RU486代谢物和微量杂质的合成与鉴定

本文以RU486为起始物,经一步氧化去甲基反应,直接得到了11β-[4-(N-甲基-胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基3-酮和11β-[4-(胺基)-苯基]-17α-丙炔基-4,9-雌二烯-17β-羟基-3-酮。本法较国外专利报道的方法大为简化,而且避免使用一些难得的价格昂贵的试剂。用本法制得的样品,确证了国内外RU486样品中两个难以用纯化方法完全除去的微量杂质的化学结构,并提供RU 486质控、代谢等深入研究之用。

利洛司酮中微量杂质的分离、鉴别与合成

通过高效液相色谱和薄层色谱分析阐明了利洛司酮中微量杂质的组成，由柱层析分离及化学合成方法获得两个主要杂质。