抗白血病药氯法拉滨的中试生产

以1-O-乙酰基-2,3,5-三-O-苯甲酰基-β-D-呋喃核糖为原料,经重排获得1,3,5-三-O-苯甲酰基-α-D-呋喃核糖,其与硫酰氯、咪唑反应生成易去基团磺酰咪唑酯,再经氟代、溴化得1-溴-2-氟-3,5-二-O-苯甲酰基-α-D-阿拉伯糖,继而与二氯腺嘌呤缩合后在碱性条件下脱保护基,即可制得抗白血病药氯法拉滨,反应总收率为7.33%。

4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的中试生产

目的:研究培美曲塞二钠的关键中间体4-[2-(2-氨基-4,7-二氢-4-氧-1H-吡咯[2,3-d]嘧啶-5-基)乙基]苯甲酸的放大生产。方法:以对碘苯甲酸甲酯为起始原料,经缩合、溴代、环合、水解等反应得到制备培美曲塞二钠的关键中间体。结果:总收率约36.8%,本方法操作简单,收率稳定,适合工业化生产。

儿童急性淋巴细胞白血病新药——氯法拉滨

2004年12月，美国FDA批准Genzyme公司的clofarabine（商品名Clolar）治疗1～21岁顽固性或复发性急性淋巴细胞白血病（ALL）患者。氯法拉滨为10多年来首个获准专门用于儿童白血病治疗的新药。本文介绍了氯法拉滨的品种特点、国内外的研究现状及临床意义.