非诺贝特纳米混悬剂的制备及在大鼠体内的药动学研究

目的制备非诺贝特纳米混悬剂并对其体外释放行为及体内药动学进行研究。方法通过泡腾法制备非诺贝特纳米混悬剂,以单因素实验来筛选处方,并通过粒径分布、透射电镜和差示扫描量热法进行表征。以市售微粉化胶囊为参比制剂,考察自制纳米混悬剂在0.5%SDS介质中的释放行为,同时采用UPLC-MS/MS法对其在大鼠体内的药动学进行研究。结果优化处方为非诺贝特2 mg,泊洛沙姆407（F127）3 mg,柠檬酸6 mg,碳酸氢钠7.87 mg。与参比制剂相比,自制处方粉末在0.5%SDS的介质中溶出度不如市售制剂好;药动学研究结果表明,自制纳米混悬剂与参比制剂的tmax、Cmax及AUC0-t均存在显著性差异,相对生物利用度为145.2%。结论泡腾法制备非诺贝特纳米混悬剂方法可行,体内生物利用度较高。