消癌平对伊马替尼在大鼠体内外代谢的影响

目的探讨消癌平注射液对伊马替尼在大鼠体内外代谢的影响。方法分别在伊马替尼人和大鼠肝微粒体孵育体系中加入2μl消癌平注射液和消癌平注射液10倍稀释液,孵育结束后终止反应。建立超高效液相色谱-串联质谱(UPLC-MS/MS),检测代谢产物N-去甲基伊马替尼的生成量。将SD大鼠随机分成对照组和给药组(按7.5ml/kg连续10d腹腔注射消癌平注射液),每组8只,消癌平注射液连续给药10d,第10天两组大鼠按30mg/kg灌胃伊马替尼,并于灌胃后0.25、0.5、1、2、4、6、8、12、24h采集血样处理并检测。结果以伊马替尼为底物,消癌平注射液和消癌平注射液10倍稀释液在大鼠肝微粒体中,较对照组分别抑制了90.83%和50.73%;在人肝微粒体中,较对照组分别抑制了79.44%和28.77%。消癌平注射液连续10d腹腔注射后,伊马替尼及其活性代谢产物N-去甲基伊马替尼的相关药代动力学参数发生了改变:相比于空白对照组,血浆伊马替尼达峰时间(T_(max))延后了105.72%,表观分布容积(Vz/F)减少了24.76%;血浆N-去甲基伊马替尼AUC_(0-t)减少了21.37%,AUC_(0-∞)减少了19.29%,Tmax延后了35.70%,峰浓度(C_(max))减少了20.01%,Vz/F增加了45.38%,清除率(CLz/F)增加了32.44%。结论体内外实验结果提示消癌平注射液能影响伊马替尼的代谢。临床上同时应用消癌平注射液与伊马替尼时,应密切关注患者的临床症状和伊马替尼血药浓度Tmax。

UPLC-MS/MS法同时检测大鼠血浆伊马替尼及其代谢物

目的建立一种同时快速测定大鼠血浆中伊马替尼及其活性代谢产物N-去甲基伊马替尼浓度的超高效液相色谱串联质谱(UPLC-MS/MS)法。方法用乙腈溶剂沉淀血浆蛋白的前处理方法,应用三重四级杆液质联用仪,色谱柱为ACQUITY UPLC BEH C_(18)色谱柱(2. 1 mm×50 mm,1. 7μm);流动相为乙腈-水(含0. 1%甲酸),梯度洗脱,流速为0. 4 ml/min,柱温40℃,以卡马西平为内标;质谱条件:ESI离子源,正离子模式。结果伊马替尼的出峰时间为0. 38 min,线性范围为20～10 000 ng/ml (r^2=0. 999 2),最低定量限为20 ng/ml,回收率为87. 67%～92. 61%,日内、日间精密度RSD均<15%。N-去甲基伊马替尼的出峰时间为0. 36 min,线性范围为1～1 000 ng/ml (r^2=0. 999 5),最低定量限为1 ng/ml,回收率为87. 26%～98. 89%,日内、日间精密度RSD均<15%。结论该法操作简便快速,专属性高,重复性好,灵敏度高,适用于大鼠血浆中伊马替尼及其活性代谢产物N-去甲基伊马替尼的浓度检测。

在生命科学实验中培养学生做、思、查、创

在高中二期课改中,生命科学教材的很大一个变革是实验,不但实验的量大大增加,而且很多实验由原来的验证性实验转变成了现在的探究性实验.探究性实验就是教师指导学生自己去设计,去操作,形成一种自由地表达和选择创意的氛围,能培养学生开拓创新的精神,这就对学生提出了更高的能力要求.

激素替代治疗对绝经后妇女骨代谢指标的影响

目的探讨激素替代治疗对绝经后妇女碱性磷酸酶(ALP)、骨钙素(BGP)及尿钙/肌酐(Ca/Cr)的影响。方法选择2018年6月-2019年6月该院收治的绝经后妇女75例为研究对象,随机数字表分为观察组和对照组。对照组37例患者行安慰剂治疗,观察组38例患者进行激素替代治疗。用药6个月后对两组患者的治疗效果进行评估,比较两组患者的骨代谢水平和骨密度。结果观察组患者中由于绝经时间不同,观察组患者的雌酮(E1)、雌二醇(E2)水平均高于对照组患者(P<0.05),而睾酮(T)水平与对照组患者比较差异无统计学意义(P>0.05);患者在接受药物治疗前,两组患者的骨代谢指标中ALP、BGP及Ca/Cr差异无统计学意义(P>0.05),同时两组患者骨矿含量(BMC)水平与E1、E2呈正相关(P<0.05);在连续药物治疗6个月后,观察组患者的骨代谢相关指数和BMC与药物治疗前相比均明显降低(P<0.05),而对照组患者的骨代谢指数与药物治疗前无明显差异(P>0.05),但BMC与药物治疗前相比小幅减少(P<0.05);两组患者在治疗前骨密度生活水平无明显差异(P>0.05),治疗后观察组患者的腰2、腰3的骨密度有所上升,对照组患者腰2、腰3、腰4以及股骨颈的骨密度均有所下降(P<0.05)。结论激素替代治疗对绝经后妇女骨代谢及ALP、BGP及Ca/Cr的影响,能有效减少绝经妇女骨质疏松的发病率,值得推广应用。

我院消癌平注射液的使用情况调查

目的:探讨医院消癌平注射液的临床使用情况,以促进临床合理用药。方法:随机抽取医院2017~2019年使用消癌平注射液的300例患者为研究对象,对出院诊断、用法用量、疗程及不良反应等情况进行分析,评价消癌平注射液使用的合理性。结果:合理使用有221例,合理率为73.67%。应用该药的科室共6个,使用最多的为肿瘤科,共143例;其次为肝病科,79例。2例发生药物不良反应,皮疹1例,恶心欲吐1例。结论:消癌平注射液的使用存在超说明书适应证、溶媒不适宜、疗程使用过长等现象,应引起重视,及时干预,确保患者的用药安全。