药中黄金——黄连

黄连来源于毛茛科植物黄连Coptis chinensis Franch.云南黄连Coptis teeta Wal1.三角叶黄连Coptis deltoidea C.Y.Cheng et Hsiao的干燥根茎,三者分别习称“味连”“云连”“雅连”[1]。黄连始载于东汉《神农本草经》,被列为上品,《本草纲目》中记载“其根连珠而色黄,故名”[2]。黄连是常用大宗药材,极具临床应用及开发价值。

虎杖一体化饮片与传统饮片的指纹图谱及体外抗氧化活性比较

目的比较虎杖产地加工与炮制一体化(简称“一体化”)制备的饮片与传统饮片的指纹图谱及体外抗氧化活性差异。方法根据一体化工艺和传统工艺分别制备10批虎杖一体化饮片和10批传统饮片。采用高效液相色谱法建立虎杖两种饮片的指纹图谱,并进行比较;检测虎杖两种饮片对1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)自由基、ABTS自由基、超氧自由基、羟自由基的清除率以及对Fe3+的还原能力,比较这两种饮片的体外抗氧化活性。结果虎杖两种饮片共有11个共有峰,其中一体化饮片共有17个共有峰,传统饮片共有13个共有峰;虎杖一体化饮片中6号峰(虎杖苷)和15号峰(大黄素-8-O-β-D-葡萄糖苷)的峰高明显高于传统饮片,传统饮片中13号峰(白藜芦醇)、17号峰(大黄素)和19号峰(大黄素甲醚)的峰高明显高于一体化饮片。体外抗氧化活性结果显示,虎杖一体化饮片和传统饮片对DPPH自由基、ABTS自由基、超氧自由基和羟基自由基均具有清除能力,对Fe3+也均具有还原能力。结论虎杖一体化炮制工艺较传统炮制工艺可更好地保留虎杖的有效成分,且虎杖一体化饮片的体外抗氧化活性强于传统饮片。

中药煨法历史沿革及现代研究概况

煨法是中药传统炮制方法之一,历代本草和医书中均有相关记载,且种类繁多,但目前涉及到的具体中药品种也不多,且相关研究较少。笔者通过查阅古今相关资料,从煨法的历史沿革,炮制目的,现代代表性中药的炮制工艺、质量评价及药理学研究等方面进行了整理和分析。梳理后发现,煨法在古代应用广泛,最早见于东汉《华氏中藏经》,历经唐、宋、金、元、明、清时期的丰富和发展,并随着明代经济的繁荣发展,在明清进入鼎盛时期,涉及的中药品种多达159种,并逐渐完善了煨法的炮制理论。然而现代沿用煨法的品种大幅减少,现代中药采用煨法的主要目的多为降低不良反应、缓和药性、增强疗效、除去非药用部位、利于进一步加工等。该文通过梳理中药古今煨法的关键信息,可为中药煨制品的临床应用及现代研究提供文献依据。

基于灰色关联度与正交偏最小二乘法分析的黄连抗菌谱效关系研究

目的研究黄连醇提物的高效液相(HPLC)指纹图谱与黄连抗菌的谱效关系,初步明确黄连抗菌成分及其质量标志物。方法采用HPLC对不同批次黄连(S1~S12)醇提物进行分析,以黄连对大肠杆菌、金黄色葡萄球菌和肺炎克雷伯菌的最小杀菌浓度(MIC)为黄连抗菌药效指标,采用灰色关联度分析法和正交偏最小二乘法相结合分析其谱效关系。结果黄连表现抗菌能力是多种成分共同作用的结果,黄连具有联合抑菌效果的成分为格兰地新、非洲防己碱、表小檗碱、黄连碱、巴马汀、小檗碱,其中黄连碱、表小檗碱贡献度最大。结论初步明确黄连抗菌物质,为确定黄连质量标志物研究提供参考。

基于甲羟戊酸途径的盐酸小檗碱体外抗肺癌细胞药效及机制

目的:探究盐酸小檗碱(BBH)通过甲羟戊酸(MVA)途径抗肺癌细胞的药效及机制。方法:以人源肺癌细胞A549与鼠源肺癌细胞LLC作为研究对象,细胞增殖与活性检测(CCK-8)法检测BBH(10、20、30、40、50μmol·L^(-1))对2种肺癌细胞增殖的抑制作用(48 h);然后采用细胞划痕实验检测BBH(40μmol·L^(-1))对A549与LLC细胞迁移能力的影响(24、48 h);集落形成实验比较BBH(10、20、40μmol·L^(-1))给药下2种细胞的集落形成能力;试剂盒检测BBH(40μmol·L^(-1))对A549与LLC细胞中乙酰辅酶A(A-CoA)和总胆固醇(TC)含量的影响;运用AutoDock Vina软件对接BBH与MVA途径调控蛋白固醇调节结合原件蛋白2(SREBP2);实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测BBH(40μmol·L^(-1))对A549与LLC细胞中MVA途径9个相关mRNA[羟甲基戊二酸单酰辅酶A合酶1(HMGCS1)、羟甲基戊二酸单酰辅酶A还原酶(HMGCR)、甲羟戊酸激酶(MVK)、磷酸甲羟戊酸激酶(PMVK)、5-焦磷酸甲羟戊酸脱羧酶(MVD)、法尼基焦磷酸合酶(FDPS)、角鲨烯单加氧酶(SQLE)、法尼基二磷酸法尼基转移酶1(FDFT1)、异戊二烯基二磷酸合酶1(GGPS1)]表达的影响;蛋白免疫印迹法(Western blot)检测BBH(40μmol·L^(-1))对2种细胞中MVA途径3个基因(HMGCS1、HMGCR、FDFT1)的关键蛋白表达的影响;使用TCGA数据库分析HMGCS1、HMGCR、FDFT1与SREBP2的转录基因SREBF2在非小细胞肺癌(NSCLC)中的关系。结果:与空白组比较,BBH组A549与LLC细胞的增殖、迁移与集落形成能力均显著降低(P<0.01);细胞的凋亡率显著升高(P<0.01);分子对接表明BBH与SREBP2具有良好的对接活性;与空白组比较,BBH组MVA途径的代谢产物A-CoA与TC的含量均显著下降(P<0.01);给药BBH后,A549与LLC细胞中MVA途径基因HMGCS1、HMGCR、MVK、PMVK、MVD、FDPS、SQLE、FDFT1、GGPS1 mRNA的表达降低(P<0.01),HMGCS1、HMGCR、FDFT1蛋白水平明显下降(P<0.05,P<0.01)。在NSCLC患者中,HMGCS1、HMGCR、FDFT1与SREBF2呈高度相关(R=0.54、R=0.57、R=0.48)。结论:BBH可抑制A549与LLC细胞的增殖、迁移与集落形成能力并促进细胞的凋亡,其原因可能与BBH结合SREBP2调控MVA途径有关。

基于质量和药理效应比较姜半夏一体化饮片与传统饮片

目的:比较姜半夏一体化饮片与传统饮片在成分含量及药理作用方面的一致性与差异性,以阐释姜半夏一体化生产的合理性。方法:采用薄层色谱法(TLC)、浸出物测定法、紫外分光光度法和高效液相色谱法(HPLC),分别对姜半夏一体化饮片和传统饮片的TLC鉴别、水溶性浸出物、白矾残留量及草酸钙针晶、蛋白质、总生物碱、多糖、3种核苷(肌苷、鸟苷、腺苷)含量进行测定,并进行统计学比较;采用二甲苯致小鼠耳廓肿胀模型和家兔眼结膜刺激性实验,对姜半夏一体化饮片和传统饮片的抗炎作用和刺激性进行比较。结果:姜半夏一体化饮片的白矾残留量、草酸钙针晶含量、蛋白质含量、多糖含量、肌苷含量、鸟苷含量及3种核苷总量较传统饮片分别降低16.95%、21.27%、23.78%、4.74%、52.12%、0.24%、26.04%;水溶性浸出物、总生物碱及腺苷含量较传统饮片分别增高7.62%、114.83%、125.42%;姜半夏一体化饮片与传统饮片对小鼠耳肿胀均具有明显的抑制效果,但两者之间差异无统计学意义,提示抗炎作用具有一致性;2种姜半夏饮片对兔眼结膜均无刺激性,且两者之间差异无统计学意义,提示安全性相似。结论:姜半夏一体化饮片与传统饮片的成分含量存在一定差异、抗炎和刺激性作用相近,且一体化饮片质量略优于传统饮片,为姜半夏一体化饮片的工业生产和临床应用提供了参考依据。