负载重组人骨形态发生蛋白2的α型半水硫酸钙/纳米羟基磷灰石复合植骨材料的成骨性能研究

目的：评价负载重组人骨形态发生蛋白2（rh BMP-2）的α型半水硫酸钙/纳米羟基磷灰石（α-CSH/n HA）复合植骨材料的成骨性能。方法：制备可注射性α-CSH/n HA/rh BMP-2复合材料,取12只成年绵羊,分别经左侧椎弓根在L1-L6椎体上制作直径6mm、深15mm的6个洞形缺损,第一只绵羊的椎体缺损随机分为3组,其余羊的椎体都按此进行分组,即L2、L5为实验组,L1、L4为对照组,L3、L6为空白对照组。实验组植入α-CSH/n HA/rh BMP-2复合材料;对照组植入可注射性磷酸钙骨水泥（CPC）;空白对照组不植入任何材料。术后4、8、12周各处死4只动物,取椎体标本分别行X线及micro-CT扫描,观察缺损修复情况;行生物力学检查,测定椎体压缩强度和压缩模量;行组织学观察比较新骨生成率。结果：术后4周时,实验组压缩强度及压缩模量与CPC组的差异无统计学意义（P〉0.05）,实验组和对照组均显著性高于空白对照组（P〈0.05）;术后8周和12周时实验组和对照组均显著性高于空白对照组（P〈0.05）,实验组显著性高于对照组（P〈0.05）。影像学及组织学结果显示,术后4周时,实验组复合材料大部分已降解,密度稍低于正常骨,可见大量纤细短小、尚未塑形的新生骨小梁,边缘有大量成骨细胞环绕;对照组CPC材料呈高密度充满整个缺损,未见明显降解吸收征象,材料与骨的界限明显,缺损边缘有少量幼稚骨小梁形成;空白对照组缺损较大,边缘整齐,几乎看不到有新骨生成。术后8周时,实验组复合材料完全降解,缺损内新生骨小梁数量增多,增粗变长,且开始早期塑形;对照组材料开始部分降解,在边缘和中心降解区可见明显新骨形成,新生骨小梁数量较实验组少;空白对照组缺损修复不明显,边缘只可见少量新生骨小梁。术后12周时,实验组缺损完全被新生骨小梁充满,骨小梁趋于成熟,结构与正常骨小梁相似,密度与正常骨接近,很难与正常部位区分;对照组CPC大量降解,只残留一小团块状和零星的材料,缺损边缘修复明显,新生骨小梁长入残余材料内,将其分割成岛屿状;空白对照组缺损依然较大,呈低密度影清晰可见,新骨生成很少。结论：α-CSH/n HA/rh BMP-2复合材料在绵羊体内具有良好的成骨活性,是较好的微创植骨材料。

鸡蛋膜的最新研究进展

鸡蛋膜正在成为环境学家和生物化学家关注的对象 ,本文先简要介绍了蛋膜的组成、结构和性能 ,然后综述了壳膜分离技术 ,最后从医药卫生、化妆品、轻工、分析测试和水处理 5个方面作了综述和展望。

1-[(乙氧基)甲基]-6-(1-萘甲基)胸腺嘧啶的合成

HEPT是抑制HIV-1逆转录酶的潜在活性化合物。1-[(乙氧基)甲基]-6-(1-萘甲基)胸腺嘧啶是HEPT的类似物,通过增加6位取代基的位阻可提高药效。文献设计并合成了该化合物,并对关键中间体(d)的合成及脱羟基反应作了初步讨论。

微创通道下减压结合经皮螺钉复位固定治疗伴有神经根损伤的胸腰椎骨折

目的探讨在微创通道下减压结合经皮椎弓根螺钉复位内固定治疗伴有神经根损伤的胸腰椎骨折的可行性及疗效。方法 2012年1月-2014年7月本院收治不同节段胸腰椎骨折伴有神经根损伤患者30例,采用微创通道下神经根减压结合经皮螺钉复位内固定治疗。其中男18例,女12例;年龄28-61岁,平均42岁。骨折节段及神经根损伤节段为T11-L3,均为单节段神经根不完全损伤,无脊髓、圆锥或马尾损伤。测量术前、术后及末次随访时伤椎前缘相对高度及Cobb角,评价骨折椎体复位情况。采用日本骨科学会（Japanese Orthopaedic Association,JOA）评分（29分）评价术前、术后及末次随访时患者的神经功能。结果所有患者均手术顺利,无明显手术并发症。随访12-42个月,平均27个月。术后X线片提示螺钉位置满意。末次随访X线片提示所有螺钉无错位且无断钉。术后及末次随访时的伤椎前缘相对高度、Cobb角、JOA评分与术前相比,差异均具有统计学意义（P〈0.05）。结论微创通道下减压结合经皮螺钉复位内固定术治疗伴有神经根损伤的胸腰椎骨折临床效果满意,且创伤小、恢复快、并发症少,安全可靠。

锂离子电池负极材料氧化锡及其改性

采用溶胶 凝胶法合成了氧化锡,并采用高温固相合成法对氧化锡进行掺杂改性,应用XRD分析对材料的结构进行表征,并对合成的材料进行了充放电性能测试。结果表明:B2O3的掺入能提高合成材料的充放电性能,它的首次放电容量和充电容量分别为1178mAh/g和461mAh/g,同时具有较好的循环性和可逆性,可作为锂离子电池的负极材料。

氨曲南小单环的合成工艺研究

以L-苏氨酸为原料,经酯化,酯氨解,氨基N-Cbz(N-苄氧羰基)保护,羟基甲烷磺酰化,酰胺N-磺酸化,分子内环合反应,还原去氨基保护基共7步反应,得到氨曲南中间体(3S,trans)-3-氨基-4-甲基-2-氧代-1-氮杂环丁烷基磺酸,总收率达48.8%,产品经HPLC检测,纯度98.7%,[α]=-41°(c=1%,H2O)。该工艺具有原料易得,后处理简便,收率高,产品纯度高等特点,适合于工业化生产。

(R)-5-扁桃酰基-3-对甲基哌嗪苯甲酰基-4,6-二氢吡咯[3,4-c]吡唑的合成工艺改进

以甘氨酸为起始原料,经Micheal反应、酯化、氨基保护、环合、得3-氨基-4,6-二氢吡咯并[3,4,c]吡唑-5(1H)-叔丁氧羰基,再经酰化、脱boc保护,生成的化合物与扁桃酸酰化、脱保护得(R)-N-5-(2-甲氧基-2-苯乙酰)-3-([4-(4-甲基哌嗪)苯甲酰基]氨基)-4,6-二氢吡咯[3,4-c]吡唑,总收率为24.5%。

2-芳基(烷基)-苯并咪唑-1-乙酰腙衍生物的合成及抗肿瘤活性研究

在2-取代苯并咪唑环上引入酰腙基团,合成了一系列含有苯并咪唑环的酰腙衍生物(c1-18),采用IR,1H NMR和MS对其结构进行了表征,采用MTT法对目标物抑制4种癌细胞增殖活性进行了测试。其中N-(2,4-二羟基苯亚甲基)-2-[2-(2,4-二氯苯基)-1H-苯并咪唑-1-基]乙酰腙(c2)和N-(2-羟基苯甲烯基)-2-[2-(4-硝基苯基)-1H-苯并咪唑-1-基]乙酰腙(c10)对所测试的肿瘤细胞均表现出明显的抑制活性(IC50=2-21μM)。

5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物的合成及体外抗肿瘤活性探索

将N-取代吲哚-3-甲醛和2,4-噻唑烷二酮通过亚甲基键合,再对噻唑烷二酮氮取代,合成了一系列5-(3-吲哚基)亚甲基噻唑烷-2,4-二酮衍生物(e1-e9).采用IR,1H NMR和HRMS对其结构进行了表征;采用MTT法对目标物抑制5种癌细胞增殖活性进行了测试.结果表明,所有目标物对A549、HCT116和PC-9表现出抑制活性,其中吲哚氮被苄基取代的化合物e1和e3对测定的癌细胞增殖抑制活性与5-氟尿嘧啶(5-FU)相近,并且对A549和HCT116表现出中等的抑制活性(IC50<30μM)。

(R)-2-硫代四氢噻唑-4-羧酸的合成研究及工艺改进

L-半胱氨酸盐酸盐与CS2在碱液中经CuSO4·5H2O作用,可得到(R)-α-硫代四氢噻唑-4-羧酸,优化实验结果表明, 当L-半胱氨酸盐酸盐、NaOH、CuSO4·5H2O和CS2的物质的量比为1:4:0.9:1.4,反应温度55℃,反应时间为2h时,产物收率可以达到68.5%,产率和比旋光度均较过去报道的方法有一定的改善。还对反应机理作了初步分析,提出了检测反应过程的方法。

噻唑烷二酮类药物的研究进展

综述了噻唑烷二酮类药物的临床应用及药效机制、毒性和副作用及作用机制两方面的最新研究进展。噻唑烷二酮类药物的生理效应和作用机制是医药界的研究热点之一。该类药物除主要用于糖尿病的预防和治疗外,在心血管疾病、炎症、牛皮癣、肿瘤等疾病的预防或治疗方面也显示出良好前景。在毒性和副作用方面,除了具有肝毒性和液体潴留、体重增加等毒性和副作用以外,该类药物还可导致骨质丢失。

阿戈美拉汀的合成新工艺

介绍了以7-甲基四氢萘-1-酮和氰乙酸为原料,合成(7-甲氧基-3,4-二氢-1-萘基)乙腈,再芳构化生成(7-甲氧基-1-萘基)乙腈,再还原乙酰化"一锅"反应得到阿戈美拉汀的全过程。全程反应条件温和,总收率约77%。

高速逆流色谱分离纯化合成的和厚朴酚抗肿瘤衍生物

首次采用高速逆流色谱对合成的和厚朴酚生物进行分离纯化。本实验首先通过Reiman-Tie-mann反应将和厚朴酚甲酰化,再与盐酸羟胺生成3个和厚朴酚的衍生物,然后通过HSCCC将它们分离纯化。分离过程,我们对溶剂体系和样品浓度以及进样速度等参数条件进行了优化,获得了较好的分离。溶剂体系为正己烷-乙酸乙酯-甲醇-水(1:0.4:1:0.4,V/V),下相作为固定相,进样浓度为20mg/ml,进样体积为20ml,流速设定为2ml/min,转速为850rpm。分离产物经MS和NMR结构鉴定。

SKLB-102对ConA诱导的小鼠急性肝炎治疗研究

目的研究5-(4-甲氧基苯亚甲基)-2-硫代-二氢嘧啶-4,6(1H,5H)-二酮(SKLB-102)对小鼠急性肝炎的治疗效果。方法体外巨噬细胞趋化抑制实验,检测SKLB-102对巨噬细胞趋化的抑制作用;建立刀豆蛋白A(ConA)诱导的小鼠急性肝炎模型,并在造模后给予SKLB-102进行治疗干预。采用临床自动生化分析检测ALT、AST变化;ELISA检测血清中肿瘤坏死因子(TNF-α)含量;HE染色组织病理学观察,评价SKLB-102治疗效果。结果体外巨噬细胞迁移实验显示,SKLB-102能明显抑制MCP-1诱导的RAW264.7细胞迁移;体内抗急性肝炎效果研究证明,SKLB-102降低ConA诱导急性肝炎模型小鼠血清AST、ALT含量,下调TNF-α表达;组织病理学显示SKLB-102明显减轻急性肝炎小鼠的肝组织损伤及炎性细胞浸润。结论SKLB-102体外具有明显抑制巨噬细胞趋化作用,体内显示很好的抑制TNF-α产生和治疗急性肝炎效果。SKLB-102治疗急性肝炎效果可能与其抑制免疫细胞趋化和炎性细胞因子产生有关。

西地那非4-哌嗪位丁酸修饰衍生物的合成

从原料5-(2-乙氧苯基)-1-甲基-3-丙基-1,6-二氢-7 H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮开始,合成了西地那非4-哌嗪位丁酸修饰衍生物5-(2-乙氧基-5-(4-(3-羟羧基丙基)哌嗪基磺酰基)苯基)-1-甲基-3-丙基-1,6-二氢-7 H-吡唑并[4,3-d]嘧啶-7-酮,核磁、质谱、红外验证了其分子结构,高效液相检测纯度97.78%,总收率74.0%。

正确指导 严格把关 处罚适当——质量技术监督行政执法浅谈

行政执法是做好质量技术监督工作的法律保障,无论在规范管理,促进企业产品质量水平上档次,提高经济效益方面,还是安全监察、打击假冒伪劣、规范和整顿市场经济秩序方面,都显示出显著成效.质监执法队伍已成为市场经济健康发展保驾护航的主力军.所以,每个行政管理机关都想有一支高质量的行政执法队伍,来保障行政工作的正常运行.笔者作为一名多年从事行政执法工作的执法人员,谈谈在具体操作上要注重以下几个问题：

水利水电工程的基础施工技术探究

随着我国国民经济的迅猛发展,经济水平的提高也推动了我国其他行业的发展和产生。其中,我国的水利水电产业发展迅速,也在一定程度上对经济的提升做出了很大的贡献,但是由于水利水电工程在发展过程中,它的基础建设工程具有复杂性和特殊性,加之水利水电工程的基础建设是整个工程项目的重要组成部分,对它的质量具有很大的影响。因此,这些因素对水利水电工程的建设提出了更高的要求,施工部门需要严格控制基础施工技术,从而保证整个水利水电工程的质量和安全。本文主要探讨了水利水电工程的基础施工技术,对水利水电工程的基础工程进行了简要概述以及对施工措施提出了针对性的建议,结合实际发展要求,避免出现质量安全问题,以期更好的促进水利水电工程的持续发展。

淳安县农业标准化现状分析报告

近年来,淳安县质量技术监督局以省、市局标准化工作实施意见为指导,结合淳安实际,紧紧围绕当地政府中心工作,大力推进农业标准化工作,积极开展以制定和实施农业标准、组织农业标准化示范区建设、培育农产品品牌和开展农产品质量监测等为重点的农业标准化工作。

新型α-CSH/nHA脊柱微创植骨材料的物理性能研究

[目的]构建以碘佛醇注射液为固化液的α型半水硫酸钙(α-CSH)/纳米羟基磷灰石(nHA)新型脊柱微创植骨材料,并通过对nHA含量、促凝剂二水硫酸钙(CSD)含量以及液固比的研究,探讨其可注射性、凝固时间以及力学强度。[方法]按文献报道的最佳配比,以碘佛醇注射液为固化液,分别改变nHA含量和CSD含量、液固比测定其可注射时间、初凝、终凝时间以及压缩强度和压缩模量,并行X线透视比较不同固化液和不同液固比时的显影性,扫描电镜(SEM)观察材料形貌。[结果]复合骨水泥的可注射性受液固比和nHA含量的影响较大;凝固时间随nHA含量增加和液固比增大而延长,随CSD含量增加而缩短;力学性能随nHA含量增加和液固比增大而下降,CSD含量对复合植骨材料力学强度影响无统计学意义(P>0.05)。SEM显示固化后nHA镶嵌在互相交联的片状CSD晶体中,且以碘佛醇为固化液时复合植骨材料CSD结晶的交联率和显影性都比去离子水时高。[结论]通过调控复合植骨材料中nHA含量和CSD含量以及液固比可研制出适合临床脊柱微创治疗需要的以碘佛醇为固化液的α-CSH/nHA新型植骨材料。

核苷类似物5-杂环取代或1,5-二杂环取代-1-α/β-D-5-脱氧呋喃核糖的合成

核糖在酸的作用下于甲醇中闭环得到呋喃核糖甲苷,将其2,3-二羟基形成异亚丙基后,与对甲苯磺酰氯作用生成5-O-对甲苯磺酰基-2,3-O-异亚丙基-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷,最后与取代哌嗪或吗啉反应,再在酸的作用下除去2,3-保护基,得到5-脱氧-5-杂环取代-1-α/β-D-呋喃核糖甲苷.它们的结构经1HNMR和MS确证.