板蓝根组酸的分离与GC-MS分析和体外抗肿瘤活性研究

目的:从板蓝根中分离板蓝根组酸,用GC-MS进行分析其结构,研究板蓝根组酸对不同肿瘤细胞的体外抑制作用。方法:采用石油醚提取,柱层析分离方法纯化;板蓝根组酸经过甲酯化,运用GC-MS联用技术进行结构研究;体外培养人肝癌细胞BEL-7404、人鼻咽癌细胞CNE-2和人肺癌细胞H-460,用不同浓度的板蓝根组酸分别对细胞作用后,采用MTT法测定药物对细胞的抑制作用。结果:成功提取和分离板蓝根组酸;板蓝根组酸主要由碳原子数为16~18的一个高级饱和脂肪酸和四个高级不饱和脂肪酸的化合物组成;板蓝根组酸能抑制BEL-7404细胞的增殖,其IC50为93.79μg·mL^(-1)。对人鼻咽癌细胞CNE-2和人肺癌细胞H-460有一定的抑制作用,但是不与药物剂量呈正相关性。结论:GC-MS法能对板蓝根组酸进行结构鉴定;板蓝根组酸具有体外抗肿瘤活性。

N,N’-二环己基-N-亚麻酸酰脲的体外抗肿瘤活性

目的探讨板蓝根组酸衍生物N,N′-二环己基-N-亚麻酸酰脲(化合物MSR405)的体外抗肿瘤活性。方法取对数生长期肝癌细胞Bel-7402、Hep-G2、SMMC-7721和卵巢癌细胞SKOV3,均分别应用500μg/mL、250μg/mL、125μg/mL、62.5μg/mL、31.25μg/mLMSR405进行干预,检测细胞的增殖抑制情况。应用60μg/mL、80μg/mL、100μg/mL、120μg/mLMRS405干预肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721,以未进行干预的细胞作为阴性对照,24h后检测细胞的凋亡情况,并观察细胞形态。结果不同浓度MSR405作用下,Bel-7402、SMMC-7721、Hep-G2和SKOV3细胞的增殖受到不同程度地抑制。与阴性对照组比较,经各浓度MSR405处理后肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721的凋亡率均升高(均P<0.05);MSR405浓度为80~120μg/mL时,Bel-7402和SMMC-7721细胞的凋亡率随着MSR405浓度增大而升高(均P<0.05)。各药物组的细胞多呈凋亡细胞的形态。结论不同浓度MSR405对肝癌及卵巢癌细胞的增殖均有不同程度的抑制作用,在一定浓度范围内其对肝癌细胞Bel-7402、SMMC-7721的促凋亡作用具有浓度依赖性。