基于寡肽转运蛋白的氟苯尼考肠吸收特性研究

本研究旨在考察氟苯尼考(florfenicol,FF)在不同浓度下的肠吸收特性,探究寡肽转运蛋白对氟苯尼考肠吸收的影响。采用高效液相色谱法测定灌流样品中氟苯尼考的含量,建立大鼠在体肠循环灌流模型,考察不同浓度药物对氟苯尼考吸收速率的影响;以寡肽转运蛋白1(oligopeptide transporter 1,PepT1)的典型底物甘氨酰肌氨酸来考察PepT1对氟苯尼考吸收的影响,计算氟苯尼考的药物吸收速率常数(Ka)及有效渗透系数(P_(eff))。结果表明,所建立的FF含量测定方法准确度、精密度均符合检测要求。FF低(50μg·mL^(-1))、中(75μg·mL^(-1))、高(100μg·mL^(-1))3个浓度下的Ka(μg·h^(-1)·cm^(-2)值分别为1.48±0.02、1.73±0.14、1.90±0.07,低浓度与中高浓度组间均具有显著性差异(P<0.05);有效渗透系数P_(eff)(×10^(2)cm·h^(-1))分别为84.12±2.40、101.28±4.57、110.64±5.70,3个组别均具有显著性差异(P<0.05),FF跨肠道吸收的Ka与P_(eff)在试验所用浓度范围内随浓度增加而增加。添加高浓度(100μg·mL^(-1))甘氨酰肌氨酸(GlySar)后,P_(eff)(×10^(2)cm·h^(-1))值为97.2±5.30,与未添加组相比具有显著性差异,加入PepT1典型底物后,氟苯尼考的吸收显著性下降。结果说明,氟苯尼考的吸收方式不是只有简单扩散,PepT1可能作为主动转运蛋白参与了氟苯尼考的跨肠道吸收过程。

伊维菌素脂质体的制备及质量控制研究

为研究伊维菌素脂质体 ,以卵磷脂和胆固醇为载体 ,采用注入法制备了伊维菌素脂质体 ,并应用紫外倍率系数法测定脂质体中伊维菌素的含量 ,采用高速离心法测定其包封率。结果表明 ,采用注入法制备的伊维菌素脂质体稳定性好 ,大小均匀 ,包封率效果良好 (77.42 %以上 ) ,紫外倍率系数法能消除辅料干扰 。

盐酸多西环素微囊制备及其在家兔体内的药动学研究

以可生物降解材料壳聚糖为囊材,采用乳化交联法制备盐酸多西环素壳聚糖微囊,考查其形态学特征、载药量、及体外释药情况等;将12只小鼠随机分为2组,每组6只,分别按药物剂量20mg.kg-1灌胃,采用HPLC法,以C18为固定相,流动相为乙腈∶甲醇∶0.01mol.L-1草酸溶液(2∶1∶7),在346nm处对不同时间点的血药浓度进行检测,研究其在家兔体内药动学特征。结果成功制得外观较均一、光滑,平均粒径约10μm,药物含量为20.60%,平均包封率为85.54%且具有明显缓释作用的盐酸多西环素微囊;家兔口服给药盐酸多西环素原药和微囊后主要药动学参数Cmax分别为(1.74±0.00)和(1.10±0.00)mg.L-1,Tmax分别为3和12h,AUC(0-t)分别为(11.71±0.17)和(32.51±0.20)mg.L-1.h,T1/2α分别为(1.16±0.53)和(7.51±2.87)h,T1/2β分别为(2.19±0.38)和(9.00±1.60)h,相对生物利用度为289.4%,药时数据符合一级吸收二室模型。说明微囊化后的盐酸多西环素吸收、分布缓慢,生物利用度有了很大提高。

我国乌头属药用植物的研究概况

乌头属植物是我国重要的药用植物 ,物种极为丰富。本文综述了我国乌头属植物的分布与种类、药用情况、化学成分、药理作用、毒性等 ,以期为乌头属植物的开发利用提供参考。

中药促进动物免疫作用的研究及展望

中药免疫药理学的研究已成为当前重要的研究课题,特别是在当前绿色食品消费的推动下,这项研究更是有着特殊的作用和广泛的实用意义,本文从免疫学角度探讨细胞免疫和体液免疫的作用,对生产无公害产品有很大作用。

川西北高原露蕊乌头的乌头碱分离及定量测定技术

以乙醚为提取溶剂,从露蕊乌头中分离其主要生物碱成分乌头碱(aconitine)。并采用改良异羟肟酸法,在波长521 nm处测定露蕊乌头中双酯型生物碱乌头碱的含量。结果表明,露蕊乌头中乌头碱的含量为0.381 2%,回收率为97.63%。试验证明该定量分析方法简便、实用,显色稳定性好。

养殖环境中砖火丝菌的分离鉴定及抗菌药物筛选

为了解养殖环境真菌污染情况,并筛选相应抗菌药物,本试验刮取养殖环境中墙角等真菌污染严重部位的真菌,用PDA培养基进行分离纯化培养,以ITS1、ITS4为引物进行DNA测序,将所得序列结果与NCBI核酸数据库参考菌株进行相似性比对,确定分离菌株的种属,再分别测定双乙酸钠、山梨酸钾、肉桂醛、苯扎氯铵四种抗真菌药的最小抑菌浓度(MIC),选出最优成分进行复配及联合抑菌试验,并以分级抑菌浓度(FICI)指数作为复配抑菌试验结果评价的判定依据,筛选出联合抗真菌药物的最佳比例。结果得出:墙角分离出的优势真菌鉴定为砖火丝菌(Pyronemadomesticum);肉桂醛、双乙酸钠、山梨酸钾、苯扎氯铵四种药物对砖火丝菌的MIC值分别为128、4、1 mg/mL及4μg/mL;选择双乙酸钠、山梨酸钾、苯扎氯铵进行联合抑菌试验,其中双乙酸钠与山梨酸钾显示出协同作用,双乙酸钠与山梨酸钾、双乙酸钠与苯扎氯铵、山梨酸钾与苯扎氯铵联用均显示无关作用。试验表明双乙酸钠与山梨酸钾联用可以增强对砖火丝菌的清除效果,值得进一步开发与应用。

兽用抗寄生虫药物新剂型及其新技术的研究进展

兽用抗寄生虫药物由于使用频繁,其给药技术研究一直备受重视。目前,兽用抗寄生虫药物新剂型和新技术的研究主要集中在缓释控释制剂和脂质体制剂,其次是透皮给药系统、微囊、微球、环糊精包合物、固体分散体等。但这些新剂型和新技术大多还处于研究阶段,在处方设计或制剂工艺方面都还存在一些问题,今后应加强这些新剂型的工艺和技术研究,以真正发挥这些新剂型的优点。

磷酸泰乐菌素脂质体的制备及体外释放动力学研究

为延长磷酸泰乐菌素在体内的作用时间,通过比较采用硫酸铵梯度法制备其脂质体制剂。以包封率为指标,分别考察磷脂与胆固醇之比、药脂比、硫酸铵浓度、孵化温度和孵化时间对包封率的影响,并在此基础上进行正交试验筛选最优处方。同时,对所得脂质体的形态、粒径及分布、包封率及体外释放动力学进行研究。结果显示,正交试验优化得到的最佳处方工艺如下,磷脂与胆固醇质量比为4∶1,药脂比为1∶10,硫酸铵浓度为300 mmol/L,体系pH值为7.0,孵化温度为50℃,孵化时间为20 m in。电镜下观察脂质体呈球形或类球形,分布均匀,平均粒径为6.526μm,且大部分在1μm^12μm之间,包封率为58.32%,体外释药符合W eibull方程(r=0.976 4)。研究证实硫酸铵梯度法制备磷酸泰乐菌素脂质体方法可行,包封率高,稳定性好,体外释药具有一定的缓释效应。

农业高校开办药物制剂专业的思考与探索

药物制剂专业人才的培养与我国制药工业的发展息息相关,我国药物制剂专业人才培养主要集中在医药院校和一些理工院校。兽药行业是一个较为新兴的产业,由于缺乏兽药制剂技术人才,其发展水平一直较为落后。在农业高校中加快培养药物制剂专业人才,对提高我国兽药制剂工业水平意义重大。结合四川农业大学实际,探讨农业高校药物制剂专业人才培养的迫切性及其办学基础与特色。

我国当前兽药制剂生产存在的问题与对策

本文概述了当前我国兽药制剂中的基本剂型．从药物制剂学角度论述了我国兽药制剂生产中存在的主要问题，并提出了发展兽药制剂生产的对策，以期提高兽药制剂技术．提高我国兽药质量。

系数倍率法检测伊维菌素脂质体含量的研究

伊维菌素脂质体是伊维菌素的一种重要新剂型,为消除辅料对伊维菌素含量测定的影响,采用系数倍率法在245nm和222nm处不经分离直接测定脂质体中伊维菌素的含量。结果表明,伊维菌素在4～28μg/mL范围内呈良好的线性关系,r=0.9999,平均回收率为104.6%。说明系数倍率法能消除脂质体中卵磷脂与胆固醇对伊维菌素含量测定的影响,可作为伊维菌素脂质体质量控制的有效方法。

内部沸腾法提取槐米中的芦丁及其动力学和热力学研究

目的采用内部沸腾法提取槐米中的芦丁,并对其提取过程中的动力学和热力学进行研究。方法内部沸腾法提取槐米中的芦丁,通过单因素实验进行优化,并计算提取过程中的传质系数k,活化能及热力学函数ΔH,ΔS和ΔG。结果当乙醇体积分数为80%,解吸液料比为2.4 m L/g,解吸时间为30 min,提取剂乙醇体积分数为10%,提取液料比为16 m L/g,提取温度为80℃-90℃,芦丁内部沸腾法提取过程在200 s内完成,提取速率比乙醇回流法快24倍;内部沸腾法提取过程的传质系数k在0.004 9-0.006 9 s-1,大于乙醇回流提取的7.00×10-4s-1;提取过程的活化能和热力学参数,ΔE为35.65 k J/mol,ΔH为168.05 k J/mol,ΔS为481.33 J/（mol·K）,ΔG为-4.34 k J/mol（85℃）。结论内部沸腾法的提取过程是吸热熵增加的过程,ΔG小于零,为自发过程。

氟苯尼考磷脂复合物的制备及表征

目的氟苯尼考磷脂复合物的最佳工艺优化,并对其进行表征。方法以氟苯尼考与磷脂的复合率为评价指标,采用单因素试验和正交试验设计筛选最优制备工艺,考察了药物与磷脂的投料比、药物浓度、反应时间、反应温度这4个因素对磷脂复合物形成的影响,并利用UV、IR、显微镜等分析技术对复合物结构进行分析。结果确定氟苯尼考磷脂复合物的最佳制备工艺为:四氢呋喃为反应溶剂,药物与磷脂的比例为1:2,在45℃条件下反应2h,该工艺条件得到的磷脂复合物复合率为95%。结论 氟苯尼考磷脂复合物的形成受药物与磷脂的投料比、药物浓度以及反应时间的影响较大,反应温度也有一定的影响,且复合物在形成过程中并未发生化学变化,但与单纯的物理混合物有本质的区别。