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甲磺酸洛美他派的合成 被引量:1
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作者 杜鑫明 易岩 +2 位作者 韩明 窦亚男 赵燕芳 《中国医药工业杂志》 CAS CSCD 北大核心 2014年第9期804-807,共4页
以二苯乙醇酸为起始原料,经Friedel-Crafts反应、亲核取代、胺解、N-取代和脱保护基得到N-(2,2,2-三氟乙基)-9-[4-(4-氨基哌啶-1-基)丁基]-9H-芴基-9-甲酰胺(6)。4'-三氟甲基联苯-2-羧酸(7)制成酰氯后与中间体6缩合、成盐制得甲磺... 以二苯乙醇酸为起始原料,经Friedel-Crafts反应、亲核取代、胺解、N-取代和脱保护基得到N-(2,2,2-三氟乙基)-9-[4-(4-氨基哌啶-1-基)丁基]-9H-芴基-9-甲酰胺(6)。4'-三氟甲基联苯-2-羧酸(7)制成酰氯后与中间体6缩合、成盐制得甲磺酸洛美他派,总收率为35.7%(以二苯乙醇酸计)。 展开更多
关键词 甲磺酸洛美他派 微粒体甘油三酯转运蛋白(MTP)抑制剂 高脂血症 合成
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利拉利汀的合成工艺研究 被引量:1
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作者 刘明媚 李婉婷 +3 位作者 黄强 窦亚男 徐莉英 宫平 《中国药物化学杂志》 CAS CSCD 2015年第4期275-279,共5页
目的研究利拉利汀的合成工艺。方法以甲基脲为原料,经环合、亚硝化、还原、环合、溴代、取代6步反应得到关键中间体8-溴-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮(8);再以邻氨基苯乙酮为起始原料,经缩合、环合、还原反应得到中间... 目的研究利拉利汀的合成工艺。方法以甲基脲为原料,经环合、亚硝化、还原、环合、溴代、取代6步反应得到关键中间体8-溴-7-(2-丁炔基)-3,7-二氢-3-甲基-1H-嘌呤-2,6-二酮(8);再以邻氨基苯乙酮为起始原料,经缩合、环合、还原反应得到中间体2-氯甲基-4-甲基喹唑啉(11);中间体8与中间体11经亲核取代反应得到中间体12,继而与(R)-3-(叔丁氧羰基氨基)哌啶发生取代反应、脱Boc保护基得到目标产物(1),其结构经1H-NM R、M S确证。结果与结论该合成路线,总收率达21.9%(以甲基脲计),原料价廉易得,反应条件温和,后处理简单,为工业化生产奠定了基础。 展开更多
关键词 利拉利汀 DPP-Ⅳ抑制剂 合成工艺
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迁安市中小学民族传统体育发展现状及对策研究
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作者 窦亚男 陈学海 《冰雪体育创新研究》 2022年第8期173-175,共3页
该文通过问卷调查的形式,以迁安市8所中小学的学生和教师为对象进行调查,并对调查结果进行整理和分析,得出相关结论:迁安市各中小学都较少开展民族传统体育的课程。其主要影响因素有校领导的重视程度不足;教师的业务水平偏低;师资配备... 该文通过问卷调查的形式,以迁安市8所中小学的学生和教师为对象进行调查,并对调查结果进行整理和分析,得出相关结论:迁安市各中小学都较少开展民族传统体育的课程。其主要影响因素有校领导的重视程度不足;教师的业务水平偏低;师资配备不齐全;开展民族传统体育项目的设施也不够完善。同时,该文还从开设民族传统体育课程;完善的师资队伍并提高教师的业务水平;加大资金的投资力度;完善民族传统体育基础设施建设等几个方面提出一些有益于民族传统体育在中小学发展的对策,以期为学校更好地开展民族传统体育项目教学提供参考。 展开更多
关键词 民族传统体育 中小学体育 发展对策
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