薯蓣皂苷元衍生物的合成及其抗肿瘤活性和细胞毒性研究

本研究设计并合成了15个新的薯蓣皂苷元衍生物,其结构都通过1H NMR、13C NMR、IR和HR-MS鉴定。所有衍生物采用MTT法对A431和H1975两种细胞株进行体外抗肿瘤活性试验。初步的生物活性测试表明,大多数衍生物都显示出不同程度的抗肿瘤活性。

薯蓣皂苷元抗肿瘤衍生物的合成及其生物活性的研究

以薯蓣皂苷元为先导物,设计并合成了9个新的薯蓣皂苷元含氮衍生物,其结构经过~1H NMR,^(13)C NMR,IR和HRMS鉴定.所有衍生物采用噻唑蓝(MTT)法进行抗肿瘤活性(A549,A431,H1975,HCT-116,Aspc-1,Ramos)的测定以及细胞毒性(HBE,LO-2)的研究.研究结果表明,大部分薯蓣皂苷元衍生物具有显著的抗肿瘤活性和低细胞毒性.

盐酸黄连素的合成研究

以儿茶酚为起始原料,与二氯甲烷在碱性条件下进行亲核取代,再进行氯甲基化反应、亲核取代、水解、脱羧,酰胺化得化合物2~6,后经霍夫曼重排得3,4-亚甲二氧基苯乙胺（8）,最后缩合、环化得盐酸黄连素1,合成盐酸黄连素的总收率为13.6%.化合物1~9的结构经过1 H NMR、13C NMR、质谱确认.

(25R)-胆固醇酸的合成

薯蓣皂苷元经甲基化、开环反应得(25R)-3β-甲氧基胆甾-5-烯-16β,26-二醇,用叔丁基二甲基氯硅烷选择性保护26-位羟基后,依次经磺酰化、氢化铝锂还原得(25R)-26-叔丁基二甲硅氧基-3β-甲氧基胆甾-5-烯,经四丁基氟化铵脱保护、Jones氧化得(25R)-3β-甲氧基胆甾-5-烯-26-酸,再将3-位甲氧基转变为乙酰氧基后,经氢氧化钾皂化制得(25R)-胆固醇酸,总收率26.8%。