荆条油—β-环糊精包结物的研究

本文报道了荆条油用β-环糊精作包结物,改变了荆条油给药剂型。包结物用X射线衍射法和差示热分析测定物性。并测定包结物中荆条油的含量。

Bovine Serum Albumin (BSA) Microspheres Containing Methotrexate (MTX) I.Pharmaceutical Aspects

Microspheres Ⅰ,Ⅱ and Ⅲ were produced by emulsion technique.Microsphere I was solidified by glutaraldehyde crosslinking,microsphere Ⅱ was solidified by glutaraldehyde crosslinking and further treated with glycine solution and microsphere Illwas solidified by heating denaturation only.The results showed that the microsphere diameter produced by cross[inking was bigger than that prepared by heating.The microsphere Ⅱ had higher hydrophilicity than Microsphere I had.The methotrexate (MTX) contents in microspheres Ⅰ and Ⅱ were 2.73±0.053%,2.87±0.119% respectively. microsphere Ⅲ was only blank microspheres with MTX adsorbed on their surfaces.In vitro release studies,microspheres I and I have maintained sustained release of MTX till the next day,it was found that the drug releases from microspheres Ⅰ and Ⅱ were governed by Higuchi diffusion law.

顺铂壳聚糖微球的制备及特性研究

对顺铂壳聚糖微球的制备、载药量、大小及分布、形态及表面状态、体外释放及降解性进行了研究。微球用乳化－化学交联技术制备，平均粒径为７４．８０μｍ，顺铂含量为２０．８３％±０．３６％。电镜扫描显示，微球球形圆整，表面粗糙。生理盐水中放置１ｈ微球轻微溶胀，其体外释药符合一级方程，微球经６０Ｃｏ辐射灭菌达到无菌要求。犬肝动脉栓塞后一个月，病理切片可见栓塞区仍有壳聚糖微球存在。

吲哚美辛－β－环糊精包合物的制备、鉴定及溶出度的测定

本文选用共沉淀法制备了吲哚美辛－β－环糊精包合物（简称包合物）。经Ｘ－射线衍射法、差热分析法以及ＮＭＲ法进行鉴定，证明吲哚美辛与β－环糊精（简称β－ＣＤ）确已形成包合物，吲哚美辛的苯环部分被个β－ＣＤ包合；含量测定证明主、客分子比为１∶１；经溶出度测定，包合物可明显提高吲哚美辛的溶解度及溶解速度。

顺铂壳聚糖微球犬肝动脉栓塞的研究

研究了顺铂壳聚糖微球经犬肝动脉栓塞后体内药动学过程、靶向特征及栓塞效果，并初步应用于临床。经肝动脉给药材２４ｈ，栓塞组肝组织顺铂浓度为顺铂溶液组的２．９２倍，而其血浓峰值及药时曲线下面积（ＡＵＣ）均低于溶液组。血管造影显示，微球栓塞后肝脏外周血管明显减少，病理切片可见栓塞部位组织坏死。微球栓塞后ＧＰＴ，ＧＯＴ及ＡＬＰ有一过性升高，３周后基本恢复正常；微球临床初步应用效果较好。结果表明，以壳聚糖为载体材料制备的微球是一种良好的癌症化疗栓塞剂。

二氢埃托啡透皮给药系统的研究

报道了二氢埃托啡透皮贴片系统（ＤＨＥ－ＴＤＳ）的研制情况，并对该系统进行了初步动物实验，结果说明，以ＰＶＡ，ＰＶＰ、乳糖等为主要基质制成的ＤＨＥ－ＴＤＳ对皮肤的刺激性属轻度，用家兔腹部贴片。测定药库中药物剩余量，结果推知药物释放符合一级原理。大鼠实验证明，ＤＨＥ－ＴＤＳ稳定释药时间为用药后４一３２ｈ，大鼠扭体实验证明ＤＨＥ－ＴＤＳ一次用药，镇痛作用持续时间至少４８ｈ。此制剂是否有成瘾性，尚待证明。

微球制剂药物控释研究进展

目的：增强微球药物控释能力可以有效地减少药物突释，提高疗效，为此对其研究进展进行综述。方法：近年来的文献资料表明，通过选择适宜的载体材料，对药物进行化学修饰，在微球制备过程中采用新型乳化技术、控制微球固化过程、加入疏水性阻滞剂及采用微球包衣技术。结果：通过以上方法，已在提高微球制剂药物控释能力方面取得一定的成效。结论：对微球制剂的开发研究有一定的意义。

高效液相色谱法测定富马酸比索洛尔片的含量

目的 :报道反相高效液相色谱法测定富马酸比索洛尔片的含量。方法 :采用YWG -C18柱 ,以对羟基苯甲酸丙酯为内标物 ,甲醇 -0 1mol·L- 1醋酸钠缓冲液 ( pH 5) ( 6∶4 )为流动相 ,检测波长 2 70nm。结果 :进样量在 2～ 1 0 μg ,内标物为 0 5μg时 ,与峰面积比值呈良好线性 ,r =0 99998(n =6)。方法回收率 99 67% ,RSD为 0 4 6% (n =1 5)。结论 :方法简便、准确、专属。

富马酸比索洛尔片的酸性染料比色法及溶出度测定

目的：测定富马酸比索洛尔片的含量及溶出度。方法：采用溶剂萃取、酸性染料比色法测定含量，检测波长４１３ｎｍ。溶出度以转篮法测定，转速１００ｒ／ｍｉｎ，溶出介质ｐＨ３磷酸盐缓冲液５００ｍｌ。结果：２．５～１５．０μｇ／ｍｌ范围内线性良好，ｒ＝０．９９９９（ｎ＝５），平均回收率９９．６０％（ｎ＝１０），ＲＳＤ＝０．７６％。片剂１０ｍｉｎ定时取样测定，主药溶出９０％以上。结论：该片溶出快而完全。

救心油β－环糊精包合物的研究

利用β－环糊精对救心油进行包合，考察温度、投料比、时间等因素对包合的影响，用气相色谱法对包合物进行含量测定，选出最佳制备工艺，经差示扫描量热分析法和粉末Ｘ－射线衍射法鉴定，证明包合物确已形成。

pH非依赖性释放缓释片的研制

目的：制备ｐＨ 非依赖性释放缓释片，使药物在体内的释放不因所处胃肠道不同区段的ｐＨ 不同而发生变化。方法：以盐酸奈福泮为模型药物，考察了以壳聚糖和海藻酸钠为基质对药物释放的影响，并通过红外光谱考察药物释放机制。结果：单用壳聚糖或海藻酸钠为缓释基质，其体外释放呈ｐＨ 依赖性；两者合用能明显降低缓释片体外释放对ｐＨ 的敏感性，且当壳聚糖海藻酸钠以１∶２ 混合使用时，缓释片呈体外ｐＨ 非依赖性释放的特征。在不同释放介质中，壳聚糖和海藻酸钠互为骨架。结论：采用合适的基质组方可以制备ｐＨ 非依赖性释放缓释片。

顺铂壳聚糖微球肝动脉栓塞化疗的动物实验和治疗肝癌的临床研究

报道用国内首次研制的顺铂壳聚糖微球做的犬肝动脉栓塞化疗的实验和治疗肝癌的初步临床应用结果。顺铂壳聚糖微球能引起栓塞动脉分支减少，动物肝和病人肝癌组织坏死和出血，栓塞动脉直径为１００～５００μｍ，微球在动脉内有碎裂，病人对此微球的耐受性好。

介质pH,药物浓度,月桂氮酮对二氢埃托啡透皮(蛇皮)作用的影响

目的：采用乌梢蛇腹部皮肤研究ｐＨ，药物浓度和月桂氮酮对二氢埃托啡（ＤＨＥ）体外透皮作用的影响。方法：采用改良Ｆｒａｎｚ直立式释放池对ＤＨＥ的体外释放作了研究。有效释放面积为２．５ｃｍ２，按设定的时间间隔取样直至２４ｈ，取样量为１００μｌ，并用液闪法分析ＤＨＥ透过量。结果：ｐＨ对ＤＨＥ渗透的影响很复杂，在ｐＨ３和９透皮流率明显快于ｐＨ５和７。不同浓度ＤＨＥ的透皮流率也不同，在实验选择的ＤＨＥ浓度范围内，ＤＨＥ的透皮流率与ＤＨＥ浓度成正比。月桂氮酮对ＤＨＥ的渗透有很强的促进作用。结论：通过乌梢蛇皮腹部皮肤研究了不同因素对ＤＨＥ透皮作用影响，发现ｐＨ、药物浓度和促渗剂对ＤＨＥ的透皮作用影响复杂。其结果为进一步研究ＤＨＥ透皮给药系统提供了有益的参考。

苯佐卡因-β-环糊精包合物的研究

本文利用β—环糊精(cyclodextrin,简称β-CD)的特性,制备了苯佐卡因—β—CD包合物(简称包合物),经粉末X线衍射图谱鉴定,确证为包合物。经实验证明:包合物明显提高了客分子苯佐卡因的稳定性,增加了溶解度,并推断此包合物是以1:1(β—CD:苯佐卡因)主客分子相包合。

HPLC测定盐酸纳洛酮注射液的含量

采用高效液相色谱法定量测定盐酸纳洛酮注射液中纳洛酮的含量。该法应用ＹＷＧ－Ｑ１８柱，以甲醇－乙腈－０．０２ｍｏ１／Ｌ磷酸二氢钾溶液（１．５：１．０：０．７５）为流动相，检测波长２４０ｎｍ，用内标法测定，以峰面积计算，盐酸纳洛酮在２０～２００βｇ／ｍｌ呈良好线性（ｒ＝０．９９９９４），平均回收率１００．０３％，ＲＳＤ为１．０１％，方法简便、专属、准确。

酸性染料法测定盐酸平痛新含量

酸性染料法测定盐酸平痛新含量军事医学科学院毒物药物研究所１００８５０陆兵，石庭森盐酸平痛新（ＮｅｆｏｐａｍＨｙｄｒｏｃｈｌｏｒｉｄｅ，又名盐酸萘福泮）是一种中等强度的非成瘾性镇痛药，其结构中含四氢苯并氧氮辛因基团。文献采用非水滴定法［１］、紫外分光光...

石墨炉原子吸收法测定靶向制剂顺铂壳聚糖微球药物的含量

为研究靶向制剂顺铂壳聚糖微球的制备工艺及理化性质，建立了石墨炉原子吸收分光光度法，用于壳聚糖微球顺铂含量及药物包封率的测定。铂标准曲线线性范围为０．１０～０．６０μｇ／ｍｌ，ｒ＝０．９９９６，平均回收率为１０２．４％，ＲＳＤ＝３．２９％，铂最低检测限为０．３０μｇ／ｍｌ。方法灵敏、准确、快速。

新型脂质体的研究概况

新型脂质体的研究概况吴传斌，石庭森（军事医学科学院毒物药物研究所北京１００８５０）脂质体具有使药物靶向性、延效、缓和毒性、提高疗效、避免耐药性，改变给药途径等优点，国内外对此进行了广泛的研究。特别是作为靶向给药系统的研究进展比较迅速［１，２］，如脂质...

免疫靶向释药系统的研究进展

免疫靶向载体释药系统是将单克隆抗体通过共价交联或吸附到药物载体(如脂质体、毫微粒、微粒、磁性载体等)上或药物本身具有自身抗体(如红细胞)的释药系统,它们具有被动和主动的双重靶向性。本文综述免疫脂质体、免疫毫微粒、免疫磁性载体、免疫微球及红细胞载体的研究进展。

气相色谱法测定血浆中平痛新

本实验以毛细管气相色谱法测定血浆中微量平痛新浓度，选用高选择性的氮磷检测器，以盐酸奥芬那君为内标。最低检测限可至５ｎｇ／ｍｌ血浆，药物浓度为２０～６００ｎｇ／ｍｌ血浆时，线性关系良好（ｒ＝０．９９９２）。含药２０．０、１００．０、４００．０ｎｇ／ｍｌ血浆时的分离度为４．１８±０．４４，平均回收率为（９８．０±８．１）％，平均日内和日间差异分别为４．７％和３．８％。本法可用于盐酸平痛新体内药物动力学与生物利用度研究。