海洋天然产物geodin系列衍生物的细胞毒活性评价及构效关系初步研究

目的评价具有grisan骨架的海洋天然产物geodin(1)及其衍生物(2~26)细胞毒活性,探究其初步构效关系。方法采用MTT法,用人非小细胞肺癌细胞系A549和人肝癌细胞系HepG2、Bel-7402对geodin(1)及其衍生物(2~26)进行了细胞毒活性评价。结果对geodin的4-OH修饰后得到的衍生物中,化合物2~4、6、7、9~18和20~25表现出强到中等程度的细胞毒活性,IC_(50)为0.81~4.78μmol/L。特别是化合物16,对A549和HepG2细胞表现出强效的细胞毒活性,其IC50分别为0.86、0.81μmol/L。结论化合物16是1种潜在的抗癌先导化合物。