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新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素厄他培南
被引量:
14
1
作者
石和鹏
冯彩虹
+1 位作者
金洁
刘浚
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第12期1172-1175,共4页
厄他培南是新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,具有抗菌谱广、对肾脱氢肽酶稳定、药动学参数优良、临床治疗效果好、耐受性好、不良反应少和半衰期长等特点。现对厄他培南的抗菌作用、药动学、临床应用及不良反应等方面进行综述。
关键词
厄他培南
抗菌作用
药动学
临床应用
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职称材料
比阿培南关键中间体的合成工艺改进
被引量:
5
2
作者
石和鹏
郑忠辉
+1 位作者
金洁
刘浚
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2005年第1期45-47,共3页
目的改进比阿培南的关键中间体 6 ,7 二氢 6 巯基 5H 吡唑 [1,2 α][1,2 ,4 ]三唑内氯化物合成工艺。方法以水合肼为起始原料经缩合 ,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标...
目的改进比阿培南的关键中间体 6 ,7 二氢 6 巯基 5H 吡唑 [1,2 α][1,2 ,4 ]三唑内氯化物合成工艺。方法以水合肼为起始原料经缩合 ,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物 ,对原工艺中 10步反应进行了改进。结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构。结论总收率为 12 .1%。本方法反应条件温和 ,操作简单。
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关键词
药物化学
制备
工艺研究
比阿培南
6
7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1
2α][1
2
4]三唑内鎓氯化物
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职称材料
比阿培南关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物的合成
被引量:
2
3
作者
石和鹏
郑忠辉
+1 位作者
金洁
刘浚
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第3期319-322,共4页
目的:合成比阿培南的关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物,优化其工艺。方法:以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物...
目的:合成比阿培南的关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物,优化其工艺。方法:以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物。结果:目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构,总收率13.7%。结论:本方法原料易得,反应条件温和,操作简单。
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关键词
比阿培南
6
7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1
2-α][1
2
4]三唑内鎓氯化物
药物合成
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职称材料
氟喹诺酮类抗菌剂帕珠沙星
被引量:
17
4
作者
石和鹏
刘浚
《四川生理科学杂志》
2003年第4期159-160,共2页
关键词
氟喹诺酮类抗菌剂
帕珠沙星
不良反应
药代动力学
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职称材料
新型酮内酯赛红霉素的合成研究
被引量:
2
5
作者
郑忠辉
石和鹏
+1 位作者
金洁
刘浚
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2004年第5期267-270,M003,共5页
目的合成新型酮内酯赛红霉素 (cethromycin ,ABT 773) ,并进行工艺优化。方法以红霉素A为起始原料 ,经肟化、酯化、烃基化、去保护、还原、环氨基甲酸酯化、水解、氧化和脱保护等反应得到目标化合物。结果合成目标化合物 ,总收率为 30 ...
目的合成新型酮内酯赛红霉素 (cethromycin ,ABT 773) ,并进行工艺优化。方法以红霉素A为起始原料 ,经肟化、酯化、烃基化、去保护、还原、环氨基甲酸酯化、水解、氧化和脱保护等反应得到目标化合物。结果合成目标化合物 ,总收率为 30 %。结论本工艺简单 ,成本低 。
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关键词
药物化学
制备
化学合成
酮内酯
赛红霉素(ABT-773)
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职称材料
新型大环内酯类抗生素塞红霉素关键中间体的合成
被引量:
1
6
作者
金洁
郑忠辉
+1 位作者
石和鹏
刘浚
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第11期1017-1019,共3页
目的:合成新型大环内酯类抗生素ABT-773(cethromycin,塞红霉素)关键中间体并进行工艺改进。方法:3-(3-喹啉)-2(E)-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯以3-澳喹啉为原料经3步合成侧链,然后从红霉素A肟开始,经酯化、烃基化、去保护得到目标化合物。结...
目的:合成新型大环内酯类抗生素ABT-773(cethromycin,塞红霉素)关键中间体并进行工艺改进。方法:3-(3-喹啉)-2(E)-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯以3-澳喹啉为原料经3步合成侧链,然后从红霉素A肟开始,经酯化、烃基化、去保护得到目标化合物。结果:经质谱、核磁共振氢谱确证,合成了ABT-773侧链和关键中间体,总收率达46%。结论:本工艺简单,成本低,收率高。
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关键词
塞红霉素
关键中间体
药物合成
抗菌药
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职称材料
大环内酯类抗生素的发展与展望
被引量:
5
7
作者
郑忠辉
石和鹏
+1 位作者
金洁
刘浚
《药学进展》
CAS
2005年第1期1-7,共7页
简要介绍大环内酯类抗生素发展近况,讨论了大环内酯类抗生素的作用机制、耐药机制、构效关系及泰利霉素(Telithromycin)和ABT-773(Cethromycin,喹红霉素)的药理、临床性质。
关键词
大环内酯
酮内酯
泰利霉素
ABT-773
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职称材料
合成绝缘子组合工具作为导线后备保护绳的研究和运用
8
作者
汪一帆
何海清
+2 位作者
钟央
周金龙
石和鹏
《机电信息》
2017年第36期67-67,69,共2页
近年来,随着国民经济的发展及客户对电力企业供电质量的要求越来越高,供电可靠性摆在了电网企业最为重要的位置。作为供电可靠性管理领域的技术手段之一,带电作业其优势及带来的经济和社会效益越来越受到各方的重视。现主要针对山区多...
近年来,随着国民经济的发展及客户对电力企业供电质量的要求越来越高,供电可靠性摆在了电网企业最为重要的位置。作为供电可靠性管理领域的技术手段之一,带电作业其优势及带来的经济和社会效益越来越受到各方的重视。现主要针对山区多雨季节35~220kV输电网直线杆塔带电作业过程中,新型防雨导线绝缘防脱绳的研制与应用进行分析说明,为带电作业工器具的应用做出了有益的尝试和合理的指导。
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关键词
输电线路
带电作业
工器具
电力系统
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职称材料
2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性研究
被引量:
3
9
作者
王界永
高署
+3 位作者
李见春
董海军
姜威
石和鹏
《中国药房》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第6期509-511,共3页
目的:研究盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片在正常人体内的生物等效性。方法:采用随机双周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服盐酸非索非那定口腔崩解片(受试制剂)与普通片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱-电喷雾串联质...
目的:研究盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片在正常人体内的生物等效性。方法:采用随机双周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服盐酸非索非那定口腔崩解片(受试制剂)与普通片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定非索非那定血药浓度,用DASver2.1软件计算二者药动学参数以考察生物等效性。结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后的Cmax分别为(240.01±77.66)、(237.76±89.97)ng·mL-1,tmax分别为(1.85±1.02)、(2.18±0.81)h,AUC0~72分别为(1309.9±467.7)、(1236.3±433.1)ng·h·mL-1,AUC0~∞分别为(1319.2±468.8)、(1245.9±436.2)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112±36)%。结论:盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片具有生物等效性。
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关键词
非索非那定
高效液相色谱-电喷雾串联质谱法
药动学
生物等效性
原文传递
题名
新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素厄他培南
被引量:
14
1
作者
石和鹏
冯彩虹
金洁
刘浚
机构
中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
北京理工大学理学院
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第12期1172-1175,共4页
文摘
厄他培南是新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素,具有抗菌谱广、对肾脱氢肽酶稳定、药动学参数优良、临床治疗效果好、耐受性好、不良反应少和半衰期长等特点。现对厄他培南的抗菌作用、药动学、临床应用及不良反应等方面进行综述。
关键词
厄他培南
抗菌作用
药动学
临床应用
Keywords
ertapenem
antibacterial activity
pharmacokinetics
clinical effects
分类号
R978.11 [医药卫生—药品]
R515 [医药卫生—内科学]
下载PDF
职称材料
题名
比阿培南关键中间体的合成工艺改进
被引量:
5
2
作者
石和鹏
郑忠辉
金洁
刘浚
机构
中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2005年第1期45-47,共3页
文摘
目的改进比阿培南的关键中间体 6 ,7 二氢 6 巯基 5H 吡唑 [1,2 α][1,2 ,4 ]三唑内氯化物合成工艺。方法以水合肼为起始原料经缩合 ,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物 ,对原工艺中 10步反应进行了改进。结果目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构。结论总收率为 12 .1%。本方法反应条件温和 ,操作简单。
关键词
药物化学
制备
工艺研究
比阿培南
6
7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1
2α][1
2
4]三唑内鎓氯化物
Keywords
medicinal chemistry
preparation
process research
biapenem
6,7-dihydro-6-mercapto-5H-pyrazolo[1,2-α][1,2,4]-triazolium chloride
分类号
TQ465 [化学工程—制药化工]
下载PDF
职称材料
题名
比阿培南关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物的合成
被引量:
2
3
作者
石和鹏
郑忠辉
金洁
刘浚
机构
中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005年第3期319-322,共4页
文摘
目的:合成比阿培南的关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物,优化其工艺。方法:以水合肼为起始原料经缩合,再经烯丙基化、脱保护、溴化、环合、硫代乙酰化、醇解、氧化、去甲酰化、环合、还原得到目标化合物。结果:目标化合物经核磁共振氢谱、质谱确证其化学结构,总收率13.7%。结论:本方法原料易得,反应条件温和,操作简单。
关键词
比阿培南
6
7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1
2-α][1
2
4]三唑内鎓氯化物
药物合成
Keywords
biapenem
6,7-dihydro-6-mercapto-5H-pyrazolo[1,2-α] [1 , 2 , 4]-triazoliura chloride
drug synthesis
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
R978.1 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
氟喹诺酮类抗菌剂帕珠沙星
被引量:
17
4
作者
石和鹏
刘浚
机构
中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
出处
《四川生理科学杂志》
2003年第4期159-160,共2页
关键词
氟喹诺酮类抗菌剂
帕珠沙星
不良反应
药代动力学
分类号
R978.1 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
新型酮内酯赛红霉素的合成研究
被引量:
2
5
作者
郑忠辉
石和鹏
金洁
刘浚
机构
中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2004年第5期267-270,M003,共5页
文摘
目的合成新型酮内酯赛红霉素 (cethromycin ,ABT 773) ,并进行工艺优化。方法以红霉素A为起始原料 ,经肟化、酯化、烃基化、去保护、还原、环氨基甲酸酯化、水解、氧化和脱保护等反应得到目标化合物。结果合成目标化合物 ,总收率为 30 %。结论本工艺简单 ,成本低 。
关键词
药物化学
制备
化学合成
酮内酯
赛红霉素(ABT-773)
Keywords
medicinal chemistry
preparation
chemical synthesis
ketolide
ABT-773
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
下载PDF
职称材料
题名
新型大环内酯类抗生素塞红霉素关键中间体的合成
被引量:
1
6
作者
金洁
郑忠辉
石和鹏
刘浚
机构
中国医学科学院中国协和医科大学医药生物技术研究所
出处
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004年第11期1017-1019,共3页
文摘
目的:合成新型大环内酯类抗生素ABT-773(cethromycin,塞红霉素)关键中间体并进行工艺改进。方法:3-(3-喹啉)-2(E)-丙烯-1-醇叔丁基碳酸酯以3-澳喹啉为原料经3步合成侧链,然后从红霉素A肟开始,经酯化、烃基化、去保护得到目标化合物。结果:经质谱、核磁共振氢谱确证,合成了ABT-773侧链和关键中间体,总收率达46%。结论:本工艺简单,成本低,收率高。
关键词
塞红霉素
关键中间体
药物合成
抗菌药
Keywords
cethromycin
key intermediate
drug synthesis
antibacterials
分类号
R914.5 [医药卫生—药物化学]
R978.1 [医药卫生—药品]
下载PDF
职称材料
题名
大环内酯类抗生素的发展与展望
被引量:
5
7
作者
郑忠辉
石和鹏
金洁
刘浚
机构
中国医学科学院 中国协和医科大学医药生物技术研究所
出处
《药学进展》
CAS
2005年第1期1-7,共7页
文摘
简要介绍大环内酯类抗生素发展近况,讨论了大环内酯类抗生素的作用机制、耐药机制、构效关系及泰利霉素(Telithromycin)和ABT-773(Cethromycin,喹红霉素)的药理、临床性质。
关键词
大环内酯
酮内酯
泰利霉素
ABT-773
Keywords
Macrolide
Ketolide
Telithromycin
ABT-773
分类号
R978.15 [医药卫生—药品]
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职称材料
题名
合成绝缘子组合工具作为导线后备保护绳的研究和运用
8
作者
汪一帆
何海清
钟央
周金龙
石和鹏
机构
云南电网有限责任公司临沧供电局
出处
《机电信息》
2017年第36期67-67,69,共2页
文摘
近年来,随着国民经济的发展及客户对电力企业供电质量的要求越来越高,供电可靠性摆在了电网企业最为重要的位置。作为供电可靠性管理领域的技术手段之一,带电作业其优势及带来的经济和社会效益越来越受到各方的重视。现主要针对山区多雨季节35~220kV输电网直线杆塔带电作业过程中,新型防雨导线绝缘防脱绳的研制与应用进行分析说明,为带电作业工器具的应用做出了有益的尝试和合理的指导。
关键词
输电线路
带电作业
工器具
电力系统
分类号
TM75 [电气工程—电力系统及自动化]
下载PDF
职称材料
题名
2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性研究
被引量:
3
9
作者
王界永
高署
李见春
董海军
姜威
石和鹏
机构
合肥合源医药科技有限公司
北京福瑞康正医药技术研究所
扬子江药业集团北京海燕药业有限公司
出处
《中国药房》
CAS
CSCD
北大核心
2010年第6期509-511,共3页
文摘
目的:研究盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片在正常人体内的生物等效性。方法:采用随机双周期交叉试验设计,20名男性健康志愿者分别单剂量口服盐酸非索非那定口腔崩解片(受试制剂)与普通片(参比制剂)60mg,采用高效液相色谱-电喷雾串联质谱(LC-MS/MS)法测定非索非那定血药浓度,用DASver2.1软件计算二者药动学参数以考察生物等效性。结果:受试者单剂量口服受试制剂与参比制剂后的Cmax分别为(240.01±77.66)、(237.76±89.97)ng·mL-1,tmax分别为(1.85±1.02)、(2.18±0.81)h,AUC0~72分别为(1309.9±467.7)、(1236.3±433.1)ng·h·mL-1,AUC0~∞分别为(1319.2±468.8)、(1245.9±436.2)ng·h·mL-1。受试制剂相对于参比制剂的生物利用度为(112±36)%。结论:盐酸非索非那定口腔崩解片与普通片具有生物等效性。
关键词
非索非那定
高效液相色谱-电喷雾串联质谱法
药动学
生物等效性
Keywords
Fexofenadine
LC-MS/MS
Pharmacokinetics
Bioequivalence
分类号
R969.1 [医药卫生—药理学]
R976 [医药卫生—药品]
原文传递
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
新型1β-甲基碳青霉烯类抗生素厄他培南
石和鹏
冯彩虹
金洁
刘浚
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004
14
下载PDF
职称材料
2
比阿培南关键中间体的合成工艺改进
石和鹏
郑忠辉
金洁
刘浚
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2005
5
下载PDF
职称材料
3
比阿培南关键中间体6,7-二氢-6-巯基-5H-吡唑[1,2-α][1,2,4]三唑内鎓氯化物的合成
石和鹏
郑忠辉
金洁
刘浚
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2005
2
下载PDF
职称材料
4
氟喹诺酮类抗菌剂帕珠沙星
石和鹏
刘浚
《四川生理科学杂志》
2003
17
下载PDF
职称材料
5
新型酮内酯赛红霉素的合成研究
郑忠辉
石和鹏
金洁
刘浚
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2004
2
下载PDF
职称材料
6
新型大环内酯类抗生素塞红霉素关键中间体的合成
金洁
郑忠辉
石和鹏
刘浚
《中国新药杂志》
CAS
CSCD
北大核心
2004
1
下载PDF
职称材料
7
大环内酯类抗生素的发展与展望
郑忠辉
石和鹏
金洁
刘浚
《药学进展》
CAS
2005
5
下载PDF
职称材料
8
合成绝缘子组合工具作为导线后备保护绳的研究和运用
汪一帆
何海清
钟央
周金龙
石和鹏
《机电信息》
2017
0
下载PDF
职称材料
9
2种盐酸非索非那定制剂的人体生物等效性研究
王界永
高署
李见春
董海军
姜威
石和鹏
《中国药房》
CAS
CSCD
北大核心
2010
3
原文传递
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