3,6-二取代-均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑的合成

研究了2-苯基-1,2,3-三唑-4-羧酸(1)与3-烷基/芳基-4-氨基-5-巯基-1,2,4-三唑(2a～O)在POCI_3催化下,脱水缩合得到15个新的3-烷基/芳基-6-(2＇-苯基-1＇,2＇,3＇-三唑-4＇-基)均三唑并[3,4-b]-1,3,4-噻二唑类化合物(3a～O)。

3-(2-二唑啉基)-色酮类化合物的合成研究

报道了取代的羟在苯乙酮（１a～１e）经Ｖｉｌｓｍｅｉｅｒ－Ｈａａｃｋ反庆一步制得３－醛基色酮（２a～２e），２a～２e与取代的芳酰肼（３a～３c）缩合制得１５个酰腙类化合物（４a～４o），４a～４o在醋酸酐作用下关环得１５个３－（２－北二唑啉基）－色酮（５a～５o），并通过元素分析，ＩＲ，＾１Ｈ ＮＭＲ和ＭＳ谱数据确证了上述化合物的 结构。

N-(3-苯基-2,3,4-三唑甲酰基)-N′-酰氨基硫脲的合成

以2 苯基1,2,3 三唑4 甲酸为原料,经酰氯化,得到2 苯基1,2,3 三唑4 甲酰氯,在PEG 400为相转移催化剂的条件下,与硫氰酸铵及酰肼反应,一锅法合成了一系列新的N (3 苯基2,3,4 三唑甲酰基) N′酰氨基硫脲。研究了合成反应的条件。标题化合物经元素分析、IR、1HNMR确证结构。

相转移催化法合成N-2-苯基-1,2,3-三唑-4-甲酰基-N'-芳基硫脲

报道了２－苯基－１，２，３－三唑－４－甲酰氯和硫氰酸铵在ＰＥＧ－４００固液相转移催化下与芳胺反应，制得一系列新的含２－苯基－１，２，３－三唑环的硫脲衍生物，并经ＩＲ，１ＨＮＭＲ和元素分析进行了结构确证。

微波辐射下合成2-(未)取代苯甲酰胺基-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑-4-基)-1，3，4-噻二唑衍生物

分别在微波辐射和常规加热条件下,通过2-氨基-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑-4-基)-1,3,4-噻二唑(1)与(未)取代苯甲酰氯(2a～2j)反应,合成了一系列未见文献报道的2-(未)取代苯甲酰胺基-5-(1-苯基-3-甲基-5-氯吡唑-4-基)-1,3,4-噻二唑衍生物(3a～3j).标题化合物的结构经元素分析,IR,1HNMR确证.

微波辐射下合成1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲

分别使用微波辐射法和常规加热回流方法,采用活性基团亚结构连接法,由1-肼羰亚甲基-2-三氟甲基苯并咪唑与芳酰基异硫氰酸酯(1a～1k)反应,合成了一系列未见文献报道的1-(2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰基)-4-芳酰基氨基硫脲(2a～2k)。与常规法相比,微波辐射法反应过程简单、反应时间较短、产率较高、副反应少、产物易纯化。其结构由元素分析、IR、1H NMR分析得到确证。生物活性初步实验结果表明,在初始质量浓度为200 mg/L条件下,只有化合物2a稍具抗HIV-1逆转录酶活性。

PCT法合成N-芳基-(2-苯基-1,2,3-三唑-4)-甲酰胺类化合物(英文)

本文以２－苯基－１，２，３－三唑－４－甲酸为原料，在聚乙二醇－４００（ＰＥＧ－４００）作为相转移催化剂条件下，通过相应的酰氯合成１１个新的酰胺化合物Ｎ－芳基－（２－苯基－１，２，３－三唑－４）－甲酰胺．并通过元素分析、ＩＲ和１Ｈ－ＮＭＲ对化合物的结构进行了确证．

Cs_2CO_3催化三组分“一锅法”合成5-氨基-7-芳基-7,8-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶-6-腈衍生物

在Cs2CO3催化下,以3-氨基-1,2,4-三唑、芳香醛、丙二腈为原料,经三组分一锅法合成了一系列5-氨基-7-芳基-7,8-二氢-[1,2,4]三唑并[4,3-a]嘧啶-6-腈衍生物.利用1H NMR,IR,MS对产物进行了结构表征.该方法具有操作简单方便、产率优良等优点.

含2-三氟甲基苯并咪唑的1,3,4-噻二唑的合成

2-三氟甲基苯并咪唑-1-乙酰肼在无水乙醇中与芳基异硫氰酸酯反应得到相应的酰氨基硫脲（Ⅲa～Ⅲd）。再于室温条件下，与浓硫酸反应4h，制得2-（2-三氟甲基苯并咪唑-1-亚甲基）-5-芳氨基-1，3，4-噻二唑（Ⅳa～Ⅳd）。目标化合物经元素分析、IR和^1H NMR进行了结构确证。