氢氧化镁的载入量和粒径对艾塞那肽PLGA微球体外释放行为的影响

使用艾塞那肽为模型药物、聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)为载体,加入不同粒径和用量的氢氧化镁为抗酸剂,采用s/o/w型乳化-溶剂挥发法制备长效微球。从微球表面形貌、粒度分布、艾塞那肽和氢氧化镁的载入量、累积释放率、释放介质pH值变化等角度表征所得微球的体外释放过程。结果显示,微球中氢氧化镁的载入量对延长药物释放时间具有显著作用。随着氢氧化镁载入量的增加,PLGA的酸降解程度受到抑制,微球溶蚀、皱缩、塌陷、破裂等状态发生的时间向后推移,对开发长效持续释放微球具有指导意义;未观察到氢氧化镁粒径对微球释药行为产生明显影响。因此,氢氧化镁抗酸剂在长效微球制剂的开发方面具有良好的应用潜力。