聚氨基胺-聚乙二醇-聚氨基胺共聚物的合成及其含阿霉素凝胶的制备与评价（英文）

本研究通过选择适宜反应温度,合成具有适宜pH/温度敏感性的聚氨基胺-聚乙二醇-聚氨基胺三嵌段共聚物(PAA-PEG-PAA),制备PAA-PEG-PAA凝胶并对其性质进行考察;选择阿霉素为模型药物,制备含阿霉素的PAA-PEG-PAA凝胶并对其释放进行研究;选择B16F10黑色素瘤细胞为模型,考察含阿霉素的PAA-PEG-PAA凝胶的细胞药效。实验结果表明,通过降低反应温度,可降低PAA的分子量,使PAA-PEG-PAA具有适宜的pH/温度敏感性。PAA-PEG-PAA凝胶的粘度具有浓度依赖和温度依赖的特征。在pH6.0到7.4的范围内,PAA-PEG-PAA凝胶(12%,w/w)的液体-凝固相转变温度为35到29oC。含阿霉素的PAA-PEG-PAA凝胶具有体外药物释放缓释的特征及体外抗肿瘤药效的作用。所制备的含阿霉素的PAA-PEG-PAA凝胶具有响应肿瘤酸性微环境及体温发生凝固、缓慢释放药物的特点,推测经肿瘤内或者肿瘤旁注射后,可发挥相应的抗肿瘤药效。