20(R)-25-OCH_3-PPD在大鼠体内代谢产物的鉴定

目的鉴定抗肿瘤药物20(R)-25-OCH3-PPD在大鼠体内的代谢产物。方法大鼠单次灌胃给予药物20(R)-25-OCH3-PPD(40 mg·kg-1),收集粪便、尿液及血浆。采用LC-MS/MS法,以多反应监测(MRM)和二级全扫描质谱(Full Scan MS2)方式,对大鼠粪便、尿液及血浆中代谢产物进行分析和鉴定。结果在粪中检测到原形药物及8个代谢物,在血浆中检测到原形药物和1个去甲基代谢物,在尿液中没有检测到相关代谢物。结论 20(R)-25-OCH3-PPD在大鼠体内代谢广泛。

卡车平台嵌入式迫击炮座钣结构优化设计

为提高传统迫击炮的战略机动性和战场多样性,将传统迫击炮座钣与卡车底盘结合,设计一种新的卡车平台嵌入式迫击炮座钣。相比于车载迫击炮,嵌入式迫击炮座钣结构简单,造价低廉,不影响卡车正常载物功能的同时,可实现快速车上发射与地面发射的转换。座钣位于卡车新增横梁上,新增横梁下方与支撑装置连接。采用模块化、参数化的有限元建模方法,建立嵌入式迫击炮座钣和卡车底盘的有限元模型。仿真分析发射载荷作用下不同射向射角时座钣与车架的动态特性,验证设计方案的可行性。为进一步提升轻量化与勤务机动性水平,采用OptiStruct软件对座钣进行拓扑优化。结果表明,优化后的座钣变形量基本不变,重量下降30.2%,应力分布更加均匀,并且各个工况下的最大应力均大幅减少,最大降幅为41.2%。

葡萄酒中高分子聚合多酚的研究进展

高分子聚合多酚是葡萄酒多酚的主要存在形式,以具有生物活性的小分子多酚为结构单元聚合而成,其分子量大、组成复杂、结构多样,这些自身特性增加了对其分析研究的困难,因而相关的研究报道较少。近些年来,高分子聚合多酚逐渐成为了人们研究的热点,对其结构组成及生物活性的研究取得了一定的进展。因此,本文以高分子聚合多酚研究对象,对其形成过程、含量测定、结构组成、生理活性等研究现状进行综述。

阿霉素纳米胶束在大鼠体内的组织分布研究

目的建立大鼠组织样品的预处理及液相色谱-串联质谱(LC-MS/MS)测定方法,测定阿霉素纳米胶束和阿霉素注射液在大鼠体内的组织分布。方法采用甲醇∶生理盐水(4∶1)作为组织匀浆介质;色谱柱:SunFire C_(18)(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:5 mmol·L^(-1)醋酸铵-乙腈-甲酸(70∶30∶0.5);流速:0.5 mL·min^(-1);对乙酰氨基酚作为内标。在此色谱条件下,以多反应监测(MRM)扫描方式进行检测,将大鼠随机分成2组,分别测定大鼠尾静脉注射阿霉素纳米胶束和阿霉素注射液后各组织中阿霉素的药物质量浓度,给药剂量均为1 mg·kg^(-1)。结果大鼠各组织中阿霉素的质量浓度在0.5～200 ng·mL^(-1)范围内线性关系良好,r=0.999 1,样品的日内精密度RSD值小于6.7%,日间精密度RSD值小于13.2%。结论该方法快速、准确,适用于阿霉素在大鼠体内组织分布的研究,阿霉素纳米胶束与阿霉素注射液在心、脾和肺中的分布差异无统计学意义,在肝和肾中的分布差异有统计学意义,2种制剂均不能透过血脑屏障。

高温作业防护服材料温度分布的研究

为探究高温作业防护服隔热效果,建立内部恒温型假人皮肤表层温度与外界高温环境之间热防护服三层织物材料和空气层的热传递数学模型,根据材料间的传热方式,进一步确立各阶段温度分布方程,利用分离变量法通过模型优化最终得出各材料不同位置的温度分布,与实际数据拟合比对结果基本一致,表明该模型适用于耐热防护服材料温度变化分布。

猪血浆中格拉司琼质量浓度的LC-MS/MS测定方法及应用

目的建立猪血浆中格拉司琼质量浓度液相色谱-串联质谱（LC-MS／MS）检测方法，考察格拉司琼经皮给药后药物动力学行为。方法色谱柱：DiamonsilC18柱（150mm×4．6mm，5μm），流动相：甲醇-5mmol·L^-1醋酸铵-甲酸（体积比为45：55：0．1），采用液液萃取法，以多反应监测（multiple reaction monitoring，MRM）扫描方式，测定巴马小型猪经皮给予格拉司琼贴剂后血浆中药物的质量浓度。结果猪血浆中格拉司琼质量浓度在0．020～20．0μg·L^-1内线性关系良好，r=0．9959；日内和日间精密度RSD≤13．4％；格拉司琼的平均提取回收率为63．8％～66．7％（n=6），基质效应为101．4％～105．8％（n=6）；格拉司琼在巴马小型猪血浆中主要药物动力学参数：t1/2为（18．0±1．4）h，ρmax为（15．3±4．0）μg·L^-1，MRT为（91．9±4．9）h，Ke为（0．04±0.00）h^-1，AUC0.216为（1．224±0．35）mg·h·L^-1，AUC0-∞为（1．23±0．35）mg·h·L^-1。结论该方法适用于格拉司琼贴剂在巴马小型猪体内药物动力学行为的研究，贴剂可延长格拉司琼作用时间。

硫酸雌酮对染料木素及其Ⅱ相结合物在乳腺细胞中代谢的影响

目的研究硫酸雌酮对染料木素及其Ⅱ相结合物在乳腺细胞中代谢的影响。方法以人乳腺癌细胞系T47D和非癌乳腺细胞系MCF-10A为研究对象,采用体外孵化模型,将硫酸雌酮(estrone-3-sulfate,E1S)分别与染料木素(genistein,GEN)及染料木素-4'-硫酸结合物(genistein-4'-sulfate,G-4'-S)、染料木素-7-硫酸结合物(genistein-7-sulfate,G-7-S)、染料木素-4'-葡萄糖醛酸结合物(genistein-4'-glucuronide,G-4'-G)和染料木素-7-葡萄糖醛酸结合物(genistein-7-glucuronide,G-7-G)4个染料木素Ⅱ相结合物共同孵化24 h后,收集孵化液,采用LC-MS/MS法定量测定孵化液中相应代谢产物的浓度。结果在T47D和MCF-10A细胞中,E1S可明显抑制GEN转化为G-7-S和G-4'-S;E1S还可明显抑制G-7-G的生物转化。此外,E1S可促进MCF-10A细胞中G-4'-S转化为G-7-S。E1S对T47D和MCF-10A细胞中G-4'-G和G-7-S的代谢无显著性影响。结论 E1S影响GEN、G-7-G和G-4'-S在乳腺细胞中的代谢,对G-4'-G和G-7-S的代谢无明显作用。

耐热材料防护服厚度优化研究

针对耐热材料的厚度优化问题,通过调研耐热防护服的应用及热防护原理,设计出一套最优化不等式方程组作为约束条件,求解出不同厚度材料的合理优化区间,考虑到材料成本及防护服本身防护性能,特别的引入热阻,得到耐热材料的最优厚度解,为今后研究耐热防护材料厚度优化问题的研究提供了一种分析思路。

高聚原花青素新型降解产物生物活性研究

探究高聚原花青素新型降解产物的抗氧化活性与氧糖剥夺致细胞损伤的保护作用。以葡萄皮渣中高聚原花青素含量较高的葡萄籽为研究对象,采用新型亲核试剂硫普罗宁进行降解;应用1,1-二苯基-2-三硝基苯肼(DPPH)、2,2-连氮-(3-乙基苯并噻唑啉-6-磺酸)二铵盐(ABTS)和铁离子还原/抗氧化能力法(FRAP)三种方法测定新型降解产物的抗氧化活性,并建立H9C2和PC12细胞氧糖剥夺模型调查对两种细胞损伤的保护作用。结果发现,降解共获得6种产物,其中新型降解产物3种。6种降解产物均具有较强的抗氧化活性,新型降解产物(-)-表儿茶素没食子酸-4β-S-硫普罗宁甲酯在33 μmol时能显著提高两种细胞损伤模型的细胞存活率。因此,原花青素新型降解产物具有强抗氧化活性,对缺氧缺糖诱导的细胞损伤有保护作用。

光照调控红曲霉生长发育及聚酮类代谢产物合成的研究进展

光在自然界普遍存在并多层次全方位影响着生物的生长和代谢。红曲霉作为最早被人类驯化的微生物之一,被广泛应用于食品及医药领域。红曲霉通过蓝色、红色和绿色光感受器感知不同波长的光,而这些光通过复杂的信号通路影响菌体的生长和代谢。该文分别介绍蓝光、红光、绿光等对红曲霉生长发育以及红曲色素、桔霉素等聚酮类代谢产物合成的影响及相应光感受器的研究进展,提出了进一步探讨光调控红曲霉生长发育及聚酮类代谢产物合成的研究思路,为揭示光调控红曲霉生长发育及聚酮类代谢产物合成的机制提供参考。