喉咽清口服液抗炎活性成分的筛选

目的筛选喉咽清口服液(土牛膝、马兰草、天名精、车前草)中的抗炎活性成分。方法ODS⁃AQ反相柱分离喉咽清浸膏后,分别用水、10%甲醇、30%甲醇、50%甲醇、70%甲醇、90%甲醇、甲醇、异丙醇进行洗脱。构建LPS(1μg/mL)诱导的巨噬细胞RAW264.7炎症模型,以NO释放量为指标来评价浸膏及其洗脱组分的抗炎活性。LC⁃MS法鉴定相关成分结构,RP⁃HPLC法测定其含量。结果70%甲醇洗脱组分的体外抑制NO作用最强,IC50为35.25μg/mL,其主要活性成分为竹节参皂苷Ⅴ、竹节参皂苷Ⅳa,其中后者含量更高,活性更好。竹节参皂苷Ⅳa在0.15~3.0μg范围内线性关系良好(R2=0.9996),平均加样回收率为104.22%,RSD为1.61%,3批样品中其含量均高于0.2 mg/mL。结论竹节参皂苷Ⅳa为喉咽清口服液的主要抗炎活性成分。

牛膝中皂苷和甾酮类物质基础及药理活性研究进展

中药牛膝分为怀牛膝、川牛膝和土牛膝,其化学成分和药理作用复杂且存在差异。皂苷和甾酮类化合物是牛膝的主要成分,其研究得到了广泛关注。对牛膝的皂苷类及甾酮类化合物进行了归属,并对相关药理活性及含量测定的研究进行综述,以期为牛膝的进一步研发提供参考。

土牛膝抗炎成分分离、鉴定与含量测定研究

本研究建立脂多糖诱导的巨噬细胞炎症模型,结合层析法对土牛膝抗炎活性成分进行分离,并用NMR、MS以及与对照品比较,对得到的化合物进行结构鉴定。结果表明粗毛牛膝醇提取物抗炎效果最佳,其反相层析50%、70%及100%甲醇洗脱物抗炎活性高和细胞毒性低,从50%-70%甲醇洗脱物分离鉴定出9种单体化合物:β-蜕皮甾酮(1)、牛膝甾酮(2)、水龙骨甾酮B(3)、N-反式阿魏酰酪胺(4)、N-顺式阿魏酰酪胺(5)、N-顺式阿魏酰-3-甲氧基酪胺(6)、N-反式阿魏酰-3-甲氧基酪胺(7)、竹节参皂苷Ⅳa(8)、5,2′-二甲氧基-6-甲氧甲基-7-羟基-异黄酮(10);100%甲醇洗脱物鉴定出主要成分竹节参皂苷Ⅰ(9)。在LPS+25μM单体浓度下,化合物抗炎活性由强到弱为4>1>5>2>6>9>10>3>7>8。反相液相色谱测定结果表明,野生牛膝和柳叶牛膝(两年生)地下根茎β-蜕皮甾酮含量在温度高季节含量高,8月份达到最高,分别为0.914±0.016和1.412±0.038 mg/g;两年生粗毛牛膝随季节变化规律不明显。具有抗炎活性的阿魏酰酪胺类生物碱首次从土牛膝中分离鉴定。

湘产土牛膝中蜕皮甾酮类化合物分离与鉴定

目的研究湘产特色药材土牛膝化学成分。方法采用乙醇提取、溶剂萃取法初步分离,硅胶、反相硅胶柱层析与溶剂重结晶进行化合物分离纯化,通过波谱数据、理化性质及文献对照对分离得到的化合物进行结构鉴定。结果从土牛膝乙醇提取物中获得7个蜕皮甾酮类化合物,分别为:β-蜕皮甾酮(1)、牛膝甾酮(2)、水龙骨甾酮B(3)、pterosterone(4)、24(28)-ecdysterone(5)、achyranthesterone A(6)、rubrosterone(7)。结论化合物4-7均为首次从该种植物中分离得到。

土牛膝中1种新异黄酮的分离与鉴定

目的研究湘产特色药材土牛膝Achyranthes aspera化学成分。方法采用硅胶、反相硅胶柱色谱与溶剂重结晶等方法分离纯化,采用波谱方法进行单体结构鉴定。结果从土牛膝醋酸乙酯提取物中得到9个单体化合物,分别鉴定为5,2′-二甲氧基-6-甲氧甲基-7-羟基-异黄酮(1)、齐墩果酸(2)、竹节参皂苷-1(3)、党参内酯(4)、3-吲哚甲醛(5)、3-吲哚甲酸(6)、4-(2-甲酰基-5-甲氧基甲基-1-氢-吡咯-1-基)丁酸(7)、3-羟基-1-(4-羟基-3,5-二甲氧基苯基)-1-丙酮(8)、2-(2-苯氧乙氧基)乙醇(9)。结论化合物1为1个新化合物,命名为土牛膝酮A;化合物4~9均为首次从该植物中分得。