1-甲基-2-(β-羟乙基)四氢吡咯的合成

报道了１－甲基－２－（β－羟乙基）四氢吡咯的合成方法，详细研究了适合我国工业化生产工艺的原料配比、溶剂用量、反应温度和时间。

1-甲基-2-(β-羟乙基)四氢吡咯的合成

以 1,4-二氯 -2 -丁烯为原料合成 1-甲基 -2 -( β -羟乙基 )四氢吡咯 ,详细研究了原料配比、溶剂用量、反应温度和时间的最佳工艺条件。收率达 75 .6%。

依托度酸的合成

7-乙基色醇和3-氧代戊酸甲酯以甲醇为溶剂,在浓硫酸作用下缩合得到1,8-二乙基-1,3,4,9-四氢吡喃并[3,4-b]吲哚-1-乙酸甲酯,再经碱性水解制得依托度酸,总收率77%,纯度大于99.5%。

水不溶性药物的新型注射制剂

将水不溶性药物或溶解性极差的药物制成注射液剂型，是医药科学家所面临的难以解决的问题。水不溶性药物做成制剂的传统作法是使用增溶剂、去垢剂、以及或高或低ｐＨ值的溶液，而使用这些物质会明显增加药品的毒性。本文描述了水不溶性药物的新型注射制剂，其中使用磷脂作为表面活性剂和稳定剂使水不溶性药物形成微型颗粒或超微型颗粒。这种制剂的生物利用度很好，而且不增加药物本身的毒性。