正交试验优选白术中白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ提取工艺

目的优选白术中白术内酯Ⅰ和Ⅲ提取工艺。方法以白术内酯Ⅰ和Ⅲ的含有量为评价指标,选取料液比、乙醇体积分数、提取温度、提取次数为考察因素,通过正交试验优选白术中白术内酯Ⅰ和Ⅲ的提取工艺。结果最佳提取工艺条件为85%乙醇,料液比1∶12,在50℃下提取2次,每次30 min。结论该提取工艺操作简单、方便、安全,稳定性好,为白术中白术内酯的进一步研究提供科学依据。

八元瓜环与乔松素的主客体作用及对乔松素性质的影响

利用核磁共振波谱、紫外吸收光谱和热重分析等方法研究了八元瓜环(Q[8])对乔松素(PCB)的包结作用;采用紫外吸收光谱法研究了Q[8]对PCB水溶性、抗氧化活性及在人工胃肠液中稳定性和累积释放量的影响.结果表明,PCB与Q[8]形成了摩尔比为1∶2的主客体包结配合物(PCB-Q[8]),PCB位于2个瓜环的端口之间,其稳定结合常数为5.00×10~9 L^2/mol^2.当c(Q[8])=90μmol/L时,可使PCB在水中的溶解度增加4.3倍;PCB-Q[8]包合物和PCB均对2,2-联氮基-双-(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)自由基具有较好的清除作用,IC_(50)值分别为4.3和3.2μmol/L.在人工胃液中,PCB和PCB-Q[8]包合物都较稳定;而在人工肠液中,PCB于72 h后全部降解,PCB-Q[8]包合物则基本未降解,表明Q[8]增强了PCB在人工肠液中的稳定性;Q[8]的介入提高了PCB在人工胃液和人工肠液中的累积释放量,其数值分别提高了5倍和2倍.

七元瓜环对2＇-羟基查尔酮溶解性、稳定性及抗氧化活性的影响

利用~1H NMR、紫外吸收光谱和荧光光谱等方法考察了七元瓜环(Q[7])对2'-羟基查尔酮(CET)的包结作用.结果表明,Q[7]与CET形成了摩尔比为1∶1的包结配合物,紫外吸收光谱和荧光光谱测得的结合稳定常数分别为1.0248×10~6和1.253×10~6.相溶解度法研究结果表明,当Q[7]的浓度为1×10^(-3)mol/L时,可使CET在水中的溶解度增加52倍.紫外吸收光谱随时间变化的研究结果表明,Q[7]使CET的稳定性增加3.5倍.采用体外抗氧化活性测定(ABTS法)考察了Q[7]对CET抗氧化活性的影响,发现CET@Q[7]包结配合物以及游离CET均对ABTS自由基有较好的清除作用.IC50值分别为3.4×10^(-5)和2.4×10^(-5)mol/L,表明Q[7]不仅能增加CET的溶解性和稳定性,同时对CET抗氧化活性的影响不大.

八元瓜环与黄岑苷的主客体相互作用及对黄岑苷性质的影响

利用紫外吸收光谱和核磁共振波谱(NMR)等方法考察了八元瓜环(Q[8])与黄岑苷(BAL)之间的相互作用.结果表明,Q[8]与BAL形成了摩尔比为1∶1的包结配合物,包结稳定常数K=2. 8×104L/mol.相溶解度法研究结果表明,当Q[8]浓度为100μmol/L时,可使BAL在水中的溶解度增加4. 5倍.采用2,2-联氮基-双-(3-乙基苯并噻唑-6-磺酸)二铵盐(ABTS)方法考察了Q[8]对BAL抗氧化活性的影响,BAL-Q[8]包合物与游离BAL均对ABTS自由基具有清除能力,IC50值分别为5. 48和5. 07μmol/L.在人工肠液中BAL和BAL-Q[8]包合物较稳定;而在人工胃液中BAL在6 h后迅速降解,BAL-Q[8]包合物则基本未降解,Q[8]显著提高了BAL在人工胃液中的稳定性.体外累积释放度研究结果表明,在人工胃液中Q[8]的介入提高了BAL的累积释放量,其数值提高了2倍;在人工肠液中BAL-Q[8]包合物的累积释放速度明显慢于BAL的累计释放速度,说明Q[8]包合BAL后对BAL有一定的缓释作用.