1,3-二甲氧甲酰-4,6-二氰基噻吩并[3,4-c]噻吩的合成和密度泛函理论研究

设计采用新颖的Pummerer-氰化路线和用亚硫酰氯作S-转移试剂的路线合成了第一例全部连吸电子基的噻吩并[3,4-c]噻吩.用1HNMR,13CNMR,FTIR,元素分析和X射线衍射分析进行了表征.用B3LYP/6-31G*及B3LYP/6-311++G**方法全优化计算了1,3-二甲氧甲酰-4,6-二氰基吩并[3,4-c]噻吩分子,得到几何构型、总能量、标准熵、标准焓和标准自由能,计算构型与X射线衍射测定结果非常吻合.并用电荷分布讨论了有关非经典噻吩并[3,4-c]噻吩体系的稳定性,计算结果能很好地解释有关实验现象.

噻吩并噻吩的合成研究

噻吩并噻吩自1886年以来一直是化学研究的对象,综述了经典稠合噻吩并噻吩的合成方法.对一般的合成方法及原始地制备某一类特定化合物的方法都作了简要讨论.

非经典稠合噻吩:噻吩并[3,4-c]噻吩研究进展

具有10π-电子的噻吩并[3,4-c]噻吩体系,由于其非经典的电子结构,引起了很大的兴趣.本工作综述了噻吩并[3,4-c]噻吩的合成和化学性质研究进展.

抗真菌药物氟康唑研究新进展

氟康唑作为一种广谱的三唑类抗真菌药物,因其毒副作用小、对深部真菌感染疗效显著及药代动力学好等特点,成为WHO指定的治疗全身性真菌感染的首选药物。随着氟康唑的广泛使用,对其进行深入研究与开发也日趋活跃,已取得了众多杰出成果,显示出了其在医药领域的巨大开发价值和潜在的宽广应用。本文结合自己的工作,参考国内外文献总结了近些年来抗真菌药物氟康唑的研究与开发新近况,主要包括:(1)合成方法研究;(2)结构优化和修饰研究;(3)超分子化学及其超分子药物开发研究;(4)临床用药研究;并对其发展趋势与前景做了展望,希望有助于氮唑类抗真菌药物的进一步发展。

三唑类超分子化学与药物研究新进展

三唑环为含有3个氮原子的五元杂环,唑环具有芳香性和丰富的电子,易接受质子和络合金属离子,因而三唑类化合物可通过配位键、氢键、离子-偶极、阳离子-π、π-π堆积、疏水效应及范德华力等非共价键力形成超分子聚集体,表现出许多特殊的性能及生物活性,具有广泛的应用前景,如作为离子受体、材料和医药等.近年来,关于三唑类超分子化学与医药的研究发展迅速,已成为热点研究领域.本文系统综述了三唑类化合物作为阳离子和阴离子受体及三唑类超分子作为发光和磁性材料及作为医药在抗菌、抗真菌和抗癌等方面的研究与开发近况.

具有抗微生物活性咔唑类化合物的研究进展

咔唑类化合物是一类重要的芳杂环化合物,在抗细菌、抗真菌和抗病毒方面具有较好的应用前景,深受研究者关注。有关咔唑类化合物的研究包括天然生物碱的分离、全合成、结构修饰及其抗微生物活性研究与开发。本文结合本课题组的研究,综述了近年来咔唑类化合物的抗微生物活性及其构效关系的研究进展。

噻唑化合物作为酶和受体抑制剂研究新进展

噻唑类化合物作为酶和受体抑制剂具有广泛的生物活性,在医药领域发展迅速。本文结合我们的研究工作,参考国内外近年文献综述了噻唑作为酶和受体抑制剂在抗菌、抗癌、抗病毒、消炎镇痛、降血糖、治疗神经退行性疾病和抗寄生虫等领域的研究新进展。

抗癌药西曲瑞克应用研究新进展

抗癌药西曲瑞克是一种新合成的促性腺激素释放激素拮抗剂,通过与内源性LHRH竞争垂体细胞上的膜受体,从而控制黄体生成素(LH)和卵泡刺激素(FSH)的分泌。大量研究表明,西曲瑞克对卵巢癌、前列腺癌、子宫纤维瘤、子宫内膜异位等疾病有较好的疗效,而且对良性前列腺肥大和卵巢过度刺激综合征有预防和改善作用。本文就其应用研究的最新进展进行综述。

关于烯烃与溴水加成产物的商榷

现行高中化学教材在讨论烯烃的加成反应时,有这样一段叙述:“乙烯能跟溴水里的溴起反应,生成无色的1,2一二溴乙烷（CH2BrCH2Br）,液体。”这一提法是否妥当,笔者认为值得商榷。乙烯的确能够使溴水褪色,但乙烯通入溴水中产物是1,2——二溴乙烷液体这种说法则欠妥。在教学中学生往往认为将烯烃通入卤素的水溶液中便可制得二卤代烷,水只是起溶剂的作用。但事实上,水作为一种亲核试剂是要参与反应的,反应产物不仅有二卤代烷。

苯并咪唑类药物研究进展

苯并咪唑类化合物具有广泛的生物活性,临床上使用含有苯并咪唑结构片段的药物众多,其研究与开发活跃,进展迅速。本文综述了苯并咪唑类化合物在组胺受体拮抗剂、质子泵抑制剂、抗高血压、抗寄生虫、抗菌、抗真菌、抗病毒、抗癌等领域的研究与开发进展状况。

超分子化学药物研究

超分子药物化学是超分子化学在药学领域的新发展.该领域研究活跃,发展迅速,是一个充满活力的新兴交叉学科领域,并正在逐渐变成一个相对独立的研究领域.迄今已有许多两个或两个以上分子通过非共价键力形成的超分子化学药物应用于临床.超分子化学药物可具有良好的安全性、低毒性、不良反应少、高生物利用度、药物靶向性强、多药耐药性小、生物相容性好、高疗效以及其开发成本低、周期短、成功可能性大等诸多优点而备受关注,显示出超分子化学药物具有很大的发展潜力.本文首次给出了超分子药物的定义.结合自己的工作,参考国内外文献综述了超分子化学药物在抗肿瘤、抗炎镇痛、抗疟、抗菌、抗真菌、抗结核、抗病毒、抗癫痫、作为心血管和磁共振成像药物等医药领域的研究与开发状况,并展望其发展趋势与应用前景.

噁唑类化合物合成研究新进展

含N和O原子的噁唑环是十分重要的五元杂环,其特殊的结构使噁唑类化合物表现出许多独特的性能和生物活性,在医药、农药、材料等多方面具有广阔的潜在应用.因此,噁唑类化合物的合成备受关注,相关研究众多,发展迅速.根据我们唑类的研究工作,并参考国内外近5年文献,系统地综述了噁唑类化合物,包括噁唑、噁唑啉、噁唑烷酮、稠环噁唑类等的合成研究近况.

香豆素苯并三唑的合成、抗微生物活性及其与氯霉素和氟康唑协同作用研究

以间苯二酚为起始原料,经过环化、醚化、N-烷化等多步反应合成了一系列新型香豆素苯并三唑类化合物,其结构经1H NMR、IR、MS和元素分析证实。体外考察了合成的香豆素类化合物抗革兰阳性菌、革兰阴性菌及真菌活性。结果表明香豆素苯并三唑能有效抑制细菌和真菌的生长,其中化合物11a～11e和13a～13c抗普通变形杆菌ATCC 6896活性强于氯霉素(chloromycin)。化合物11a和11b抑制金葡菌ATCC 25923和藤黄微球菌ATCC 4698的生长能力与氯霉素相当。化合物11a～11d抗烟曲霉菌ATCC 96918活性优于氟康唑(fluconazole)。此外,氯霉素或氟康唑与香豆素苯并三唑联用后,不仅减少了用药剂量,还拓宽了抗微生物谱,尤其增强了抑制耐甲氧西林的金葡菌N 315和氟康唑不敏感的烟曲霉菌的生长能力。

含磺酰胺结构的抗微生物药物研究进展

磺酰胺类化合物具有广泛的生物活性,临床上使用含有磺酰胺结构片断的药物众多,其研究与开发备受关注,日益活跃,发展十分迅速。文中综述了含磺酰胺结构类化合物在抗菌、抗真菌、抗病毒、抗寄生虫、抗结核等领域的研究与开发进展。

从传统教材到现代纸书的高校教材出版策略探析——以西南师大版《化学专业英语》为例

本文按照“课程-教材-出版”的逻辑顺序,以西南师范大学出版社出版的《化学专业英语》为例,多维度、多视角地探讨该教材利用现代纸书RAYS系统进行的出版融合实践,分析了高校教材由传统纸质教材到现代纸书的出版策略。

Synthesis and Characterization of Thiophene-derived Amido Bis-nitrogen Mustard and Its Antimicrobial and Anticancer Activities

The thiophene-derived amido bis-nitrogen mustard N2,N2,N5,N5-tetrakis（2-chloroethyl）-3,4-dimethylthio- phene-2,5-dicarboxamide was designed and synthesized via five-step reactions from commercially available 2-chloroacetonitrile. This target compound was confirmed by 1H NMR, 13C NMR, MS, IR spectra and elemental analyses, and its structure was further characterized by X-ray single-crystal analysis. The biological activities for the title compound and some intermediates were evaluated in vitro for their antibacterial, antifungal and cytotoxic activities. The preliminary results showed that the title compound could inhibit efficiently the growth of the tested microorganisms including drug-resistant bacteria MRSA to some extent. Moreover, the target compound was found to be effective against prostatic carcinoma cell line （PC-3）, breast carcinoma cell line （MCF-7）, colon carcinoma （LoVo） and lung cancer （A549）. Especially, it gave selective antitumor efficacy against prostatic carcinoma cell line （PC-3） at a low dose. Keywords nitrogen mustard, thiophene, antibacterial, antifungal, cytotoxicity