粉防己碱新型药物递送系统的研究进展

粉防己碱是从防己科植物粉防己中提取出的有效成分之一,有研究表明粉防己碱具有抗炎、抗菌、抗肿瘤、降血糖、抗矽肺等药理活性,临床上常用于治疗关节痛、神经痛、肺癌、单纯矽肺(Ⅰ期、Ⅱ期、Ⅲ期)及各期煤硅肺。目前,已上市的粉防己碱剂型包括片剂和注射剂,但其难溶于水,生物利用度低等问题限制了其临床应用。为克服粉防己碱的缺点,国内外学者对粉防己碱的新剂型展开研究。基于此,本文通过查阅近十年文献,对粉防己碱新型药物递送系统的相关研究进行综述和总结,包括粉防己碱抗肿瘤药物递送系统、粉防己碱治疗肺部疾病药物递送系统、粉防己碱治疗脑部疾病药物递送系统、粉防己碱治疗眼部疾病药物递送系统,以期为粉防己碱的开发和临床应用提供参考。

宣肺达郁颗粒质量标准研究

目的建立宣肺达郁颗粒的质量标准。方法采用薄层色谱(TLC)法对制剂中陈皮、白芍、百合、干姜进行定性鉴别;采用高效液相色谱(HPLC)法同时测定制剂中苦杏仁苷、芍药苷、甘草苷、桂皮醛、橙皮苷的含量,色谱柱为Agilent 5 TC-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为甲醇-0.2%乙酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为220 nm,柱温为30℃,进样量为15μL。结果陈皮、白芍、百合、干姜的TLC图斑点清晰,分离度好,且阴性对照无干扰。苦杏仁苷、芍药苷、甘草苷、桂皮醛、橙皮苷质量浓度分别在1.0640~19.1520μg/mL、0.8200~14.7600μg/mL、0.1380~2.4840μg/mL、0.0005~0.0090μg/mL、0.4320~7.7760μg/mL范围内与峰面积线性关系良好(R^(2)≥0.9992);精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于3.0%;平均加样回收率分别为97.26%,102.46%,95.63%,98.61%,97.73%;RSD分别为1.69%,3.56%,2.19%,2.64%,0.99%(n=6)。结论该研究中所建立的标准操作简便,专属性强,结果准确可靠,可用于宣肺达郁颗粒的质量控制。

定眩饮颗粒质量标准研究

目的建立定眩饮颗粒的质量标准。方法采用薄层色谱法定性鉴别制剂中的羌活、炙甘草、白芍、当归、熟地黄;采用高效液相色谱法测定制剂中芍药苷、阿魏酸、甘草苷的含量,色谱柱为Agilent 5 TC-C_(18)柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为乙腈-0.1%醋酸水溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为245 nm,柱温为30℃。结果羌活、炙甘草、白芍、当归、熟地黄的薄层色谱图斑点清晰,分离度好,阴性对照无干扰。芍药苷、阿魏酸、甘草苷的进样量分别在0.6200~5.8500μg、0.1120~1.0080μg、0.1333~1.2001μg范围内与峰面积线性关系良好(r≥0.9995,n=6);精密度、稳定性、重复性试验结果的RSD均小于4.0%;平均加样回收率分别为93.24%,90.83%,94.54%,RSD分别为0.94%,1.35%,0.92%(n=6)。样品中芍药苷、阿魏酸、甘草苷的平均含量分别为0.8817,0.0776,0.2613 mg/g(n=3)。结论该标准可用于定眩饮颗粒的质量控制。

一测多评法同时测定羌活胜湿汤中6种成分的含量

目的建立一测多评法(QAMS)同时测定羌活胜湿汤中绿原酸、升麻素苷、阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ、5-O-甲基维斯阿米醇苷、甘草酸铵的含量。方法采用COSMOSIL Packed Column 5C18-MS-Ⅱ色谱柱(250 mm×4.6 mm,5μm),以乙腈-0.2%甲酸水溶液为流动相,梯度洗脱,流速1.0 mL·min^(-1),柱温30℃,检测波长254 nm。结果各成分在各自质量浓度范围内与峰面积线性关系良好(R2>0.999)。以甘草酸铵为参照物,绿原酸、升麻素苷、阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ、5-O-甲基维斯阿米醇苷的校正因子分别为0.6155、0.1310、0.4729、0.2063、0.0969,并计算各成分含量,同时采用外标法(ESM)测定6个成分的含量,两种方法测定的结果差异无统计学意义。结论建立了羌活胜湿汤中绿原酸、升麻素苷、阿魏酸、洋川芎内酯Ⅰ、5-O-甲基维斯阿米醇苷、甘草酸铵6个成分的QAMS测定方法,该法可用于羌活胜湿汤的质量控制。

羌活胜湿汤物质基准量值传递分析

目的 建立羌活胜湿汤(Qianghuo Shengshi decoction, QSD)物质基准的指纹图谱及多指标成分含量测定方法,研究QSD物质基准量值传递规律,为QSD后续开发及质量控制评价提供依据。方法 依据古籍记载制备15批QSD物质基准样品溶液,测定其出膏率,建立指纹图谱并进行相似度评价,明确特征峰及特征峰归属,完成QSD物质基准中8个指标成分的含量测定及饮片-物质基准量值传递分析。结果 15批QSD物质基准指纹图谱相似度处于0.882~0.938之间,共确定24个共有峰,并指认出8个共有峰分别为绿原酸、升麻素苷、阿魏酸、洋川芎内脂Ⅰ、5-O-甲基维斯阿米醇苷、甘草酸铵、羌活醇、蛇床子素。15批QSD物质基准的出膏率为22.54%~29.92%,平均出膏转移率为70.69%。各指标性成分的含量及饮片-基准样品的平均转移率分别为绿原酸0.077 2%~0.106 6%和128.05%;升麻素苷0.015 5%~0.023 8%和120.26%;阿魏酸0.047 5%~0.076 0%和114.49%;洋川芎内脂Ⅰ0.006 6%~0.008 9%和132.93%;5-O-甲基维斯阿米醇苷0.007 2%~0.009 9%和90.27%;甘草酸铵0.181 6%~0.273 5%和80.53%;羌活醇0.000 7%~0.001 3%和50.97%;蛇床子素0.000 9%~0.002 2%和13.67%。结论 本实验采用指纹图谱、出膏率及多指标成分含量测定相结合的方法,对QSD饮片-物质基准的全过程进行量值传递分析,为该方的质量控制及复方制剂的开发提供参考。