琥珀酸曲格列汀有关物质的合成

目的为了更好地对琥珀酸曲格列汀的原料药进行质量控制,合成琥珀酸曲格列汀的有关物质。方法以1-甲基巴比妥酸为起始原料,经氯代、取代反应得到有关物质A,A再经缩合,取代制得有关物质B,B再经一步反应得到有关物质C。结果与结论有关物质A、B、C的结构经1H-NMR和MS谱确证,本文首次报道了有关物质B和C的合成路线,该路线反应条件温和、操作简单。合成的有关物质可以作为琥珀酸曲格列汀原料药质量控制的对照品。

新利司他的合成工艺改进

目的改进减肥药新利司他的合成工艺。方法以2-氨基-5-甲基苯甲酸为起始原料，经甲酯化、与氯甲酸十六烷基酯缩合、再脱除甲酯保护、使用氯甲酸乙酯进行环合制得新利司他。结果与结论目标化合物的结构经。H—NMR和MS谱确证，总收率为65％（以2-氨基-5-甲基苯甲酸计），纯度为99．8％（HPLC法）。改进后的工艺无需色谱纯化，避免使用高毒、昂贵催化剂，更适宜工业化生产。