抗HBV天然化合物作用机制的研究进展

乙型肝炎病毒(hepatitis B virus,HBV)感染是世界性的公共卫生问题。虽然疫苗能有效预防HBV的感染,但是对已感染HBV的患者无效。现在临床上应用的抗HBV药物主要有干扰素和核苷(酸)类似物两类,但是干扰素治疗存在较大的不良反应,而长期使用核苷(酸)类似物会引起HBV耐药以及停药复发的问题。因此,迫切需要找到新的抗HBV药物和新的治疗机制。天然来源的化合物具有结构复杂性和多样性的特点,是发现具有新的抗病毒机制和新靶点的抗HBV先导化合物的源泉。该文从天然化合物调控HBV自身因子和调控宿主因子两方面,总结了近年来天然产物抗HBV作用机制的研究进展,以期为抗乙肝病毒药物的研究和开发提供一定的参考。

雪松精油的化学组成及乙酰胆碱酯酶抑制活性

乙酰胆碱酯酶(acetylcholinesterase,AChE)是治疗阿尔兹海默症(Alzheimer′s disease,AD)的重要靶点之一[1-2],一些芳香植物的精油具有明显的AChE抑制活性,如罗勒精油、胡椒精油等[3]。雪松(Cedar wood)是一类重要的雪松属芳香药用植物,其精油具有抗炎、镇痛和抗疟等多种药理活性[4]。本研究拟探讨雪松精油的化学组成及其AChE抑制活性,以期为抗AD药物研发提供基础性的研究。

薯蓣皂苷元生物素标记探针的合成及其抗肿瘤活性评价

薯蓣皂苷元具有抗肿瘤作用,为了研究其具体作用机制,设计合成了2种生物素化薯蓣皂苷元分子探针.以薯蓣皂苷元和生物素为原料,经过酯化、酰胺化、取代、水解反应等步骤分别合成含有长臂亲脂性链和亲水性链的薯蓣皂苷元生物素标记探针3和8,并以MTT法对其进行抗肿瘤活性评价.合成得到的探针分子以及重要中间体采用MS、1H-NMR、13C-NMR表征,确认结构与目标化合物一致.细胞活性实验结果表明合成的探针分子3和8具有与薯蓣皂苷元相当的抗肿瘤活性,为后续薯蓣皂苷元抗肿瘤靶标蛋白的发现奠定基础.