小分子酪氨酸激酶抑制剂Apatinib对白血病HL-60细胞株抑制增殖作用及机制

目的探讨新型小分子酪氨酸激酶抑制剂apatinib体外对白血病HL-60细胞增殖的影响及机制。方法分别采用MTT法、流式细胞仪检测apatinib对白血病HL-60细胞株的细胞毒IC50值、细胞周期、凋亡的影响,Western Blot法观察apatinib对白血病细胞Erk1/2和Akt磷酸化的影响。结果 Apatinib对白血病细胞株HL-60增殖有明显抑制作用,IC50值为4.96±0.32μmol/L;apatinib能增加HL-60细胞凋亡率,并呈浓度依赖性;与对照组相比,经不同浓度apatinib处理的HL-60细胞,其细胞周期分布无明显改变(P>0.05);Western Blot结果显示,经apatinib处理48h后的HL-60细胞,其P-Erk1/2及P-Akt蛋白表达降低。结论 apatinib可通过下调P-Erk1/2及P-Akt蛋白表达诱导HL-60细胞凋亡,抑制其增殖。