奥沙利铂联合用药治疗卵巢癌的研究进展

卵巢癌在女性恶性肿瘤中发病率居第3位,但病死率最高。紫杉醇联合卡铂是公认的、标准的一线化疗方案。但卵巢癌极易复发,国际上尚无标准的二线化疗方案。单用奥沙利铂治疗卵巢癌疗效有限。奥沙利铂与其他抗肿瘤药物联合用药,可以取得较好的治疗效果,且毒副作用较轻,患者可以耐受。化疗方案的选择取决于复发的性质,应遵循个体化原则。

高纯度依帕司他的制备方法

我们对文献方法进行了较小优化,合成了两个关键中间体3-羧甲基若丹宁和α-甲基肉桂醛,将它们在氨水作用下进行缩合,制得依帕司他粗品,然后依次用乙酸和四氢呋喃进行两次精制,得到了高质量的依帕司他精品,它的总杂控制在0.1%以下。

高质量盐酸多奈哌齐的制备方法

提供了一条较为简洁的盐酸多奈哌齐合成路线,即以5,6-二甲氧基-2-(4-哌啶基甲基)-2,3-二氢-1H-茚酮为起始原料,PtO2催化氢化将吡啶还原为哌啶衍生物,以刘卡特-瓦拉赫反应为关键反应将胺基苄基取代制得盐酸多奈哌齐。再经过成盐和精制,以四步反应,69%的总收率得到了高质量的药用盐酸多奈哌齐。

纱线毛羽与络筒工艺

概述了纱线毛羽对织造和布面质量的影响,分析了毛羽在纱线加工过程中的变化,通过试验研究络筒工序中络纱速度、络纱张力和清纱器隔距对毛羽的影响,探讨如何采用合理的络筒工艺,以降低纱线毛羽。

肝靶向核苷类逆转录酶抑制剂HepDirect前药的研究进展

靶向给药能够增加局部药物的浓度,提高疗效,减少不良反应。目前实现药物靶向性的重要策略是使用靶向载体,如抗体、肽、天然或人工合成的聚合物、糖或肽标记的毫微粒和脂质体等。但这些方法有很多不足,如难以通过内皮细胞到达血管外靶点、生产成本高、共轭物诱导免疫原反应、载药量有限及给药方式不便等。Erion等人发现了一类新的磷酸酯和膦酸酯前药,取名为HepDirect前药。该类前药可以特异性地被肝细胞CYP450同工酶CYP3A4酶氧化,释放活性形式的核苷酸或核苷膦酸。经动物和人体试验,HepDirect前药具有明显的肝靶向性,未发现与副产物相关的毒性。文中通过查阅近几年的相关文献,对核苷类HepDirect前药的原理、稳定性、副产物、代表药物等进行综述。

野甘草中能增强神经生长因子活性的乙酰化黄酮苷

作者发现野甘草Scoparia dulcis L．甲醇提取物能明显增强神经生长因子(NGF)活性，并以生物活性为导向从中分离出3个新的乙酰化黄酮苷(1-3)和一已知化合物(4)。

用东北红豆杉愈伤组织培养物生产具生物活性的紫杉烷

作者以改良的Gamborg’s B5固体介质为培养基对东北红豆杉Taxus cuspidata愈伤组织进行了培养，并对培养物中的紫杉烷类进行了分析。