双取代硫脲的连续反应合成及生物活性测试

以取代苯胺为原料,经过连续加料的方式,合成了9个二苯基硫脲衍生物,通过元素分析、MS、IR、以及^(1)H NMR对系列化合物进行了结构表征。同时,采用纸张琼脂扩散法测试了9种目标化合物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的生物活性抑制情况,总结了不同浓度和不同取代基的目标产物对金黄色葡萄球菌和大肠杆菌的抑菌情况的影响。测试结果表明,含氯取代基的化合物对金黄色葡萄球菌的抑制作用有利,具体影响规律:邻氯>对氯>2,4-二氯苯基,而含F化合物对大肠杆菌的抑制作用有利。化合物1a对金黄色葡萄球菌的抑菌圈直径达到1.9 cm。这些参数为高活性硫脲类化合物的合成和筛选提供了依据。

聚巴士比酸氯胺化合物的制备及生物活性

采用苯乙烯、氯丙烯、二乙烯苯,通过悬浮聚合,合成高分子小球,高分子链上枝接巴士比酸,制备聚巴士比酸氯胺化合物前驱体。利用SEM和FTIR对其形貌及组成进行表征。通过反应物比例、反应pH值等条件优化,制备了中空和纳米级两种抗菌小球,发现液体石蜡可调节抗菌材料的粒径和孔径大小,二乙烯苯的加入量可调节抗菌材料的表面形态。在NaCl的存在下,在pH=1时,最高产率达到95%。新型的抗菌小球对大肠杆菌(E coli)和金黄色葡萄球菌(S aureus)具有较好的抑制作用,纳米小球在20 mg/mL时对106~107 CFU/mL的E coli和S aureus的杀灭率均达到100%。在50 mg/mL中空小球杀灭率达到99%以上。