2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物的设计、合成及抗真菌活性

目的设计并合成2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物,测定体外抗真菌活性、建立初步构效关系。方法以邻氨基苯甲酸为起始原料,经过重氮化及硫代反应制得二硫代水杨酸,再经过氯代、氨解、缩合等步骤制得目标化合物。采用2倍浓度稀释法,选用8种临床上常见的致病真菌为测试菌株,以氟康唑和伊曲康唑为阳性对照药,测试了目标化合物的体外抗真菌活性。结果与结论设计并合成了24个2-芳基-2,3-二氢-4H-1,3-苯并噻嗪-4-酮类化合物,目标化合物的结构经1H-NMR、MS确证;活性测试结果表明,目标化合物对测试真菌表现出不同程度的体外抑菌活性,所有化合物对红色毛藓菌和根霉菌的活性均好于阳性对照药。

生物活性玻璃混悬型软膏剂的制备

目的制备具有高比表面积的介孔生物活性玻璃的软膏剂。方法采用有机模板法制备介孔生物活性玻璃,以模拟生理体液（simulated body fluid,SBF）验证其矿化性能,以扫描电子显微镜（scanning electron microscope,SEM）、红外光谱（frontier infrared spectroscopy,FT-IR）、比表面积孔径分析仪对矿化前后的生物活性玻璃进行表征。以十八醇-丙二醇（fatty alcohol-propylene glycol,FAPG）为基质制备软膏剂,对软膏的p H值、黏度以及对高温、高湿的稳定性进行测定。结果制得的介孔生物活性玻璃粒径为6μm,大小均一,表面具有孔径为6 nm的介孔孔道结构,比表面积为768.5 m2·g-1,在SBF溶液中表面可矿化形成碳酸羟基磷灰石层。制得的软膏剂p H值为5.21,黏度为9～69 Pa·s,在高温或高湿环境放置10 d后,软膏的p H值、外观及生物活性玻璃的结构均无明显变化。结论制备的介孔生物活性玻璃同市售的45S5相比比表面积显著提升,对于更快地促进皮肤与软组织的再生具有重要的意义,以其制成的软膏剂p H值适中,黏度适宜,对高温高湿具有较好的稳定性。