国产及进口格列齐特片的药物动力学特性及其生物利用度比较

健康志愿者10人,随机、交叉、单剂量口服国产及进口格列齐特(gliclazide)片80mg,不同时间测得的血药浓度数据在COMPAQ计算机上用MCPKP程序进行拟合处理,符合开放性单室模型。国产和进口格列齐特的C_(max),T_(max),T_(1/2k)和AUC分别为6.48和1.65μg/ml,3.01和5.66h,10.5和12.6h,117和35.0h·μg/ml。国产格列齐特片的相对生物利用度为进口片的334%。

酰胺酰亚胺和内酰胺的相转移催化N-烃化反应

利用PEG-400和氢氧化钾或碳酸钾,在固-液相转移催化条件下进行酰胺酰亚胺和内酰胺的N-烃化反应,N-烃基物的收率较高。

高位阻芳醚的相转移催化合成

以４０％氢氧化钠为碱，在相转移催化条件下合成包括吉非罗齐中间体３－（２，５－二甲基苯氧基）丙基溴（氯）在内的１０个高位阻芳醚，收率８２～９２％。

乙酰胺基丙二酸二乙酯相转移催化烷基化反应

乙酰胺基丙二酸二乙酯的烷基化反应是合成氨基酸的关键反应之一,本文以烷基溴(氯)为烷化剂、固体碳酸钾为碱、溴化四丁铵为相转移催化剂,在固-液相转移催化条件下进行烷基化反应,5例收率55～84%。加入催化量碘化钠,收率有所增加,达73～92%。

镇咳药萘磺酸左丙氧芬的合成

以苯丙酮为起始原料，经曼氏反应制得中间体１－苯基－２－甲基－３－二甲胺基丙酮，用２，３－二苯甲酰－ｄ－酒石酸拆分得右旋体后，经格氏反应、丙酰化、成盐制得成品，总收率为３９．６％。

KBH4-ZnCl2-THF-C6H5CH3作为羧酸、酯和酰胺的还原体系

KBH—ZnCl—THF—CHCH还原体系在93~95℃时的还原活性可与氢化铝锂相媲美,能有效地还原羧酸、酯及酰胺等得相应的还原产物。