苦参素可促进大鼠小肠手术后消化道动力

目的:观察苦参素对大鼠小肠手术后消化道动力的作用。方法:大鼠禁食不禁水16小时,2ml/只钡剂灌胃后,水合氯醛麻醉,腹部正中切口开腹,在盲肠上10mm处的小肠切开约1/2～1/3的环形切口,间断缝合后关闭腹腔。术后单笼饲养,肌肉注射苦参素,每天1次连续3天,观察大鼠首次排出白色粪便的时间、钡剂排尽的时间和36小时大便湿重。结果:苦参素50mg/kg、100mg/kg剂量可使小肠手术后大鼠的首次排出的钡剂时间和钡剂排尽的时间比模型对照组明显提前,36小时大便湿重明显增加。结论:苦参素能明显促进大鼠小肠手术后的消化道动力。

普拉格雷的合成工艺研究

目的:优化抗凝血药普拉格雷的合成工艺。方法:以2-噻吩乙胺为原料与多聚甲醛反应得到4,5,6,7-四氢噻唑[3,2-c]吡啶(3),3被三苯甲基保护后用丁基锂拔掉噻吩α位氢,经硼化、氧化、脱保护得到关键中间体2-氧-2,4,5,6,7,7a-六氢噻唑[3,2-c]吡啶(6);邻氟苯乙酸与环丙烷甲酸甲酯反应得到环丙基-2-氟苄基酮(8),8溴代得到关键中间体α-环丙基羰基-2-氟苄基溴(9);6与9缩合后乙酰化得到目标化合物。结果:本研究革除了原文献中剧毒的溶剂、试剂,缩短了合成路线,简化了操作,合成总收率由文献的35.5%提高到72.9%。结论:本方法操作简单,收率高,适合工业化生产。