苯并咪唑基取代的甾体衍生物合成及其抗肿瘤活性

以孕烯醇酮为原料,通过对孕烯醇酮的C-17’支链进行化学修饰,设计合成了18个甾核的C-17’支链为苯并咪唑基取代的甾体化合物。通过IR、1HNMR、13CNMR和HRMS对化合物进行了结构表征,采用溴化噻唑蓝四氮唑(MTT)法测试了这些化合物对人口腔上皮癌细胞(KB)、宫颈癌细胞(HeLa)、人肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)、乳腺癌细胞(BT474)、卵巢癌细胞(SKOV3)的体外抑制活性。结果表明,部分化合物具有中等程度的活性,其中氟基取代的苯并咪唑甾体化合物5c和6c对人体卵巢癌细胞(SKOV3)具有良好的选择性抑制作用,IC50(半抑制浓度)分别为(15.44±3.8)和(9.2±0.6)μmol/L。该类化合物可为设计开发新型抗肿瘤药物提供参考。

新型甾体N,N-二甲基缩氨硫腙类化合物的合成及其抗肿瘤活性

以乙醇(或甲醇为溶剂),冰醋酸为催化剂,去氢表雄酮、孕烯醇酮、雌酮和3,5-二羟基-6-甲酰基-B-降胆甾烷分别与N,N-二甲基硫代氨基脲经缩合反应,合成了4个新型的具有不同甾核结构特征的甾体N,N-二甲基缩氨硫腙类化合物(1~4),其结构经1H NMR,^(13)C NMR,IR和HR-EI-MS表征。采用MTT法测定了1~4对肝癌细胞(HepG)、人鼻咽癌细胞(CNE-2)和人肾上皮细胞(HEK-293T)的体外抑制细胞生长增殖活性。结果表明:1~3对HepG和CNE-2具有明显的抑制活性。

具有生理活性甾体金属配合物的研究进展

按照金属离子与甾体配体之间的连接方式对甾体金属配合物进行分类。综述了近年来合成的甾体金属配合物及其抗肿瘤、抗菌等多种生理活性研究进展,并对此类化合物发展趋势、应用前景作出展望。

社区人群脑卒中高危因素及相关认知功能筛查探讨

脑卒中又称“脑中风”或“脑血管意外”,是一种急性脑损害性疾病,主要包括由于脑血管阻塞导致血液不能流入大脑引起的缺血性卒中和由于脑血管突然破裂引起的出血性卒中[1]。该病常见于年龄大于40岁以上的男性,具有发病率高、致残率高和致死率高的特点,目前已成为我国城乡居民死亡的首要原因和致残的主要原因,严重影响患者身体健康和生活质量,极大地增加家庭和社会负担[2]。有研究报道脑卒中发病是多种因素共同作用的结果,如高血压、糖尿病、冠心病、吸烟酗酒、肥胖等[3]。因此早期筛查和合理控制脑卒中的诱发高危因素可明显减少甚至避免脑卒中的发生,也可延缓患者认知功能受损的进程,对脑卒中防治具有重要的意义[4]。本研究对社区年龄≥40岁的148例常住居民进行调查,对影响其脑卒中发生的高危因素和认知功能水平进行识别和分析,旨在为社区针对做好各项高危因素控制从而防治脑卒中提供一定的参考依据,现报告如下。

热敏灸治疗慢性阻塞性肺疾病的荟萃分析

目的:运用循证医学系统评价方法评价热敏灸治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)的疗效与安全性,为临床实践和研究提供参考。方法:计算机检索考克兰图书馆(Cochrane Library)、PubMed医学文献检索服务系统、中国知网(CNKI)、维普资讯网(VIP)、万方数据知识服务平台,全面搜集热敏灸治疗COPD的随机对照试验(RCT),检索时限均从建库至2019年12月。提取文献数据后采用Revman5.3软件进行荟萃分析。结果:最终纳入8篇RCT,636例患者。荟萃分析结果显示治疗组中医临床总有效率均高于对照组,95%CI(2.27,13.28),且z=3.77,P=0.002,具有统计学意义。治疗组肺功能指标第1秒用力呼吸容积(FEV1)比用力肺活量(FVC)和血氧分压(PaO2)与对照组相比具有统计学意义(P均<0.01)。且未见热敏灸治疗COPD的不良反应报告。结论:热敏灸可有效缓解患者临床症状,提高生活质量。但因纳入文献普遍质量较低,其疗效优势尚需进一步研究,特别需要高质量、多中心、大样本的RCT来验证。

常规超声成像与超声弹性成像诊断甲状腺结节良恶性的对比研究

目的对比常规超声成像与超声弹性成像诊断甲状腺结节良恶性的效果。方法选取甲状腺结节患者75例,其中包括了96个结节,对所有患者都使用常规超声成像和超声弹性成像两种方法进行检查,并与病理诊断结果对比,观察两种方法的诊断灵敏度、特异度和准确性。结果病理诊断结果表明75例患者的96个甲状腺结节中,74个为良性结节,22个为恶性结节。超声弹性成像的灵敏度、特异性和准确率都相对常规超声成像较高(P<0.05)。结论在临床甲状腺良恶性结节影像学判断的过程中,超声弹性成像的效果优于常规超声,可为后续临床诊断和治疗提供一定的依据和针对性支持。

Co和Zn改性H-MOR及其二甲醚羰基化反应性能

采用水热合成法和离子交换法制备了H-MOR和金属改性的H-MOR(Co/H-MOR、Zn/H-MOR和Co-Zn/H-MOR)丝光沸石催化剂,并采用N2吸附/脱附、XRD、SEM、ICP-OES、NH3-TPD、TG和GC-MS等对催化剂进行了表征。在固定床反应器上考察了Co、Zn的添加及其负载量对催化剂的二甲醚羰基化反应性能的影响。结果表明,Co、Zn的掺入,增加了催化剂的酸量和酸强度,提高了催化剂的反应性能。在200℃、1.0 MPa和空速2040 mL/(g·h)的反应条件下,1Co-2Zn/H-MOR表现出最佳的反应性能,二甲醚转化率和乙酸甲酯选择性分别达到了58%和96%。Zn的引入抑制了催化剂上焦炭的沉积和软质焦炭向硬质焦炭的转化。随着Zn含量的增加,催化剂上焦炭含量和硬质焦炭比例明显减少。

脊柱微调手法结合神经根封闭治疗腰椎间盘突出症临床观察

目的观察脊柱微调手法结合神经根封闭治疗腰椎间盘突出症的临床疗效。方法选择2017年1月至2018年12月在上海市静安区江宁路街道社区卫生服务中心治疗的腰椎间盘突出症患者200例,采用随机数表法分为观察组和对照组,每组100例,观察组运用脊柱微调手法结合神经根封闭治疗,对照组采取温针灸治疗,疗程均为两周。采用视觉模拟评分法(VAS)观察两组患者首次治疗后腰部和腿部疼痛改善情况,评估即刻镇痛效果。采用日本骨科协会评估治疗分数(JOA)观察两组患者一个疗程结束后的腰椎关节功能障碍(主观症状、临床体征和日常活动受限度)改善情况,评估临床疗效。结果首次治疗后观察组患者的腰部和腿部VAS评分分别为(3.04±0.80)分、(3.45±1.12)分,明显低于对照组的(5.49±0.50)分、(6.06±0.79)分,差异均有统计学意义(P<0.05);一个疗程结束后的观察组患者的主观症状分值、临床体征分值、日常活动受限度评分为(6.78±2.09)分、(4.60±1.20)分、(9.66±2.97)分,明显高于对照组的(4.37±2.02)分、(3.02±1.17)分、(7.13±2.74)分,差异均有统计学意义(P<0.05);观察组患者的治疗好转率为87.0%,明显高于对照组的54.0%,差异有统计学意义(P<0.05)。结论脊柱微调手法结合神经根封闭治疗腰椎间盘突出症能够快速缓解患者关节疼痛,改善关节功能,值得临床推广。

某些具有吡唑和1,2,4-噁二唑支链的杂环甾体化合物的合成、表征及抗肿瘤活性评价（英文）

从孕烯醇酮出发,经不同途径制备了两个具有17-吡唑及17-1,2,4-噁二唑支链的杂环甾体化合物系列,所有合成物文献中未见报道。评估了化合物对HeL a（人宫颈癌）、TPC-1（乳头状甲状腺癌）、A549（人肺癌）和CNE-2（鼻咽癌）癌细胞系的抗增殖活性。结果表明,具有吡唑支链的甾体衍生物对这些癌细胞系表现出中等强度的细胞毒性,但对正常肾脏上皮细胞几乎没有活性。然而,几乎所有的具有1,2,4-噁二唑支链的甾体衍生物对所测试的癌细胞系没有明显活性（IC50〉80μmol/L）。研究结果表明,对于此类化合物的抗增殖活性来说,甾体中的17-吡唑环比17-噁二唑环是更好的药效基团。所获得的信息对于设计新的甾体化疗药物具有很好的参考价值。

具有特殊甾核结构甾体化合物的合成及生理活性研究进展

改变甾体的甾核结构,在甾核或支链中引入不同的官能团,可以得到一些具有不同生理活性的化合物.按照不同类型甾核结构分类,结合本课题组在具有特殊甾核结构甾体化合物的合成和生理活性研究方面所取得的一些成果,对近年来具有A-失碳甾体化合物、B-失碳甾体化合物及C-失碳-D-增碳甾体化合物的合成及生理活性进行讨论,并展望了此类化合物的发展趋势及应用前景.

鹅脱氧胆酸含氮衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

鹅脱氧胆酸的含氮衍生物能抑制多种癌细胞的增殖作用并能够诱导多种癌细胞的凋亡.从鹅去氧胆酸出发,经过酯化、Jones试剂氧化、还原等反应,分别在鹅去氧胆酸甾核的3-位或7-位引进肟基、甲氧肟基、苄氧肟基和含有不同取代基的氨基硫脲等含氮基团,通过IR、NMR及Ms等现代分析方法对合成物进行了结构表征.同时,分别采用人胃癌细胞(SGC-7901)、人肝癌细胞(Bel-7404)和前列腺癌细胞(PC-3)对合成产物及部分合成中间体进行体外抑制肿瘤细胞生长增殖活性研究,结果表明某些鹅脱氧胆酸含氮化合物对前列腺癌细胞(PC-3)和人体肝癌细胞(Bel 7404)具有较好的抑制作用.