从该沉香中分离得到9个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,通过现代波谱学技术分别鉴定为6-甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(1)、5-羟基-6-甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(2)、tetrahydrochromone F(3)、6-甲氧基-2-[2-(3′-甲氧基-4′-羟基苯基)乙基]色酮(4)、6-甲氧基-7-羟基-2-[2-(4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(5)、6,7-二甲氧基-2-[2-(3′-羟基-4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(6)、6,7-二甲氧基-2-[2-(4′-甲氧基苯基)乙基]色酮(7)、6-羟基-2-[2-(4′-羟基苯基)乙基]色酮(8)、5-羟基-2-[2-(2′-羟基苯基)乙基]色酮(9)。化合物2、3和5～9均为首次从柯拉斯那所得沉香中分离得到。采用MTT法对单体化合物的细胞毒活性进行测试,测试结果表明,化合物1,2和4具有微弱的细胞毒活性。

胆木木质部中一个新的酚酸苷

为了研究胆木(Nauclea offcinalis)木质部正丁醇组分化合物及其生物活性,利用硅胶、Sephadex LH-20凝胶柱色谱等多种色谱学方法,对化合物进行了分离纯化,通过分析包括核磁共振和质谱等波谱数据结合理化性质鉴定了化合物的结构,分别采用pNPG法和MTT法测试了化合物的α-葡萄糖苷酶抑制和肿瘤细胞毒活性。从中分离鉴定了15个化合物:胆木酚苷A(1)、4-O-β-D-香草酸-6-O-香草酰基吡喃葡萄糖苷(2)、saccharumoside B(3)、1-O-香草酸-6-(3″,5″-二甲氧基没食子酰)-β-D-吡喃葡萄糖苷(4)、獐牙菜苷(5)、phoenixoside A(6)、杜仲树脂酚(7)、rel-5-(1 R,5 S-dimethyl-3 R,4 R,8 S-trihydroxy-oxa-6-oxobicyclo-[3,2,1]oct-8-yl)-3-methyl-2 Z,4 E-pentadienoic acid(8)、3,4-二甲氧基-肉桂酸(9)、反式肉桂酸(10)、3,4-二甲氧基苯基-β-D-吡喃葡萄糖苷(11)、3,4,5-三甲氧基苯酚-β-D-吡喃葡萄糖苷(12)、苯甲酸(13)、原儿茶酸(14)和1,3,5-三甲氧苯(15)。其中胆木酚苷A(1)为新化合物,化合物2~4和6~8均为首次从胆木中分离得到。活性筛选结果表明化合物3、7、8、13和14显示出弱的α-葡萄糖苷酶抑制活性,且所有化合物在测试浓度下无细胞毒活性。

柳叶拟沉香中乙酰胆碱酯酶的抑制活性成分

采用ODS、硅胶、Sephadex LH-20等柱色谱技术从瑞香科(Thymelaeaceae)拟沉香属(Gyrinops)植物柳叶拟沉香(Gyrinops salicifolia Ridl)分离得到9个2-(2-苯乙基)色酮类化合物,运用波谱学方法鉴定其结构,并采用Elman比色法对全部化合物进行活性测试。结果表明,柳叶拟沉香中分离的化合物结构分别为:6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(化合物1)、6-羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(化合物2)、6,8-二羟基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(化合物3)、6-甲氧基-2-[2-(3-甲氧基-4-羟基苯)乙基]色酮(化合物4)、6-羟基-7-甲氧基-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]色酮(化合物5)、(5R,6R,7S,8R)-5,6,7,8-四氢-5,6,7,8-四羟基-2-(2-苯乙基)-4氢-色酮(化合物6)、5α,6β,7β-三羟基-8α-甲氧基-2-(2-苯乙基)-4氢-色酮(化合物7)、(5S,6S,7S,8R)-2-[2-(4-甲氧基苯)乙基]-5,6,7,8-四羟基-5,6,7,8-4氢-色酮(化合物8)和8-氯-6-羟基-2-(2-苯乙基)色酮(化合物9)。从拟沉香属植物所产沉香中分离得到以上化合物均未见报道。化合物2,4,8,9对乙酰胆碱酯酶具有一定的抑制活性。