克拉霉素缓释包衣微丸的制备及体外释放度研究

目的制备克拉霉素缓释包衣微丸,并对其体外释放度进行考察。方法采用挤出滚圆技术制备克拉霉素含药微丸。以优化的丙烯酸树脂类Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体为包衣材料,采用流化床包衣技术,制备缓释包衣微丸。考察自制缓释微丸的体外释药速率,并与市售的克拉霉素缓释胶囊进行比较。结果通过释药行为的评价,得到优化的包衣处方为5∶1的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和包衣材料,其体外释放行为在不同的pH溶出介质中与市售制剂产品没有明显差异,体外释药过程符合一级释放模型。结论采用挤出滚圆和流化床技术,以及优化的Eudragit NE30D和Eudragit L30D-55混和水分散体包衣材料,成功制备了克拉霉素缓释包衣微丸。

HPLC测定干粉吸入剂中的阿福特罗

目的采用HPLC测定干粉吸入剂中的主药阿福特罗。方法色谱柱为C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),流动相为23.9 mmol·L-1磷酸二氢钠-乙腈(pH3.1)(84∶16),流速为1 mL·min-1,检测波长为214 nm。结果阿福特罗10～200μg·mL-1与峰面积呈良好的线性关系(r=0.9999),低、中、高浓度的回收率分别为98.3%、98.3%、98.7%,RSD分别为1.42%、1.42%、1.14%。结论所建方法适合于阿福特罗干粉吸入剂的含量测定,灵敏度高,操作简便,结果准确可靠。

肠外营养用海豹油脂肪乳安全性的初步评价

从兔热原试验、体内外溶血试验和血管刺激性试验豚鼠过敏性试验,以及小鼠急性毒性试验等方面初步考察了自制肠外营养用海豹油脂肪乳的安全性。结果显示,兔静注本品后未见热原反应,体内外试验未见溶血,对兔耳缘静脉血管刺激性轻微;豚鼠静注本品后无过敏反应;小鼠按最大耐受量(0.04 ml/g)静脉注射,间隔12 h再次给药,连续7 d未见急性中毒症状。

硝苯地平控释片体内外相关性溶出方法研究

目的开发相应的能区分和反映参比制剂与自研制剂之间释放差异的溶出方法,使自研制剂与参比制剂体外释放达到最大程度的匹配,从而为生物等效性试验提供体内外更具相关性的研究。方法采用美国药典(USP)溶出2法(桨法)作为质量控制方法;另采用流池法作为溶出区分性方法,评估不同实验参数下的溶出结果。结果优化并确立方法为开环系统,流速3.0 mL·min^(−1),加1/2勺玻璃珠。该方法可以有效区分处方和生产工艺变化对产品溶出的影响。以此法为基础所得到的体外溶出速率和溶出度与体内药动学研究结果一致。结论本研究所开发的流池法适合作为硝苯地平控释片的溶出区分性方法,并具备一定的体内体外相关性。