五味子为木兰科五味子属植物五味子Schisandra chinensis(Turcz.)Baill.的干燥成熟果实,在临床上主要用于与其他药物的联合治疗,研究其药物-药物相互作用对于今后的临床应用意义重大。本文对相关文献进行归纳,分析了五味子生药及其中主...五味子为木兰科五味子属植物五味子Schisandra chinensis(Turcz.)Baill.的干燥成熟果实,在临床上主要用于与其他药物的联合治疗,研究其药物-药物相互作用对于今后的临床应用意义重大。本文对相关文献进行归纳,分析了五味子生药及其中主要活性成分木脂素对CYP450酶活性的作用,并对其作用途径进行了初步推测。结果表明,五味子中主要木脂素类成分甲素、乙素、醇乙于3个水平影响CYP450的活性分别为诱导CYP450基因表达、诱导CYP450 m RNA翻译及直接作用于酶蛋白并抑制蛋白活性。这3个水平的作用于宏观表现为五味子对CYP450活性的双重作用。6、9位亲脂取代基或者大基团取代基是抑制CYP450活性的结构基础。展开更多
文摘五味子为木兰科五味子属植物五味子Schisandra chinensis(Turcz.)Baill.的干燥成熟果实,在临床上主要用于与其他药物的联合治疗,研究其药物-药物相互作用对于今后的临床应用意义重大。本文对相关文献进行归纳,分析了五味子生药及其中主要活性成分木脂素对CYP450酶活性的作用,并对其作用途径进行了初步推测。结果表明,五味子中主要木脂素类成分甲素、乙素、醇乙于3个水平影响CYP450的活性分别为诱导CYP450基因表达、诱导CYP450 m RNA翻译及直接作用于酶蛋白并抑制蛋白活性。这3个水平的作用于宏观表现为五味子对CYP450活性的双重作用。6、9位亲脂取代基或者大基团取代基是抑制CYP450活性的结构基础。