基于FTIR研究不同年份远志药效物质累积规律

分析远志不同生长年份特征化学成分的药效物质累积规律。采用傅里叶变换红外光谱法对山西汾阳、新绛12批不同生长年份的远志药材进行红外光谱扫描分析,建立远志的红外指纹图谱,并进行共有峰率和变异峰率双指标序列分析。远志药材特征吸收峰在3130,2920,1650,1540,1400,1260和1050 cm^(-1)存在明显的共有峰,醇提物特征吸收峰位于3150~3000,2950~2920,2850,1740~1710,1670~1630,1540~1520,1450~1400,1100~1050,990和530 cm^(-1)范围内;远志吸收峰数目随年限增长呈增加趋势,同一年份远志药材在3380,1315,1060和990 cm^(-1)附近,醇提物在3360和1315 cm^(-1)附近吸收峰的数目、形状和强度存在差异,秋采远志在此范围内无特征吸收。药效物质累积量:汾阳产远志、新绛产远志在春季采收药效物质累积量较大;远志有效成分:前者细叶远志皂苷、3,6’-二芥子酰基蔗糖、远志口山酮Ⅲ药效物质累积量随远志生长年限的增长累积增加;后者3,6’-二芥子酰基蔗糖的累积量呈先上升后下降的趋势,远志口山酮Ⅲ和部分皂苷类物质随生长年限的延长呈下降趋势。远志药材共有峰率在66.7%~100%,变异峰率在0~63.6%,醇提物共有峰率在66.7%~94.7%,变异峰率在0~30.0%;同一年限远志样品共有峰率较高,春采之间、秋采之间共有峰率较高;同一产地远志共有峰率较高,药效物质累积量随年限增长较为相似,无明显差异;其中变异峰率最高的药材序列是(春采)S-2-3:S-2-5(秋采)为63.6%,二者为不同年限不同季节采收,药效物质累积量相差较大。基于红外光谱法和二阶导数结合双指标序列分析法可以分析探究远志不同生长年份有效化学成分的特征峰变化规律和药效物质累积规律,为远志的种植采收时间、质量控制和评价提供参考。

远志地上部分正丁醇部位化学成分研究

目的:研究远志Polygala tenuifolia Wild.地上部分的化学成分。方法:远志地上部分70%乙醇提取物的正丁醇萃取部位采用硅胶、中压十八烷基键合硅胶(ODS)色谱柱和高效液相色谱法(HPLC)进行分离纯化,根据理化性质和核磁共振波谱数据鉴定化合物的结构。结果:从远志地上部分70%乙醇提取物的正丁醇萃取部位中分离得到13个化合物,分别为顺式丁香苷(1)、长春花苷Ⅱ(2)、2-苯乙醇-β-D-葡萄糖苷(3)、吐叶醇(4)、4-C-[β-D-呋喃芹菜糖基-(1→6)-β-D-吡喃葡萄糖基]-1,3,6-三羟基-7-甲氧基氧杂蒽酮苷(5)、蚱蜢酮(6)、3-羟基-1-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烷-1-酮(7)、polygalatenoside A(8)、刺槐林素(9)、3′,5′-二甲氧基双苯基-4-醇(10)、拟茎点霉内酯A(11)、莽吉柿酮D(12)和玫红穗状霉胺A(13)。结论:化合物2、4、6、7、9~13均为首次从远志科植物中分离得到。

生脉散的现代药理及作用机制研究进展

近年来心脑血管疾病和糖尿病的发病率居高不下,并有逐渐上升和年轻化的趋势,严重危害人类健康。大量的动物实验和临床应用表明生脉散对心脑血管疾病、糖尿病及其并发症以及多种原因所致的休克等有良好的治疗效果,具有广泛的临床应用价值。查阅国内外相关文献,对生脉散的现代药理及作用机制研究进展进行综述,为该方的现代化研究和拓宽其临床应用提供参考。

复元活血汤临床应用及实验研究进展

复元活血汤是临床常用古方,广泛用于骨伤科疾病、糖尿病、多种挫伤等的治疗,疗效显著。近年来许多研究者从各个方面探究了其对多种疾病的作用机制,但关于复元活血汤的临床应用及实验研究还未见具有总结性意义的综述报道。查阅近10年来有关复元活血汤的文献,整理并分析复元活血汤的临床应用及实验研究进展,为该方的现代化研究及拓宽其临床应用和为以该方为基础方的新药研究提供理论和实践依据。

基于Plackett-Burman设计和Box-Behnken响应面法优化仙鹤草总黄酮超声提取工艺及其抗氧化抗肿瘤活性研究

目的：优化仙鹤草总黄酮的超声提取工艺,并对其体外抗氧化、抗肿瘤活性进行研究。方法：以总黄酮提取量为考察指标,在单因素实验基础上,通过Plackett-Burman（PB）试验设计筛选影响总黄酮提取量的显著性因素,运用Box-Behnken设计（BBD）对影响提取工艺的显著性因素进行优化,对试验数据进行多元线性回归和二项式拟合,应用效应面法对最佳工艺进行预测分析,优选仙鹤草总黄酮的超声提取工艺;采用FRAP法、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基和羟基自由基的方法,对最佳工艺所得总黄酮的抗氧化活性进行评价,并采用CCK-8比色法对其抗胃癌MKN-45、肝癌Hep G2、骨髓瘤U266、乳腺癌MCF-7、肺癌A549、宫颈癌He La 6种人源肿瘤细胞增殖活性进行研究。结果：对仙鹤草总黄酮提取量影响较大的4个因素为液料比、超声时间、乙醇体积分数、超声温度;最优超声提取工艺为：乙醇体积分数64. 00%,液料比10. 50 m L·g-1,超声时间74. 00 min,超声温度40. 00℃,超声功率200 W,超声次数3次,在此条件下总黄酮提取量为106. 28 mg·g-1,与预测值108. 12 mg·g-1相对误差为1. 70%;总黄酮总抗氧化活性的FRAP值为56. 87 mg-1,其抗氧化活性随着质量浓度的增大而增强,对DPPH和羟基自由基的半数抑制浓度（IC50）分别为19. 53和16. 27μg·m L-1;总黄酮对MKN-45、Hep G2、U266、MCF-7、A549、He La细胞的增殖均有抑制作用,且呈现明显的浓度依赖性,IC50分别为127. 50、53. 31、202. 10、206. 80、54. 17、170. 40μg·m L-1。结论：优选的仙鹤草总黄酮的超声提取工艺合理、可行,且仙鹤草总黄酮在体外具有良好的抗氧化、抗肿瘤活性。

叶下珠化学成分和药理作用研究进展

查阅国内外有关叶下珠的文献,对其化学成分及药理作用进行了综述,以期为叶下珠的进一步研究与开发提供参考。通过文献研究发现叶下珠主要含有黄酮类、鞣质类、香豆素类、木脂素类等多种成分,药理学研究表明其主要有抗乙型肝炎病毒、保肝、抗肿瘤等作用,临床上多用于治疗乙型病毒性肝炎、肠道和泌尿系统感染等疾病。诸多研究成果表明叶下珠的化学成分丰富、药理作用显著,特别是近年来对其抗肿瘤和抗血栓形成等作用的研究显示,叶下珠具有极高的开发前景。

齐墩果酸及其衍生物抗肿瘤作用机制研究进展

肿瘤严重威胁着人类的健康和生命,对其治疗策略的研究一直是临床的一大难题。齐墩果酸(Oleanolic acid,OA)为五环三萜类化合物,具有显著的抗肿瘤作用。近年来,国内外学者对OA及其衍生物抗肿瘤作用进行了深入的研究,发现其对肝癌、乳腺癌、直肠癌等多种癌症都有很好的治疗作用,且OA及其衍生物在治疗肿瘤方面具有广谱抗瘤、不良反应小、安全性高、无耐药性等优点,因此在抗肿瘤作用方面具有广泛的应用前景和开发价值。查阅国内外相关文献,对OA及其衍生物抗肿瘤作用机制进行综述,为OA及其衍生物的进一步开发和应用提供理论基础和研究思路。

响应面法优化中华苦荬菜总三萜提取工艺

目的:优选中华苦荬菜总三萜乙醇回流提取工艺。方法:以总三萜提取率为指标,在单因素试验基础上,通过响应面法考察乙醇浓度、液料比、时间对总三萜提取率的影响。结果:最佳提取工艺条件为加10.2倍量80%乙醇85℃回流提取3次,每次2.6 h,总三萜提取率为1.69%,与理论预测值1.72%偏差较小。结论:通过响应面分析法优选中华苦荬菜总三萜提取工艺可行性较好,为其进一步的开发与利用提供实验依据。

玉女煎临床应用及实验研究进展

玉女煎是临床常用古方,广泛应用于五官科、内科、妇科、皮肤科及风湿免疫科疾病的治疗。近年来,大量的临床应用和实验研究表明该方在治疗糖尿病方面有独特的优势,因此而受到广泛的关注。查阅近10年有关玉女煎的文献,对其临床应用与实验研究进行了综述,为该方的现代化研究和拓宽其临床应用提供理论和实践依据。

北败酱(苣荬菜)药材质量标准研究

目的:建立北败酱(苣荬菜)药材的质量标准。方法:对北败酱(苣荬菜)药材生药学进行研究,建立TLC定性鉴别及HPLC定量分析。结果:北败酱(苣荬菜)药材显微特征明显,薄层鉴别斑点显色清晰,对10批北败酱(苣荬菜)药材所含绿原酸进行了定量研究。结论:通过实验研究制定了北败酱(苣荬菜)药材的质量控制标准。

响应面法优化分心木总黄酮提取工艺

目的：优化分心木总黄酮的乙醇回流提取工艺。方法：以总黄酮提取量为指标,在单因素试验基础上,通过响应面法考察乙醇体积分数、液料比、回流时间对总黄酮提取量的影响,优化总黄酮提取工艺。结果：最佳提取工艺为加13倍量59%乙醇回流提取2次,每次77 min,总黄酮提取量为64.12 mg·g^（-1）,与理论预测值65.08 mg·g^（-1）偏差较小。结论：所优选的提取工艺简便、稳定,适用于分心木总黄酮的提取。

黄酮类化合物抗心肌缺血作用机制研究进展

心肌缺血是多种心脏疾病的初始阶段,严重威胁人类的身体健康和生活质量,对其治疗策略的研究一直是临床的一大难题。黄酮类化合物是一类广泛分布于植物中的多酚化合物,作为植物次生代谢产物,具有独特抗氧化能力,能够通过清除氧自由基,抑制炎症反应、细胞凋亡,扩张血管,改善冠脉血流以及抑制基质金属蛋白酶的表达等多种途径而发挥抗心肌缺血作用。查阅国内外相关文献,对黄酮类化合物的抗心肌缺血作用机制进行综述,为深入评价与研究黄酮类化合物抗心肌缺血的药效和机制及开发疗效更好的抗心肌缺血药物提供理论基础和研究思路。

分心木总黄酮体外抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制作用研究

目的：研究分心木总黄酮体外抗氧化活性及对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制作用,并对其酶动力学进行分析。方法：采用FRAP法、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基和羟基（OH-）自由基的方法,对分心木总黄酮的抗氧化活性进行评价;采用体外α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶抑制模型,测定分心木总黄酮对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶活性的抑制作用,通过酶促动力学与Lineweaver-Burk曲线推断分心木总黄酮对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的抑制类型。结果：分心木总黄酮总抗氧化的FRAP值为37.52 mg-1,清除自由基的能力随着质量浓度的增大而增强,对DPPH和OH-自由基的半数抑制浓度（IC50）分别为29.47和20.89 ug·m L-1,对α-葡萄糖苷酶和α-淀粉酶的IC50分别为817.60和1109.00μg·m L-1,对二者的抑制作用表现为可逆抑制,其作用为竞争性抑制。结论：分心木总黄酮具有较好的抗氧化活性和较强的α-葡萄糖苷酶、α-淀粉酶抑制活性,具有开发成治疗糖尿病药物的价值。

锦鹤养心方总黄酮纯化工艺优选及对小鼠常压耐缺氧影响

目的：优化大孔树脂吸附法富集锦鹤养心方总黄酮的工艺条件,并研究其对小鼠常压耐缺氧的影响。方法：以芦丁为对照品,硝酸铝显色法检测总黄酮的含量,通过静态吸附/解吸与动态吸附/解吸相结合的方法筛选大孔树脂型号,采用单因素实验考察上样量、上样流速、洗脱流速等对总黄酮纯化工艺的影响;采用常压耐缺氧实验,观察锦鹤养心方总黄酮对小鼠耐缺氧能力的影响。结果：AB-8型大孔树脂对锦鹤养心方总黄酮的纯化效果最好,最佳纯化工艺为上样液质量浓度0.5 g·m L-1,上样流速为2 BV·h-1,上样量为2 BV,吸附4 h,加水1.5 BV洗脱水溶性杂质,加50%乙醇3 BV洗脱,洗脱流速为2 BV·h-1,在此条件下,提取物中总黄酮质量分数由25.01%提高到85.54%;与空白对照组相比,锦鹤养心方总黄酮能明显增加小鼠常压耐缺氧存活时间。结论：AB-8型大孔树脂对锦鹤养心方总黄酮具有良好的纯化效果,优选工艺合理、稳定可行,且锦鹤养心方总黄酮能显著提高小鼠的耐缺氧能力。

地锦草总黄酮提取工艺优选及其抑制α-葡萄糖苷酶活性研究

目的：优化地锦草总黄酮的超声提取工艺,并对其抑制α-葡萄糖苷酶活性进行研究。方法：在单因素实验基础上,运用Plackett-Burman（PB）试验设计筛选影响地锦草总黄酮提取量的主要因素,选用Box-Behnken设计优化地锦草总黄酮的超声提取工艺,以乙醇体积分数、液料比和超声功率为自变量,总黄酮提取量为因变量,通过对自变量与因变量的完全二次响应曲面的回归拟合,应用效应面法对最佳工艺进行预测分析;采用α-葡萄糖苷酶抑制模型,对地锦草总黄酮抑制α-葡萄糖苷酶的活性进行研究。结果：最佳提取工艺为乙醇体积分数82.60%,液料比15.95 m L·g^-1,超声功率169.40 W,超声时间60 min,超声温度40℃,超声次数2次,在此条件下地锦草总黄酮提取量为52.01 mg·g^-1,与预测值的相对误差为2.69%;对α-葡萄糖苷酶的半数抑制浓度（IC50）为1073.00μg·m L^-1。结论：优选的提取工艺简便、重复性好、预测性强,且地锦草总黄酮有较强的α-葡萄糖苷酶抑制活性。

锦鹤养心方总黄酮提取工艺优化及抗氧化活性考察

目的：优化锦鹤养心方总黄酮的提取工艺,并对其体外抗氧化活性进行考察。方法：采用回流提取技术,以总黄酮提取量为指标,在单因素试验基础上,利用Box-Behnken试验设计考察乙醇体积分数、液料比、回流时间3个因素对总黄酮提取量的影响,优化总黄酮提取工艺;采用FRAP法、清除1,1-二苯基-2-三硝基苯肼（DPPH）自由基和羟基自由基的方法,对最佳工艺所得总黄酮的抗氧化活性进行评价。结果：最佳提取工艺为加17倍量55%乙醇回流提取2次,每次146 min,总黄酮提取量为74.42 mg·g^-1,与理论预测值74.98 mg·g^-1偏差较小;总黄酮总抗氧化的FRAP值为77.20 mg^-1,清除自由基的能力随着质量浓度的增大而增强,对DPPH和羟基自由基的半数抑制浓度分别为4.96和9.69μg·mL^-1,均优于阳性对照药VC。结论：该提取工艺简便、稳定,适用于锦鹤养心方总黄酮的提取,且锦鹤养心方总黄酮具有较好抗氧化活性,有进一步开发的价值。

气相色谱法测定冬瓜子中4种脂肪酸的含量

目的：建立测定不同产地冬瓜子中4种脂肪酸含量的气相色谱方法。方法：色谱柱为HP-FFAP（0.2 mm×50 m）毛细管色谱柱，载气为氮气，流速0.5 mg/mL，分流比为23∶1，空气流速450 mg/mL，氢气流速45 mg/mL。柱温采取程序升温，进样口温度为250℃，FID检测器温度为250℃。结果：冬瓜子中棕榈酸质量分数为2.429%~2.977%，硬脂酸质量分数为1.217%~1.615%，油酸质量分数为3.260%~4.287%，亚油酸质量分数为10.752%~14.562%。结论：该方法准确度高、重复性好，可用于冬瓜子脂肪油中4种脂肪酸的质量控制。

远志地上部分乙酸乙酯层化学成分研究

目的:研究远志地上部分乙酸乙酯层的化学成分。方法:采用正相硅胶柱色谱、反相ODS柱色谱和高效液相色谱等分离方法对远志地上部分乙酸乙酯萃取层进行分离纯化,运用核磁共振波谱技术鉴定化合物结构。结果:从远志地上部分乙酸乙酯层分离并鉴定出13个化合物,分别为:(-)-梣皮树脂醇(1)、(+)-松脂素(2)、丁香脂素(3)、罗汉松脂素(4)、1,7-二羟基[口山]酮(5)、2,3,4,7-四甲氧基[口山]酮(6)、1,2,3,6,7-五甲氧基[口山]酮(7)、1,2,7-三羟基-3-甲氧基[口山]酮(8)、去氢催吐萝芙木醇(9)、黑麦草内酯(10)、3-吲哚甲醛(11)、3-hydroxy-1-(4-hydroxy-3,5-dimethoxyphenyl)-1-propanone(12)和ethyl sinapate(13)。结论:其中,化合物4、9~13为首次从远志科植物中分离得到,化合物1~3为首次从该植物中分离得到。

基于网络药理学的木犀草素治疗2型糖尿病作用机制研究

目的采用网络药理学的方法研究木犀草素(luteolin)抗2型糖尿病(T2DM)的作用机制。方法采用PharmMapper服务器反向药效团匹配方法及NCBI数据库对luteolin的作用靶点进行预测,针对TTD、OMIM、DigSee及CTD数据库与T2DM相关的作用靶点进行挖掘,明确luteolin抗T2DM的靶点,采用DAVID数据库对靶点进行GO富集分析和KEGG通路注释分析,以进一步分析luteolin抗T2DM可能的分子机制,并采用分子对接技术对luteolin和关键靶点进行对接。结果采用PharmMapper服务器及NCBI数据库共获得luteolin的作用靶点102个,通过上述疾病基因相关数据库共检索到与T2DM发生、发展密切相关的已知靶点498个,筛选出与抗T2DM相关的关键靶点15个,KEGG通路富集分析发现luteolin抗T2DM的作用机制可能与NF-κB、TNF、HIF-1及PI3K-AKT等20条信号通路有关。通过分子对接表明luteolin与GSK3B、NFKB1和RELA 3个关键靶点有较好的结合活性。结论本研究体现了luteolin多靶点、多途径的作用特点,为进一步开展luteolin抗T2DM作用机制的研究提供了新思路和新方法。

锦鹤养心方总黄酮指纹图谱研究

目的：建立锦鹤养心方总黄酮的高效液相指纹图谱,为其质量控制及开发利用提供依据。方法：采用Innoval C18色谱柱,流动相乙腈（A）-0.1%磷酸（B）梯度洗脱,流速1.0 m L·min-1,进样量10μL,检测波长360 nm,柱温30℃。采用国家药典委员会＂中药色谱指纹图谱相似度评价系统软件＂（2004 A版）对12批锦鹤养心方总黄酮进行相似度评价,并对各指纹峰进行归属。结果：以紫云英苷为参照峰,初步建立锦鹤养心方总黄酮HPLC指纹图谱,12批锦鹤养心方总黄酮的HPLC指纹图谱相似度在0.972~0.999,标示出了21个共有色谱峰,并全部归属到各药材。结论：本实验建立的方法具有较好的分离效果和良好的精密度,可作为锦鹤养心方总黄酮质量评价的方法。