蒿甲醚对日本血吸虫磷酸葡萄糖变位酶、醛缩酶、磷酸甘油酸变位酶和烯醇化酶的影响

[目的 ]观察蒿甲醚 (Art)对小鼠体内日本血吸虫磷酸葡萄糖变位酶 (GPM )、醛缩酶 (ALD)、磷酸甘油酸变位酶 (PGM)和烯醇化酶 (ENO)的影响。 [方法 ]小鼠感染血吸虫尾蚴 4～ 5wk后 ,1次灌服Art10 0mg/kg或 30 0mg/kg ,并于 2 4～ 48h后剖杀 ,收集日本血吸虫雌虫和雄虫 ,按NADPH的生成量或NADH的耗用量测定虫体的上述 4种酶活力。 [结果 ]经Art 10 0mg/kg作用 2 4h后 ,雌虫的GPM、ALD、PGM和ENO活力分别较对照组下降 15 %、 19%、 5 0 %和 46 % ,其间差别均具有显著意义 ,而雄虫仅PGM和ENO活力分别下降 2 2 %和 32 % ;48h后 ,雄虫的GPM和ALD活力亦分别下降 2 1%和 18% ,雌虫的GPM、ALD、PGM和ENO及雄虫的PGM和ENO活力则进一步下降。经Art 30 0mg/kg作用后 2 4～ 48h ,雌虫和雄虫的上述 4种酶活力均明显下降 ,且呈一定的时间效应关系。 [结论 ]Art对日本血吸虫尤其是雌虫的上述 4种酶有抑制作用。

谷胱甘肽抑制蒿甲醚的抗血吸虫作用(英文)

目的 观察还原型谷胱甘肽 (GSH)对蒿甲醚伍用氯化血红素抗日本血吸虫作用的影响。 方法 将蒿甲醚、氯化血红素、GSH及谷胱甘肽耗竭剂 2 ,4 -二硝基氯苯 (CDNB)单一或伍用加入含 5周龄血吸虫的培养液内 ,温育2 4 h后 ,测定虫体的丙二醛含量 ,并观察培养至 96 h虫体存活情况。感染小鼠经蒿甲醚 30 0 mg/kg治疗后 6、12或 2 4h,测定虫体的 GSH水平。 结果 体外 ,蒿甲醚伍用氯化血红素作用血吸虫 2 4 h后 ,虫丙二醛含量明显升高。培养时间延长 ,虫陆续死亡。GSH对蒿甲醚伍用氯化血红素诱导血吸虫脂质过氧化及杀虫作用具有拮抗作用 ,CDNB则有增强作用。体内 ,蒿甲醚作用血吸虫 6～ 2 4 h,虫体内 GSH水平先降低再明显升高。 结论 GSH可能在血吸虫防御蒿甲醚衍生的毒性过氧化物和自由基攻击中起重要作用。

蒿甲醚对日本血吸虫糖代谢酶的影响

[目的 ]观察蒿甲醚 (Art)对日本血吸虫糖代谢酶活性的影响。 [方法 ]小鼠感染日本血吸虫尾蚴 4～ 5wk后 ,1次灌服 Art30 0 mg/ kg,于治疗后 2 4h、48h或 72 h剖杀收集雌虫和雄虫 ,制备虫匀浆上清液 ,然后进行平板淀粉凝胶电泳 ,以对 9种糖代谢酶活性作定性观察。 [结果 ]经 Art作用 2 4～ 48h后 ,雌虫的己糖激酶、苹果酸脱氢酶、苹果酸酶和磷酸葡萄糖异构酶活性均有所下降 ;72 h后 ,上述 4种酶以及醛缩酶、6 -磷酸葡萄糖脱氢酶、6 -磷酸葡糖酸脱氢酶和 6 -磷酸甘露糖异构酶的活性均明显降低 ,甚至完全被抑制。在上述观察时间内 ,雄虫的醛缩酶、6 -磷酸甘露糖异构酶和 6 -磷酸葡萄糖脱氢酶活性受一定的影响。 [结论

蒿甲醚对日本血吸虫核苷摄入和核酸含量的影响

目的： 观察蒿甲醚（ Ａｒｔ） 对日本血吸虫核苷摄入和核酸含量的影响。方法： 感染小鼠１ 次灌服（ｉｇ） Ａｒｔ ３００ ｍｇ／ｋｇ 后２４ ｈ 或４８ ｈ ， 分别测定雌虫（ ♀） 、雄虫（ ♂） 的 Ｒ Ｎ Ａ 和 Ｄ Ｎ Ａ 含量。另取经 Ａｒｔ 作用２４ ｈ 后的♀及♂虫体， 作体外培养２ ｈ 或４ ｈ ， 测定虫体对３ Ｈ 腺苷、［５３ Ｈ］ 尿苷和［ 甲基３ Ｈ］ 胸苷的摄入量以及上述３ Ｈ 标记核苷摄入虫体核酸的量。结果： 经 Ａｒｔ 体内作用４８ ｈ 后， 血吸虫♀虫的 Ｒ Ｎ Ａ 和 Ｄ Ｎ Ａ 含量分别较对照组减少５１６ ％ 和２３５ ％ ， 差异均显著， 而♂虫 Ｒ Ｎ Ａ 含量减少４２４ ％ 。♀及♂虫体经 Ａｒｔ 作用后移置体外培养２ｈ 或４ ｈ ， ♀虫对３ 种３ Ｈ 标记核苷的摄入量均较对照组的明显为少， 减少率达３５２ ％ ～５０１ ％ 。体外培养２ ｈ ，［ 甲基３ Ｈ］ 胸苷掺入♀虫 Ｄ Ｎ Ａ 的量较对照组减少７１４ ％ ， 培养４ ｈ 后， ［３ Ｈ］ 腺苷掺入♀虫 Ｒ Ｎ Ａ 和 Ｄ Ｎ Ａ 的量较对照组减少６５２ ％ 与５００ ％ 。结论： Ａｒｔ 对日本血吸虫， 尤其是♀虫的核酸代谢有抑制作用。

蒿甲醚诱导日本血吸虫雌虫总抗氧化能力下降(英)

目的 观察蒿甲醚对日本血吸虫成虫总抗氧化能力的影响。 方法 体外将血吸虫在含蒿甲醚和氯化血红素的培养液内培养24 h后,或体内感染小鼠经蒿甲醚300mg/kg治疗6～24 h后,测定虫体的总抗氧化能力。 结果体外50μmol/L的蒿甲醚与氯化血红素伍用引起雌虫总抗氧化能力明显下降。体内蒿甲醚作用血吸虫6 h,即见雌虫的总抗氧化能力明显下降。体内、体外试验中,蒿甲醚对雄虫的总抗氧化能力均无影响。 结论 蒿甲醚诱导雌虫总抗氧化能力下降。

蒿甲醚诱发日本血吸虫脂质过氧化

目的 观察蒿甲醚 (Art)对日本血吸虫的脂质过氧化损伤。方法 小鼠感染血吸虫尾蚴 5周后 ,1次灌服Art30 0mg/kg ,于治疗后 6～ 2 4h剖杀 ,收集雄虫 ,用硫代巴比妥酸 (TBA)比色方法测定其TBA反应物 (TBARs)水平。并取未经药物治疗的合抱虫 ,置于含Art和 /或氯化血红素 (hemin)的培养液内培养 2 4h后 ,作TBARs分析。结果 小鼠体内的血吸虫雄虫经Art作用后 12和 2 4h ,其脂质过氧化物水平均有明显升高。体外 ,Art或hemin单一作用血吸虫 2 4h ,对其TBARs水平无影响 ,但Art(15～ 6 0 μmol/L)与hemin(10～ 5 0 μmol/L)伍用可导致虫体的TBARs水平明显升高。结论Art具有血红素依赖的诱发日本血吸虫脂质过氧化作用。

自由基调节青蒿素类药物的抗血吸虫作用

Artemisinin-typed endoperoxides are a promising novel class of antischistosomal agents. Their antischistosomal activity is associated with high levels of intraceca toxic heme, which catalyzes the cleavage of the endoperoxide bridge to generate free radicals followed by such membrane damages as lipid peroxidation and protein denaturation. The interaction of the endoperoxides with heme also enhances heme-induced membrane toxicity by way of stimulating the redox activity of heme and preventing its polymerization to chemically inert pigment. Moreover, the drug-derivative radicals may disturb the parasites prooxidant-antioxidant balance, thereby sensitizing them to subsequent lethal damages of endogenous and exogenous oxidants increase. The free radicals-mediated mode of action of the endoperoxides may be used to explain such phenomena as sex difference and developmental stage difference in susceptibility to the endoperoxides as well as their slow schistosome killing.

蒿甲醚对血吸虫抗氧化功能的影响

目的 观察蒿甲醚对小鼠体内日本血吸虫抗氧化功能的影响。 方法 小鼠感染血吸虫尾蚴 4～ 5周后 ,1次灌服蒿甲醚 3 0 0mg/kg ,并于治疗 2 4h后剖杀 ,收集血吸虫合抱虫 ,测定其超氧化物岐化酶 (SOD)、谷胱甘肽S -转移酶 (GST)和谷胱甘肽还原酶 (GR)活力以及总抗氧化能力 (T -AOC)、还原型谷胱甘肽 (GSH)、维生素C(VitC)、维生素E(VitE)和巯基 (thiol)水平。 结果 体内经蒿甲醚作用 2 4h后 ,虫体的SOD活力及T -AOC、thiol、VitC水平显著下降 ,而GSH水平及GR活力则显著升高。 结论 蒿甲醚干扰血吸虫的抗氧化功能 ,使其易受氧自由基的攻击。

体外蒿甲醚伍用血红素对血吸虫磷酸甘油酸激酶和丙酮酸激酶的影响

目的 观察体外蒿甲醚与血红素伍用对日本血吸虫磷酸甘油酸激酶（PGK）和丙酮酸激酶（PK）的影响。方法 以 4～5周龄的血吸虫,置于含蒿甲醚和/或血红素的培素液内培养24h后,测定虫体的PGK和PK酶活力。结果体外,蒿甲醚（50μmol/L）或血红素（50μmol/L）对血吸虫的PGK和PK酶活力无影响,但两者伍用可引起两种酶的活力明显下降。结论 蒿甲醚对血吸虫PGK和PK的影响具有血红素依赖性。

蒿甲醚对血吸虫超氧化物歧化酶和谷胱甘肽还原酶的抑制作用

为观察蒿甲醚 (Art)对日本血吸虫 (Schistosoma japonicum)超氧化物歧化酶 (SOD)和谷胱甘肽还原酶 (GR)的影响 ,取血吸虫成虫置于含 Art(7.5～ 6 0 μmol/ L)和 /或氯化血红素 (hemin,8～ 5 0 μmol/ L)的培养液内培养 2 4 h后 ,分别按邻苯三酚自氧化和 NADPH氧化方法测定虫体的 SOD和 GR活力 ,结果表明 ,在 hemin(10 μmol/ L)存在下 ,Art(7.5～6 0 μmol/ L)对虫体 GR有明显的抑制作用 ,其效果与使用的 Art浓度有关 ,将 hemin浓度升至 4 0 μmol/ L,Art对虫体SOD亦有明显的抑制作用 ,此外 ,Art明显增强 Fe( )诱导的血吸虫蛋白巯基含量下降 ,提示 Art具有铁依赖的抑制血吸虫 SOD和 GR作用 。

抗血吸虫药物作用机制的研究进展

近年来,随着新技术的应用,有关抗血吸虫药物作用机制的研究向纵深发展,如从分子水比较宿主与血吸虫磷酸果糖激酶对酒石酸锑钾敏感性的差异、埃及血吸虫体表的乙酰胆碱酯酶的过表达与其对敌百虫敏感有关、奥沙尼喹的杀虫作用与其烷化虫的核酸大分子有关,以及虫的谷胱甘肽转移酶可资作吡喹酮的靶受体等。同时,由于蛋白质和氨基酸的代谢关系着虫的发育和雌虫的产卵,物对血吸虫血红蛋白酶的研究日前受到关注。本文就有关这方面的研究进展作一综述。

蒿甲醚治疗大鼠卡氏肺孢子虫肺炎的初步观察

目的 观察蒿甲醚治疗大鼠卡氏肺孢子虫肺炎的效果。 方法 给予SD大鼠皮质激素后肌肉注射或灌胃蒿甲醚 ,剖杀大鼠后取肺组织制肺印片观察包囊数。 结果 不同给药方式的给药组包囊密度与不给药对照组比较有显著差异。而阳性对照组则有显著减虫作用。

血吸虫病化学治疗中吡喹酮的抗性问题

本文着重介绍了在血吸虫病化学治疗中与吡喹酮使用有关的抗性问题。

阿苯达唑及其它抗包虫药物的实验研究进展(英文)

包虫病由于其在全球的广泛分布，已经成为一个世界性的公共卫生问题。自 ８０ 年代初由世界卫生组织协调的多中心临床研究，证实苯并咪唑类的阿苯达唑和甲苯达唑对包虫病有效以来，打破了传统的外科手术疗法，开创了包虫病的化疗。经过临床比较，认为阿苯达唑的疗效优于甲苯达唑，但由于阿苯达唑的胃肠道吸收差，导致其生物利用度低，治愈率仅 ３０％ 左右，故包虫病的化疗尚待改进和完善，为此，近年来一些学者致力于改善阿苯达唑生物利用度或筛选新药的实验研究，以期提高包虫病的化疗效果。即一方面通过改进阿苯达唑的剂型，提高其生物利用度和疗效。脂质体载体具有靶向和缓释的作用，利用脂质体，特别是免疫脂质体制备的阿苯达唑剂型，无论是提高疗效，或是降低不良反应，均有明显的效果。而用多聚交酯微粒载体制备成的阿苯达唑针剂，因避开了肠道给药时的吸收问题，对提高阿苯达唑的生物利用度亦非常有效，虽然此种针剂还存在有不足之处，但已为寻求阿苯达唑的非肠道给药疗法进行了有益的尝试。另一方面，将阿苯达唑与吡喹酮、西咪替丁、二肽甲基酯、阿苯达唑亚砜、左旋咪唑及地塞米松等多种化合物分别伍用，均能获得增强阿苯达唑抗包虫作用的效果。吡喹酮本身为一种广谱抗蠕虫药，对棘球蚴的原头?

漂在美国 数数那些健康食材

目前,许多慢性病尚难治愈和根除,所以延缓慢性病的发展非常重要,而预防慢性炎症的发生更是重中之重。慢性炎症的形成是一个循序渐进的过程,其中涉及过多的盘根错节的细胞和分子机制,难以理顺和扭转。如果任其发展,不加干预,慢性炎症将不断恶化、复杂化,进而加剧已有的慢性病并诱导新的慢性病。所以,及早端正认识、建立健康的生活方式、尽量避免食用炎症性食物、乐观豁达,对于保持一个健康的身体,无疑有重大的意义。