注射剂可见异物研究

可见异物是目前注射剂产品最常见的问题之一,也是国家关注而企业有时感到束手无策的问题之一。本文从注射剂产品可见异物产生的根源、解决办法等方面进行了详细的探讨,为企业最大可能的避免注射剂可见异物问题提供了方法和建议,从而最大可能的保障人民用药安全。

淀粉-阿司匹林颗粒生产工艺的改进

目的改进淀粉-阿司匹林颗粒的处方工艺,提高片剂的溶出度。方法在处方中增加聚维酮K30,用等量递加混合法增加物料的均一性。结果及结论改进后的淀粉-阿司匹林颗粒压片后溶出度≥90%,溶出度稳定性良好。

纯化水系统的设计探究

纯化水是制药工业中必不可少的重要原料之一,是国内GMP认证和国外GMP认证中必查的项目.但由于国内的很多纯化水系统在设计上跟不上国际的发展形势,很多公司在审计中遇到了很多麻烦.本文基于科学的方法和实践经验,从目前水系统设计中存在的一些隐患入手,探讨了纯化水系统设计中如何才能更大程度的降低风险.

茶碱钙的合成

目的合成茶碱钙。方法以茶碱钠盐和氯化钙为原料,通过复分解反应合成茶碱钙,以双氧水为氧化剂精制,合成符合客户要求的茶碱钙。结果及结论茶碱钙合成的最佳工艺条件为茶碱钠盐与氯化钙的摩尔配比为1∶0.52,反应温度为65℃左右,pH为原茶碱钠盐水溶液的pH10～11,双氧水用量为0.5g。

中国、欧盟对原料药GMP检查方面的比较

目的借鉴欧盟在原料药GMP检查方面的成功经验,促进中国对药品的GMP监管。方法分析了中国、欧盟在原料药GMP检查方面的差异以及造成差异的原因。结果与结论随着我国新版GMP即将颁布实施,在认证标准上我们与欧盟几乎一致,但还需不断营造GMP成长的外围环境。

非那西汀中有关杂质的检定

采用色谱、质谱技术，对不合格的非那西汀中存在的有关杂质进行了研究。

盐酸环丙沙星制备中哌嗪缩合的绿色合成

目的改进盐酸环丙沙星制备中的哌嗪缩合反应。方法根据绿色化学的特点和要求,对环丙沙星合成工艺进行优化,避免了哌嗪缩合反应过程中使用有机溶媒,实现了哌嗪缩合的水相合成。结果及结论后处理过程得到简化,保护了自然环境。

6-溴-2-己酮的合成

目的化学合成6-溴-2-己酮。方法以1,3-溴丙烷与乙酰乙酸乙酯为原料经环合、开环、溴代等反应合成。结果与结论目标产物的含量用GC方法测定含量95%以上,收率81.5%。

三苯双脒代谢物氨脒和乙酰氨脒人体药代动力学研究

目的 评价三苯双脒代谢物氨脒和乙酰氨脒人体药代动力学研究.方法 8名健康志愿者单次口服400 mg三苯双脒肠溶片后,采用LC-MS法测定不同时间点三苯双脒代谢物氨脒和乙酰氨脒浓度,DAS 2.0程序计算药代动力学参数.结果 氨脒和乙酰氨脒的药代动力学参数分别为：半衰期t1/2 （5.38±2.15）h和（7.09±2.06）h,达峰时Tmax （5.25±1.25）h和（7.13±2.42）h,峰浓度Cmax （449.38 ±136.41）ng·mL-1和（148.30±117.13）ng·mL-1,血浓度-时间曲线下面积AUC0～36 （4 655.04± 1 113.24）ng·mL-1·h和（1 904.93 ± 976.81）ng·mL-1·h,AUC0～∞分别为（4 768.90±1 158.38）ng·mL-1·h和（1 989.49± 1 014.42）ng·mL-1·h.结论 健康志愿者单次口服400 mg三苯双脒肠溶片后,氨脒和乙酰氨脒体内药代动力学过程均符合w=1/cc的一室模型,吸收、分布迅速.