恩诺沙星缓释溶液在猪体内的药物动力学及生物利用度

选用18头健康猪进行恩诺沙星普通溶液静脉注射、肌肉注射和恩诺沙星缓释溶液肌肉注射的药物动力学研究,比较了2种溶液在猪体内的药物动力学特征和生物利用度。结果表明:静脉注射给药的药时数据适合无吸收二室开放模型,主要药物动力学参数为t1/2α=0 726±0 164h,t1/2β=9 083±1 121h,Vd=4 364±0 565L/kg,ClB=0 336±0 053L/(kg·h),AUC=30 397±4 895mg·h/L。肌肉注射恩诺沙星缓释溶液和普通溶液的药时数据均符合一级吸收二室模型,其主要药物动力学参数分别为:t1/2ka=0 468±0 114h和t1/2α=0 415±0 195h;t1/2β=25 818±6 528h和t1/2β=9 460±2 946h(P<0 01);Tmax=1 498±0 194h和Tmax=1 347±0 393h;Cmax=2 206±0 555μg/mL和Cmax=2 561±0 152μg/mL;AUC=23 715±3 528mg·h/L和AUC=18 397±1 808mg·h/L(P<0 01);F=(78 02±11 61)%和F=(60 52±5 95)%。肌肉注射恩诺沙星缓释溶液和普通溶液的主要药物动力学参数t1/2β和AUC有显著性差异,其他指标均无显著性差异。恩诺沙星缓释溶液既有速释部分(与普通溶液相比吸收半衰期不变),又有缓释部分(消除半衰期延长),应用于临床其有速效和长效双重作用。

抗菌药控缓释制剂的研究进展

抗菌药制成控缓释制剂可减少服药次数和用药剂量,有利于降低药物的毒副作用,可延长有效浓度维持时间,以便更好地发挥抗菌作用。目前上市的抗菌药控缓释制剂类型和品种日渐增多,有经化学结构改造的长效抗生素,还有非胃肠道给药的乳剂,植入式药弹,缓释片和胶囊,局部药物释放系统,DepoFoam等药物缓释系统,国内外许多医疗领域(如器官移植、五官科、呼吸科、骨科等)均有其研究和应用的报道。文章就抗菌药控缓释制剂的制剂新技术、国内外研究应用概况、在兽医临床上的应用情况以及存在的问题进行了综述。

恩诺沙星缓释注射液的热稳定性研究

为考察恩诺沙星缓释注射液的热稳定性,采用紫外分光光度法测定了恩诺沙星缓释注射液在不同温度下的含量,用初均速法预测其有效期。结果显示,初均速法预测恩诺沙星缓释注射液的室温有效期(t0.9)为1.90年。因此,该制剂较为稳定,可作为临床治疗药物。

盐酸多西环素缓释注射液在猪体内的药物动力学

健康猪6头,体质量(17.8±1.3)kg,按拉丁方设计进行单剂量静注、肌注盐酸多西环素注射液(普通制剂)和肌注盐酸多西环素缓释注射液,注射剂量按多西环素计均为20 mg/kg,比较盐酸多西环素缓释注射液和盐酸多西环素注射液在猪体内的药动学特征和生物利用度。用高效液相色谱法测定其血药浓度,试验所得的血药浓度-时间数据采用非房室模型统计矩原理分析处理。猪静注盐酸多西环素注射液的主要药物动力学参数为:AUC(108.15±13.25)mg.h.L-1,MRT(5.56±1.08)h,Cl(0.19±0.02)L.h-1.kg-1,Vd(ss)(1.04±0.09)L.kg-1,t1/2(4.07±0.65)h。猪肌注盐酸多西环素注射液和盐酸多西环素缓释注射液的主要药物动力学参数分别为:MRT(15.18±2.13)h和(22.25±3.49)h;Tmax(1.13±0.44)h和(2.0±0.63)h;Cmax(3.32±0.33)mg.L-1和(3.10±0.29)mg.L-1;AUC(38.91±4.35)mg.h.L-1和(61.72±10.16)mg.h.L-1;F(36.66±7.88)%和(57.66±10.75)%。比较盐酸多西环素注射液和盐酸多西环素缓释注射液的主要药动学参数,除了Cmax以外,MRT、Tmax、AUC、F等主要参数均有显著的统计学意义(P<0.05)。这表明盐酸多西环素缓释注射液肌注后吸收缓慢,消除半衰期延长,临床用药48 h给药1次仍能维持对常见病原菌的有效血药浓度。

丙磺舒对阿莫西林在猪体内的药代动力学影响

本实验采用高效液相色谱法测定猪血浆中阿莫西林的浓度,研究了丙磺舒对阿莫西林在健康猪体内药物动力学的影响。结果表明,单剂量肌肉注射阿莫西林后,阿莫西林吸收迅速,药峰时间为(0.19±0.11)h,药物浓度为(7.21±3.27)μg/mL,其动力学模型为一级速率一室模型。使用丙磺舒后,阿莫西林的半衰期由(0.86±0.18)h延长到(2.77±1.02)h(P<0.05),AUC由(12.38±5.69)μg/mL·h增加至(35.24±18.62)μg/mL·h,药峰时间为(0.42±0.32)h,药峰浓度为(6.24±3.43)μg/mL·h。

蓝狐α-卫星DNA的克隆及序列分析

利用限制性内切酶酶切蓝狐基因组,经琼脂糖凝胶电泳,对特异性亮带进行克隆、测序及序列分析。结果获得42个卫星DNA序列,该卫星DNA单体大小为737 bp,G+C含量为51.9%,单体之间同源性为91%～97%;每个单体由3个约245 bp的亚重复串联构成,亚重复之间的同源性为49%～55%;在物种进化过程中,该卫星DNA有G+C含量逐渐降低而A+T含量逐渐上升的趋势;该卫星DNA为犬科动物种属所特有,与犬着丝粒相关卫星DNA为同类卫星DNA,同源性为74%,命名为α-卫星DNA。

苦味西葫芦粗提物抗炎作用的实验研究

研究苦味西葫芦粗提物的抗炎作用。采用醋酸诱导小鼠腹腔毛细血管通透性增加、角叉菜胶诱导大鼠足跖肿胀及棉球诱导大鼠肉芽肿模型研究苦味西葫芦粗提物的抗炎作用。ip苦味西葫芦粗提物(小鼠4 g／kg,大鼠2.8 g／kg)可显著抑制小鼠腹腔毛细血管通透性增强及大鼠棉球肉芽肿(P<0.05)、ip苦味西葫芦粗提物(大鼠1.4 g／kg及2.8 g／kg)均能显著抑制角叉菜胶诱导大鼠足跖肿胀(P<0.05)。苦味西葫芦粗提物具有抗急、慢性炎症作用。

貉微卫星DNA富集文库的构建与鉴定

貉基因组DNA经限制性内切酶MboI酶切,用2.0%琼脂糖凝胶电泳回收200～800bp的DNA片段,与MboI连接头连接,连接产物与生素物标记的(AC)n微卫星探针变性及退火,再通过链亲和素偶联磁珠亲和捕捉,经吸附、洗涤及洗脱,然后以洗脱产物为模板,通过PCR扩增,与pUCm-T载体连接,转化大肠杆菌DH5α,构建貉(AC)n微卫星DNA富集文库,经测序分析表明该文库含重组克隆约2800个,其中含有(AC)n微卫星DNA序列的阳性克隆占71.4%。

蓝狐与银狐褪黑激素受体1A基因的克隆及序列分析

根据其它物种褪黑激素受体（melatonin receptor,MTNR）1A基因核酸序列的同源性设计引物,PCR扩增蓝狐和银狐MTNR1A基因的546 bp DNA序列,GenBank登录号分别为EU170442和EU170443。蓝狐和银狐MTNR1A基因DNA序列同源性为99.1%,编码的氨基酸同源性为99.4%,与人、鼠及绵羊MTNR1A基因同源性为84%-86%,与鸡MTNR1A基因同源性为74%。

水泡性口炎病毒感染犊牛口腔黏膜上皮细胞的超微结构变化

将水泡性口炎病毒(VSV)接种于原代培养的犊牛口腔黏膜上皮细胞(CPMBCs),通过对不同时间收集的感染细胞制作超薄切片,观察病毒在该细胞上的形态发生。结果表明,VSV能导致CPMBCs出现典型的CPE和超微结构变化,主要表现为细胞圆缩、线粒体肿胀、胞浆空泡化,病毒游离于胞浆内或以出芽方式进入胞浆空泡内,病毒主要在细胞突起处进行出芽增殖,获得囊膜而成熟。感染24h后,细胞出现严重的纤维化,细胞骨架明显。该研究结果为VSV的嗜上皮机制研究提供了重要的依据。

貉α-卫星DNA的克隆及序列分析

根据蓝狐、银狐及犬α-卫星DNA序列设计引物RSP1和RSP2,在貉基因组中经PCR扩增获得5条分子质量大小不同的DNA片段,分别命名为RSP1~RSP5,经克隆及测序获得14个RSP序列;序列分析表明,除RSP4外,同类RSP片段的不同序列的长度差异很小且同源性大于90%,不同种类的RSP片段的长度差异很大,最大为1 815 bp,最小为495 bp,但所有序列的3′端约500 bp序列都具有高度的同源性,大于90%;经Blast检索,所克隆的RSP序列的部分区域与蓝狐、银狐及犬α-卫星DNA序列具有约75%的同源性,证明所克隆的RSP序列为貉α-卫星DNA序列,但其单体大小及亚重复的组成还需进一步研究。

苦味西葫芦果实的三萜类化学成分

目的对苦味西葫芦(Cucurbita pepocv.Dayangua)果实的抗炎活性部位的化学成分进行分离、鉴定。方法采用各种色谱技术进行分离,应用1H NMR1、3C NMR谱学技术确定化合物的结构。结果从抗炎活性部位分离得到4个化合物,分别鉴定为:乙酸蛇麻脂醇酯(lupeol acetate,Ⅰ)、β乙酸香树脂醇酯(βamyrin acetate,Ⅱ)i、somultiflorenol(Ⅲ)i、somultiflorenone(Ⅳ)。结论其中化合物Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ为首次从南瓜属植物中分离得到,Ⅳ为首次从本植物中分离得到。

生物技术专业综合大实验课程的开发与实践

随着经济的不断进步,高等院校和企事业单位对生物技术专业高层次、综合型人才的需要日益增多。生物技术专业实验课在专业人才的培养上起着举足轻重的作用,为了提高生物技术专业实验课教学效果,本文以“项目式”教学法为导向,结合“启发式、讨论式”的教学理念,从实验方案的设计与论证、组织实施的过程,以及教学内容的选择、实验共享平台的完善、实验教学团队的建设、多种教学手段的运用、实验考核与成绩评定等方面进行了改革和探索,调动了学生参与实验的积极性和主动性、培养了学生团队合作意识、激发了学生创新意识与思维、提高了学生实践动手操作能力,以及对生物技术专业的理论和实验知识的实际应用能力,形成了自己的课程特色,提高了实验教学水平和质量,为培养实用型人才奠定了基础。

《杀痢停注射液》对鸡法氏囊炎病的治疗试验

鸡传染性法氏囊炎病（ＩＢＤ）是由双链核糖核酸病毒（ＩＢＤＶ）引起的一种破坏鸡免疫中枢器官——法氏囊（腔上囊）的传染病，雏鸡或中雏易感性最强，感染率可达１００％，死亡率比较高，严重影响养鸡业的发展，给养鸡业造成巨大损失。虽然近年来鸡法氏囊病在免疫方面取...

《杀菌王注射液》(增效蒽诺沙星注射液)对人工诱发鸡大肠杆菌病理模型的治疗试验

鸡的大肠杆菌病，是由大肠杆菌引起的一种疾病，最常见的有大肠杆菌性败血症，大肠杆菌卵坠性腹膜炎，出血性肠炎等，危害最严重的是大肠杆菌性败血症和大肠杆菌出血性肠炎。大肠杆菌性败血症和大肠杆菌出血性肠炎，多发生于２０～５０日龄的肉食仔鸡，死亡率一般在７％～...

《菌毒消口服液》对大白鼠的亚慢性毒性实验

应用菌毒消口服液连续３０ｄ给大白鼠饮用，观察大白鼠的行为、饮食欲状况、体重变化及对生理生化指标的影响，观察对组织器官肉眼和组织学变化及对实验动物的安全性，可能产生的毒性，不良反应等；探索菌毒消口服液应用不同剂量时，对大白鼠产生的影响，对其安全性给予客...

《克病杀星注射液》(复方蒽诺沙星注射液)治疗猪气喘病的试验研究

猪气喘病是由猪肺炎支原体引起的一种慢性呼吸道传染病，又称为猪支原体性肺炎，主要症状为咳嗽和气喘，病变的特征是融合性支气管肺炎，在肺尖叶、心叶、中间叶和膈叶前缘呈“肉样”，或虾肉样实变。本病世界各地均有发生，患猪长期生长发育不良，饲料化率低，虽然本病死...