△~1-哌啶酸(P2C)及其衍生物的合成综述

△~1-哌啶酸(P2C)是一种特殊的六元环席夫碱,是合成L-哌啶酸必需的前体分子。P2C和L-哌啶酸是赖氨酸在生物体内重要的代谢产物,更是化学合成中重要的手性构建模块和多种生物活性分子的关键组成片段。特别是,P2C及其衍生物可通过与生物体内乙酰胆碱受体、FKBP12结合蛋白、NO合酶等多种底物相互作用而介导特定的生理过程,对生命活动的正常进行和一些疾病的防治具有重要意义。因此,P2C片段及其衍生物的合成具有重要研究意义。通常以L-赖氨酸为原料制备P2C,但是,赖氨酸难以氧化脱氨,以及P2C的固有不稳定性,一直是干扰P2C稳定获取的关键问题。目前,在赖氨酸氧化脱氨和酶催化合成P2C方面已经有了一些成功的尝试。本文首次对有关△~1-哌啶酸及其衍生物的合成研究进行总结,以期为△~1-哌啶酸这一特殊席夫碱的研究和应用提供参考。

文言文教学当务“读”之本

文言文课堂要有文言味儿，应该是在一丝不苟地吟咏中，通过腔调、感情、气势、顿挫，把文字里包含的意蕴给宣泄出来，便会有效果。，只要务了“读”之本，文言文的教学才能达到最高境界。

海绵共附生链霉菌Streptomyces parvulus 162432次级代谢产物研究

目的研究海绵共附生链霉菌Streptomyces parvulus162432的化学成分。方法采用十八烷基硅烷键合硅胶填料(ODS)中压柱色谱和半制备高效液相色谱等技术进行分离纯化,得到的单体化合物采用HR-ESI-MS、NMR以及文献比对等方法进行鉴定,新化合物的绝对构型通过计算NMR和圆二色谱(ECD)确定。结果从菌株Streptomyces parvulus 162432中分离纯化了9个环二肽类化合物,包括1个新化合物链霉菌二肽A(1)和8个已知化合物:环-(D-顺式-羟脯氨酸-L-苯丙氨酸)(2)、环-(D-脯氨酸-D-苯丙氨酸)(3)、环-(L-羟脯氨酸-L-亮氨酸)(4)、环-(L-羟脯氨酸-D-亮氨酸)(5)、环-(D-脯氨酸-L-亮氨酸)(6)、环-(L-脯氨酸-D-亮氨酸)(7)、环-(D-脯氨酸-L-异亮氨酸)(8)、环-(L-亮氨酸-D-缬氨酸)(9)。对分离得到的化合物1~9进行肿瘤细胞增殖细胞毒和抗菌活性评价,活性结果显示,化合物1~9在10μg/mL下对肿瘤细胞增殖均未显示出明显的细胞毒活性;化合物9对苏云金芽孢杆菌显示抑菌活性,最小抑菌浓度(minimum inhibitory concentration,MIC)为25μg/mL。结论化合物1为新化合物,化合物2和4~9为首次从链霉菌Streptomyces parvulus中分离得到,化合物9具有一定的抗菌活性。

海绵共附生菌Streptomyces olivaceus LHW2444的分离鉴定及其抗青枯菌活性代谢产物研究

目的从海绵中分离培养放线菌,筛选具有抗青枯菌活性的菌株,分离鉴定活性代谢产物。方法以来源于南海西沙永兴岛附近海域的海绵Leucetta chagosensis为实验材料,采用3种选择性分离培养基分离海绵的共附生放线菌,利用16S rRNA序列分析对各菌株进行种属鉴定。对各菌株的发酵提取物进行抗青枯菌活性筛选,采用硅胶柱层析、Sephadex LH-20凝胶柱层析和高效液相色谱法对筛选到的活性菌株的发酵产物进行分离、纯化,运用核磁共振(NMR)、质谱(MS)等手段,鉴定化合物的结构。采用微量稀释法测定化合物的最低抑菌浓度(MIC)。结果分离培养海绵共附生放线菌16株,筛选得到1株具有较好抗青枯菌活性的菌株Streptomyces olivaceus LHW2444,并从该菌株的发酵产物中分离鉴定2个吡咯类化合物、1个苯并二恶茂类化合物、2个吡喃酮类化合物,分别为吡咯-2-甲酰胺(1)、吡咯-2-甲酸(2)、1,3-苯并二噁茂-2-酮-4-甲酰胺(3)、杀菌素B(4)、杀菌素C(5),化合物1~5为首次从该种属放线菌分离得到。首次发现pyrrole-2-carboxylic acid对青枯菌具有较强抑制作用,MIC值为8μg/mL。结论海绵共附生菌Streptomyces olivaceus LHW2444是潜在的植物青枯病生防菌,pyrrole-2-carboxylic acid是抗青枯菌的活性代谢产物。