抗癌新药紫杉醇的药理与临床应用

抗癌新药紫杉醇的药理与临床应用窦明金靖士侠范培贤（山东省肿瘤防治研究院济南２５０１１７）紫杉醇（Ｐａｃｌｉｔａｘｅｌ）是从紫杉（红豆杉）的树皮中提取的一种抗癌药，１９９３年，美国ＦＤＡ用于初始治疗或其它化疗失败的晚期卵巢癌，现又批准紫杉醇用于转移性乳...

部分植物多糖的药理作用

研究表明，植物多糖对肿瘤治疗及增强免疫效果显著，同时还有抗肝炎，抗胃溃疡及降低血糖等作用。本文对此作一综述，阐明它们在临床上的应用前景。

5-单硝酸异山梨酯缓释片的研制及体外释放度

采用湿法制粒工艺 ,以 HPMC为骨架材料 ,十八醇为阻滞剂 ,制备 5 -单硝酸异山梨酯缓释片。运用正交设计法筛选处方 ,进行体外释放度研究。结果表明 ,自制的 5

微粒给药系统在抗菌药物剂型制作中的应用

抗菌药是控制感染性疾病的有效药物，在临床上应用广泛，其注射剂、片剂、胶囊剂、颗粒剂等常用制剂不断开发上市。但是随着临床用药的增加，其不良反应的报道也随之增加，抗菌素滥用更是大大提升了细菌耐药性的产生。改变药物剂型可以增加药物对感染部位的靶向性，改善药物的生物利用度和降低不良反应。微粒给药系统包括脂质体、纳米粒或纳米囊、微球或微囊、乳剂等，由于其独特的优势，已成为近年来国内外一个极为重要的研究热点，也是靶向给药系统中发展较快的领域。

正交设计优化TMZ-SLN处方组成与制备工艺

以替莫唑胺为模型药物,硬脂酸为载体材料,采用乳化-低温固化法制备替莫唑胺固体脂质纳米粒,正交试验设计优化处方组成和制备工艺,并对纳米粒的结构形态、粒径、表面电位、包封率、体外释药特性等进行了研究。结果表明,以优化处方制备的替莫唑胺固体脂质纳米粒为类球形实体,粒径分布比较均匀,平均粒径为65.0±6.2nm,ξ电位为-37.2mV,包封率为58.9%±1.21%,药物体外释放符合Higuchi方程,经差示扫描量热法(DSC)分析证明纳米粒确已形成。

香菇多糖的药理作用

香菇多糖是日本藤井敏胜于1978年从香菇菌深层培养的菌丝体中提取的一种成份,是一种多糖蛋白.它对肿瘤及慢性肝炎有治疗作用.同时为细胞介导反应的免疫增强剂.1.抗肿瘤作用国外有关药理研究认为,本品具有广泛的药理活性,是一免疫增强剂.它对移植性肿瘤有较强的抗肿瘤作用,可拮抗化疗药物所致的机体免疫功能的降低.

白细胞介素2(IL-2)的抗肿瘤作用

白细胞介素2是近年用于肿瘤治疗的一种重要生物制剂,本文就其抗癌机制、抗肿瘤作用、毒副反应及防治措施做一综述,以表明其对肿瘤的治疗效果及存在问题。

替莫唑胺固体脂质纳米粒在动物体内药动学及组织分布研究

目的制备替莫唑胺固体脂质纳米粒(TMZ-SLN),考察其在家兔体内的药动学及小鼠组织分布特性。方法采用乳化-低温固化法制备TMZ-SLN,透射电镜观察纳米粒的形态,激光散射测定其Zeta电位和粒度分布,反相高效液相色谱测定了体外和体内替莫唑胺的浓度。结果纳米粒平均粒径dav=(65.0±6.2)nm,载药量为(5.9±0.9)%,包封率为(58.9±1.2)%,表面带有负电荷,Zeta电位为(-37.2±3.6)mV,在pH 6.8磷酸缓冲溶液中体外释药符合Higuchi方程,以替莫唑胺溶液(TMZ-Sol)为对照,TMZ-SLN静脉注射后药物在家兔血液中的平均滞留时间显著延长,由3.82 h延长到44.88 h,小鼠肝、脾、肺、脑的分布显著增加,其中脑靶向效率由6.76%提高至13.25%(提高了96.01%),心和肾中的分布显著下降。结论TMZ-SLN在体内具有良好的脑靶向性,对提高药物的疗效,降低心、肾毒副作用有一定意义。

PDCA循环法用于住院药房药品调剂风险管理的实践

目的:降低住院药房的调剂风险,促进临床安全合理用药。方法:采用PDCA循环理论,结合风险管理理念,对住院药房药品调剂过程中的重点风险项及其影响因素进行分析,制定对策,比较采用PDCA管理前后住院药房药品调剂风险的降低情况,并对结果进行分析,固化成果,持续改进。结果:实施PDCA管理后,住院药房调剂差错率,麻醉、精神药品处方合格率以及近效期药品登记率均有明显改善。结论:该方法有效降低了住院药房药品调剂风险,提升了服务质量,为保障患者用药安全、促进合理用药奠定了基础。

化瘀无糖颗粒的质量标准研究

目的:建立化瘀无糖颗粒的质量标准。方法:采用薄层色谱法(TLC)对制剂中水蛭、苍术、当归进行定性鉴别;采用高效液相色谱法(HPLC)测定制剂中人参皂苷Rg_1、Re的含量,色谱柱为Phenomenex Luna C_(18),流动相为乙腈-0.1%磷酸溶液(梯度洗脱),流速为1.0 mL/min,检测波长为203 nm,柱温为25℃,进样量为10μL;采用HPLC法测定制剂中落新妇苷的含量,色谱柱为Phenomenex Luna C_(18),流动相为甲醇-0.1%冰醋酸溶液(37∶63,V/V),流速为1.0 mL/min,检测波长为291 nm,柱温为25℃,进样量为10μL。结果:水蛭、苍术、当归的TLC图斑点清晰,分离度好,阴性对照无干扰。人参皂苷Rg_1、Re和落新妇苷检测质量浓度线性范围分别为16.3～261.6μg/mL(r=0.999 9)、5.9～95.2μg/mL(r=0.999 8)、3.2～51.2μg/mL(r=0.999 6);定量限分别为16.3、5.9、3.2μg/m L,检测限分别为2.68、1.74、1.09μg/mL;精密度、稳定性、重复性试验的RSD均小于3%;加样回收率分别为96.02%～101.00%(RSD=1.66%,n=6)、98.04%～100.50%(RSD=0.98%,n=6)、94.18%～100.55%(RSD=2.41%,n=6);耐用性试验的RSD均小于3%。结论:所建标准可用于化瘀无糖颗粒的质量控制。

^(131)Ⅰ-HpD在小鼠体内的吸收、分布和排泄

血卟啉衍生物（即HpD，定位标记为131I-HpD），经小鼠尾静脉注射后，血药浓度下降较快，全身分布迅速广泛，24至32小时变化较为平缓，32小时后几无变化。肺、脾、肝分布较多，肌肉最少，其它组织介于中间，8小时后血液、甲状腺、肺、肝、大腿肌肉等组织呈下降趋势，而肿瘤组织分布相对较多。与其它组织（肺肝除外）相比，具有相对选择性吸收和潴留作用，这种作用在24小时后较为明显。该药72小时内粪排量（57．5％）大于尿排量（42．5％）。血中放射性一时间曲线符合开放二室模型。

半枝莲多糖对宫颈癌及自分泌运动因子AMFR的影响

目的:观察半枝莲多糖对U14宫颈癌自发转移小鼠的作用,分析其抗肿瘤作用可能机制。方法:将60只昆明种小鼠随机均分为5组:空白组、半枝莲多糖小剂量组、半枝莲多糖中剂量组、半枝莲多糖大剂量组、西药组,每组分别于右腋皮下接种U14宫颈癌细胞悬液以建立肿瘤自发转移模型,免疫组化法观察各组小鼠肿瘤组织中AMFR表达情况。结果:半枝莲多糖可明显抑制宫颈癌自发转移小鼠实体瘤的生长,降低肿瘤组织中AMFR的表达。结论:半枝莲多糖可抑制宫颈癌小鼠肿瘤的生长,机制可能是通过减少肿瘤组织中AMFR的表达实现的。

透明质酸治疗骨关节炎的研究进展

骨关节炎是一种常见的慢性退行性疾病,目前其治疗方式主要为药物治疗。透明质酸是一种分布于细胞间质中的粘多糖,具有粘弹性、润滑性、生物相容性、可降解性以及抗炎活性,在治疗骨关节炎方面具有广泛的应用。但是,普通的透明质酸注射到关节腔半衰期较短,患者需要频繁给药,顺应性较差,因此,研究透明质酸在制剂和临床上的新用途是药学工作者研究的新方向。本文综述了透明质酸在治疗骨关节炎方面的作用、安全性、有效性及其制剂中的新用途。

^(131)I标记血卟啉衍生物诊断恶性肿瘤的实验动物观察

为研究１３１Ｉ标记血卟啉衍生物（１３１Ｉ－ＨｐＤ）诊断恶性肿瘤的价值，采用３０只接种Ｓ１８０实验肿瘤的Ｗｉｓｔａｒ大鼠，进行了１３１Ｉ－ＨｐＤ的放射性扫描。结果，实验组１３１Ｉ－ＨｐＤ（剂量为每公斤体重３．２５ＭＢｑ／３．１５ｍｇ）的４８小时放射显影阳性率为１００％，对照组全部为阴性。证实１３１Ｉ－ＨｐＤ对恶性肿瘤有一定诊断价值。

载氯诺昔康壳聚糖关节腔注射用温敏凝胶的制备及体外释药性观察

目的制备关节腔注射用载氯诺昔康(Lnxc)壳聚糖温敏凝胶,观察其理化性质及体外释药性。方法以壳聚糖、β-甘油磷酸钠(β-GP)为材料制备载Lnxc温敏凝胶,以胶凝温度、时间、通针性为评价指标,优化处方工艺;采用椎板法观察凝胶的流变学性质,采用离心试验、温度试验观察凝胶的稳定性,采用动态膜透析法观察载Lnxc温敏凝胶和Lnxc溶液的体外释药特性。结果载Lnxc壳聚糖温敏凝胶的最佳处方为Lnxc 2 mg、3%壳聚糖、60%β-GP、p H 7.2,所制备的温敏凝胶属于非牛顿流体,离心后无分层现象,4℃和25℃条件下呈流动状,37℃发生相变形成凝胶。Lnxc溶液8 h药物累积释放率86.70%,载Lnxc温敏凝胶72 h药物累积释放率86.41%,释药规律符合Higuchi方程。结论成功制备载Lnxc壳聚糖关节腔用温敏凝胶,其具有理想的胶凝温度和较好的缓释效果。

恶性肿瘤标记物─—^（131）碘－血卟啉衍生物的制备

利用１３１碘标记的血卟啉衍生物（ＨｐＤ）提高恶性肿瘤诊断的灵敏度，以明确肿瘤部位、大小及转移范围。本文介绍了１３１Ｉ─ＨｐＤ的制备方法，并对反应条件进行了讨论。标记品的比活度为６．７ＭＢｑ／ｍｇ，放化纯度＞９２％。可供动物药理等基础研究之用。

伊立替康新型载药系统的研究进展

伊立替康是喜树碱衍生物,属于拓扑异构酶I抑制剂,具有广谱的抗肿瘤作用。在临床应用中,无论单药使用还是联合其他药物治疗癌症,都取得了较好的效果。由于药物的半衰期短以及严重的毒副作用,限制了伊立替康在临床上的应用。伊立替康新型载药系统具有缓释作用,可进一步提高药物的生物利用度,同时降低毒副作用,因此成为近年来国内外学者的研究热点。本文主要介绍伊立替康在纳米粒、脂质体和微球等新型载药系统的研究进展。

乡镇卫生院药品采购模式的对比分析

通过调查乡镇卫生院药品采购方式的情况,研究对比分析不同采购方式存在的问题,总结和评价几年来药品采购经验和教训,重点研究分析"农村三级卫生服务网"的乡镇卫生院药品采购情况。通过对比分析,研究如何推进广大基层民众用药和新型农村合作医疗制度,为新医改方案的制定和实施提供参考。

（131）~I－HPD在小鼠体内吸收、分布和排泄的研究

血卟淋衍生物，定位标记为１３１Ｉ—ＨＰＤ。经小鼠尾静脉注射后，血药浓度下降较快，全身分布迅速广泛，２４至３２小时变化较为平缓，３２小时后几无变化。肺、肝、脾分布较多，肌肉最少，其它组织介于中间，８小时后血液、甲状腺、肺、肝、大腿肌肉等组织呈下降趋势，而肿瘤组织分布相对较多。与其它组织（肺、肝除外）相比，具有相对选择性吸收和潴留作用，这种作用在２４小时后较为明显。该药７２小时内粪排量（５７．５３％）大于尿排量（４２．４７％），血中放射性──时间曲线符合开放二室模型。