应对BTK突变所致耐药的分子设计策略

布鲁顿酪氨酸激酶抑制剂(BTK)在多种白血病和淋巴瘤中显示出良好的疗效,但随着广泛的临床应用,部分患者出现耐药。原发性或继发性的BTK突变是人体产生耐药的重要原因。非共价抑制剂、联合用药或多靶点治疗、蛋白降解靶向嵌合体(PROTACs)等策略为克服耐药提供了新的思路。基于此,本文综述了机体产生耐药的原因及新的药物设计策略。