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抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成
被引量:
7
1
作者
杨劲松
王立
+2 位作者
罗愈
杨远云
王建忠
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2003年第2期104-105,109,共3页
目的研究抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成。方法以邻苯二胺为起始原料 ,经酸化、缩合、氯代、取代及成盐 6步反应合成富马酸依美斯汀 (8)。结果与结论以总收率 10 %合成了富马酸依美斯汀 ,并改进了重要中间体 1 (2 乙氧乙基 ) 2 氯...
目的研究抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成。方法以邻苯二胺为起始原料 ,经酸化、缩合、氯代、取代及成盐 6步反应合成富马酸依美斯汀 (8)。结果与结论以总收率 10 %合成了富马酸依美斯汀 ,并改进了重要中间体 1 (2 乙氧乙基 ) 2 氯苯并咪唑 (5 )和依美斯汀 (7)
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关键词
药物化学
制备
化学合成
依美斯汀
抗组胺
过敏性鼻炎
慢性荨麻疹
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职称材料
N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺的合成及其初步的骨靶向性研究
2
作者
罗愈
海俐
吴勇
《中南药学》
CAS
2006年第2期91-93,共3页
目的合成N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验。方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酸(2),...
目的合成N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验。方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酸(2),用二氯亚砜氯化后再与含氨基的偕二膦酸酯偶联,最后再用溴代三甲基硅烷特异性解离掉膦酸酯得到目标化合物L,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察目标物的骨靶向性。结果合成了目标物L,并利用1H-NMR、IR和MS进行了结构确证。结论体外骨靶向性实验结果显示目标物L有较好的骨靶向性。
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关键词
N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2
4-二氧代-3
4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺
偕二膦酸
5-氟尿嘧啶
骨靶向性
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职称材料
题名
抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成
被引量:
7
1
作者
杨劲松
王立
罗愈
杨远云
王建忠
机构
四川大学华西药学院
成都高新区药工医药生物技术研究所
出处
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2003年第2期104-105,109,共3页
文摘
目的研究抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成。方法以邻苯二胺为起始原料 ,经酸化、缩合、氯代、取代及成盐 6步反应合成富马酸依美斯汀 (8)。结果与结论以总收率 10 %合成了富马酸依美斯汀 ,并改进了重要中间体 1 (2 乙氧乙基 ) 2 氯苯并咪唑 (5 )和依美斯汀 (7)
关键词
药物化学
制备
化学合成
依美斯汀
抗组胺
过敏性鼻炎
慢性荨麻疹
Keywords
medicinal chemistry
preparation
chemical synthesis
emedastine
anti histamine
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺的合成及其初步的骨靶向性研究
2
作者
罗愈
海俐
吴勇
机构
四川大学华西药学院药物化学教研室
出处
《中南药学》
CAS
2006年第2期91-93,共3页
基金
国家自然科学基金资助项目(39970869)
文摘
目的合成N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺,并进行初步体外骨靶向性实验。方法以5-氟尿嘧啶为原料,经硅烷化、缩合、氢解3步合成6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酸(2),用二氯亚砜氯化后再与含氨基的偕二膦酸酯偶联,最后再用溴代三甲基硅烷特异性解离掉膦酸酯得到目标化合物L,并采用羟磷灰石晶体吸附实验考察目标物的骨靶向性。结果合成了目标物L,并利用1H-NMR、IR和MS进行了结构确证。结论体外骨靶向性实验结果显示目标物L有较好的骨靶向性。
关键词
N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2
4-二氧代-3
4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺
偕二膦酸
5-氟尿嘧啶
骨靶向性
Keywords
5-fluorouracil
bisphosphonate
bone-targeting activity
N- (bisphosphonomethyl) -6- (5-fluoro-2, 4- dioxo-3, 4-dihydro-2H-pyrimidin-l-yl) -6-oxo-hexanamide
分类号
R914 [医药卫生—药物化学]
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职称材料
题名
作者
出处
发文年
被引量
操作
1
抗组胺新药富马酸依美斯汀的合成
杨劲松
王立
罗愈
杨远云
王建忠
《中国药物化学杂志》
CAS
CSCD
2003
7
下载PDF
职称材料
2
N-(双膦羧次甲基)-6-(5-氟-2,4-二氧代-3,4-二氢-2H-嘧啶-1-基)-6-氧代-己酰胺的合成及其初步的骨靶向性研究
罗愈
海俐
吴勇
《中南药学》
CAS
2006
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