顺式铂自旋标记配合物对人红细胞膜通透特性的研究

合成了顺式铂自旋标记配合物，实现了用电子顺磁共振方法直接研究药物通透人红细胞膜的特性。结果表明：２０μｍｏｌ／Ｌ的铂自旋标记配合物通透的半寿命为数分钟。不同的配体结构表现不同的通道特性，提示可能存在药物小分子与膜分子之间的静电相互作用及配位相互作用。从脂质体ＤＰＰＣ相交特性的研究可知：铂自旋标记配合物比之母体配合物．使ＤＰＰＣ相变温度升高更多，从而影响跨膜通透的速率，因此有助于降低药物毒性。

Cu(Ⅱ)甲基多巴类化合物的SOD活性研究

在体内代谢中,凡是有氧存在的地方就一定有超氧负离子自由基(O_2^+)生成,它是具有细胞毒性的,如脂质过氧化,损伤细胞膜,使DNA键断裂,引起炎症,癌症等。超氧化物歧化酶(简称SOD),是生物体内对O_2^+最有效的清除剂,据文献报道,SOD对抗炎,抗脏老以及抑制癌瘤生长均有一定的活性作用,

抗坏血酸环己二胺铂络合物抗肿瘤作用的研究

顺铂是一个广谱抗肿瘤药物,对多种癌症有较好的疗效,但毒副作用较严重,呕吐和强烈的肾毒性限制其使用。顺铂类抗癌剂的副作用与其溶解性有关,水溶性大,则副作用小,疗效亦高。有专利报道抗坏血酸(Ascorbic acid以下简写为H_2A)与铂的络合物,水溶性好,抗肿瘤活性高,毒性小。本实验合成了两个抗坏血酸铂络合物,并与抗肿瘤活性确定的环硫铂(DACHPtSO_4)比较。