以c-Met为肿瘤治疗靶点的受体酪氨酸激酶抑制剂的研究进展

受体酪氨酸激酶c-Met在细胞的增殖、代谢以及肿瘤的产生、转移、血管生成中扮演着重要角色,c-Met成为抗肿瘤治疗的重要靶点。HGF/c-Met信号通路与VEGFR等其他通路的相互作用(cross-talk)影响了抗肿瘤药物的作用效果,产生耐药性,因此,多激酶靶点联合用药成为新的抗肿瘤治疗手段。本文介绍了c-Met信号通路与多种膜受体间的相互作用以及由这种相互作用引起的对激酶抑制剂的耐药性,并综述了单靶点和多靶点的小分子c-Met抑制剂的研究进展。

不同采收期广东紫珠中两种抗炎活性成分的动态变化

目的：采用HPLC法测定不同采收期广东紫珠（Gallicarpa kwangtungensis Chun.）中抗炎活性成分连翘酯苷B和金石蚕苷的含量,研究这两种活性成分动态变化,为药材最佳采收期的确定提供依据。方法：色谱条件：色谱柱为DiamonsilC18色谱柱（150mm×4.6mm,5μm）;流动相为乙腈-0.5%磷酸溶液（17：83）等度洗脱;流速为1.0mL/min;检测波长为332nm;柱温为30℃。结果：连翘酯苷B及金石蚕苷的线性范围分别是0.051-4.696μg（r=0.999 7）、0.028-0.767μg（r=0.999 7）,平均加样回收率为97.18%（RSD=0.93%）、99.24%（RSD=1.54%）。结论：研究得出该产区广东紫珠的最佳采收期为7月和11月。

吲哚胺2,3-双加氧酶1抑制剂的研究进展

吲哚胺2,3-双加氧酶1(indoleamine 2,3-dioxygenase 1,IDO1)是介导色氨酸沿犬尿氨酸途径分解代谢的限速酶。IDO1在肿瘤细胞和抗原呈递细胞(antigen presenting cells,APC)中存在过度表达现象,通过色氨酸的消耗及其代谢产物的聚积抑制局部免疫应答,使肿瘤细胞逃避免疫系统的监测,这与多数肿瘤治疗的不良预后有关。因此,IDO1是肿瘤免疫疗法的重要靶点。目前有多种骨架的IDO1抑制剂正在研究当中,其中3个已经进入了临床研究阶段。本文介绍了IDO1在肿瘤免疫耐受中的作用,并按结构分类,综述了IDO1抑制剂的研究进展。