透明质酸修饰新藤黄酸脂质体的制备及其在大鼠体内药动学及肝靶向研究

目的考察透明质酸修饰的新藤黄酸脂质体在大鼠体内的药动学过程及其肝靶向性。方法大鼠尾静脉注射新藤黄酸溶液(GNA)、新藤黄酸脂质体(GNA-L)和透明质酸修饰的新藤黄酸脂质体(HAGNA-L),分别于给药后不同时间点取血及肝脏,样品经处理后进行HPLC分析,考察3种制剂的药动学参数及肝靶向性差异。结果研究结果显示,GNA、GNA-L和HA-GNA-L血浆半衰期(t_(1/2))分别为34.575、70.780和154.588 min,AUC(0～∞)分别为104.379、209.656和414.818μg·min·m L^(-1)。肝靶向实验结果表明,HA-GNA-L在肝脏中的分布显著高于GNA和GNA-L。结论与GNA和GNA-L相比,HA-GNA-L具有优异的药物代谢动力学过程,肝脏靶向指数高,对肝脏具有特异的靶向性。

桑叶提取物对大鼠体内细胞色素P450酶活性的影响

目的采用“Cocktail”混合探针药物法,探究桑叶水提物(aqueous extract of mulberry leaves,AML)、桑叶醇提物(ethanol extract of mulberry leaves,EML)对大鼠体内细胞色素P450(cytochrome P450,CYP450)酶活性的影响,从代谢酶的角度预测它可能引起的药物相互作用,为临床合理用药提供参考。方法选用非那西丁、安非他酮、双氯酚酸钠作为大鼠体内3种CYP450酶(CYP1A2、CYP2B6、CYP2C9)的探针药物。雄性SD大鼠连续灌胃桑叶提取物14 d,第14天灌胃后30 min尾静脉注射混合探针药物,根据不同时间点采血。采用超高效液相色谱-串联质谱测定各组血药浓度,用DAS 2.0和SPSS 21.0软件拟合药物代谢动力学参数并进行统计学分析。结果连续灌胃桑叶提取物14 d后,与9.0 g/L氯化钠注射液相比,AML组中非那西丁、双氯酚酸钠代谢减慢,安非他酮则不明显;与羧甲基纤维素钠组相比,EML组中安非他酮、双氯酚酸钠代谢减慢,非那西丁则不明显。结论 AML对大鼠体内CYP1A2、CYP2C9可能存在一定的抑制作用,对CYP2B6可能无显著性影响;EML对大鼠体内CYP2B6、CYP2C9可能存在一定的抑制作用,对CYP1A2可能无显著性影响。

桑叶不同提取物对肿瘤细胞的细胞毒性作用

目的:研究桑叶不同提取物(水提物和醇提物)对肿瘤细胞的细胞毒性,为其抗肿瘤细胞研究提供实验依据。方法:运用四甲基偶氮唑蓝法(MTT法),以人肺癌A549细胞、人肝癌HepG2细胞、人胃癌SGC-7901细胞、人乳腺癌MCF-7细胞为研究对象,比较桑叶不同的提取物(水提物和醇提物)对四种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性。结果:桑叶水提物(AML)和醇提物(EML)对上述肿瘤细胞增殖均有不同程度的抑制作用,其中以醇提物的活性最强,且半数抑制浓度(IC_(50))均最小。结论:EML具有较高的体外抗肿瘤活性,AML次之,桑叶提取物有可能用于抗肿瘤治疗。