湿蒸汽激励下围带碰撞-摩擦阻尼计算方法

为解决现有计算方法不能定量计算出考虑围带间相对滑动速度影响的Z形围带碰撞-摩擦阻尼的难题,建立了考虑围带间相对滑动速度影响的Z形围带碰撞-摩擦阻尼模型,并提出相应的计算方法。采用此计算方法对某大型汽轮机低压末级转子系统振动特性进行分析,结果表明围带碰撞-摩擦阻尼能有效降低系统固有频率和不同工况激励下的振幅,且考虑围带间相对滑动速度和激励幅值沿叶高变化的影响会使围带阻尼减小。此外还采用此计算方法分析了带Z形围带的实验叶片组的振动响应,结果证明所提阻尼模型及计算方法是可行的。

和厚朴酚纳米混悬剂的制备及其体内外研究

和厚朴酚(honokiol,HK)具有多种药理学活性,但难溶于水,稳定性差,限制了其临床应用。本研究拟制备其纳米混悬剂以解决上述问题。采用反溶剂沉淀法,使用聚乙烯吡咯烷酮(PVP)、牛血清白蛋白(BSA)为复合稳定剂,制备HK纳米混悬剂;用动态光散射测定其粒径大小,透射电镜观察其形态,在室温及不同介质中放置观察HK纳米混悬剂稳定性;体外透析测定其释放情况;MTT法检测HK纳米混悬剂对4T1乳腺癌细胞的生长抑制;在4T1荷瘤小鼠模型上考察其体内的抗肿瘤效果。结果表明,制备的HK纳米混悬剂为类球形,载药量为48.62%,稳定性较好,平均粒径为(83.40±1.042)nm,多分散系数为0.223±0.011,zeta电位为(-42.2±1.2)m V;体外缓慢释放药物;HK纳米混悬剂对4T1细胞毒性明显高于溶液组(IC_(50),8.36μg·m L^(-1)和37.58μg·m L^(-1),P<0.05)。在体内,HK纳米混悬剂对肿瘤的抑制具有良好的剂量依赖性;中、高剂量的HK纳米混悬剂(40和60 mg·kg^(-1),2天1次)对肿瘤抑瘤率分别为55.67%和67.28%,显著高于紫杉醇注射液(47.9%)。而高剂量HK原料药(60 mg·kg^(-1))每天口服给药,肿瘤抑瘤率只有54.13%。综上,本研究制备的HK纳米混悬剂粒径小、载药量高、稳定性较好,解决了难溶和难给药问题,显著提高了体内外抗肿瘤作用,有望成为一种有前景的抗肿瘤制剂。

藤黄酸纳米混悬剂的制备及抗肿瘤作用

藤黄酸(gambogic acid,GA)是藤黄科植物藤黄中提取的具有良好选择性和高效抗肿瘤活性的化合物,但其溶解性差,限制了进一步的体内研究和临床应用。本研究通过将其制备成纳米混悬剂来解决此问题。采用碱溶酸法制备藤黄酸纳米混悬剂(GA-NSps),以粒径和多分散指数(PDI)为指标选择稳定剂;采用动态光散射法、透射电镜考察GA-NSps粒径和形态,在生物介质中的稳定性;透析法测量GA-NSps体外释放;MTT比色法考察GA-NSps细胞毒性作用;建立H22荷瘤小鼠模型,考察GA-NSps体内抗肿瘤作用。结果表明,泊洛沙姆为GA-NSps的优良稳定剂;药载比7∶1时,所制备的GA-NSps近似规则球形,分布均匀,粒径为135.9±5.1 nm,zeta电位为-35.1±1.36 mV,PDI为0.26±0.01,在多种生物介质中均可以稳定存在;体外释放缓慢,312 h累计释放量为90.26%。MTT结果显示,藤黄酸制备成纳米混悬剂后,体外抗肿瘤活性显著提高,GA-NSps和藤黄酸的IC_(50)值分别为0.851 8和2.104μg·mL^(-1),两者相比具有显著性差异(P<0.05)。在荷瘤鼠药效学实验中,GA-NSps显示出良好的量效关系,高剂量组的肿瘤抑制率(72.35%)高于紫杉醇注射液组(66.80%,P<0.05)。综上,本研究制备的GA-NSps载药量高、稳定性良好,增强了藤黄酸的抗肿瘤效果,为藤黄酸的剂型研究奠定了基础。

番荔枝总内酯纳米混悬剂的制备及其体外抗肿瘤作用研究

目的制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,并对其体外抗肿瘤作用进行研究。方法使用反溶剂沉淀法中的超声法制备番荔枝总内酯纳米混悬剂,考察其处方和制备工艺参数;动态光散射法测定其粒径和电位,透射电镜考察其粒径分布和形态;并对其人工胃肠液稳定性进行考察;采用MTT比色法比较番荔枝总内酯纳米混悬剂和溶液对HepG2细胞毒性差异。结果制备方法为将10 mg番荔枝总内酯与1 mg PGDA共溶于1 mL有机溶剂中,超声(250 W)快速注入到5 mL水中,减压旋转蒸发除去有机溶剂,调整总体积至5 mL。番荔枝总内酯纳米混悬剂平均粒径为(146.0±2.4)nm,多分散指数(PDI)为0.184±0.02,Zeta电位(26.0±2.0)mV,纳米混悬剂几乎呈类球型,粒径分布接近于正态分布,分布比较均匀;人工胃肠液内4 h稳定存在,粒径基本不发生变化;对HepG2细胞增殖均有一定的抑制作用,番荔枝总内酯纳米混悬剂组的细胞增殖抑制效果均优于溶液组。结论制备了以PGDA为载体的番荔枝总内酯纳米混悬剂,解决了药物的难溶和给药问题,为番荔枝总内酯的纳米剂型研究提供了参考。

三分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物的合成及其性能研究

目的合成以三分枝六聚乙二醇为亲水部分、以十二胺为疏水部分的新型两亲性分子三分枝六聚乙二醇接枝十二胺共聚物(PGDA),并对其理化性质进行考察。方法通过苯磺酰化、取代反应、还原反应、酯化后形成酰胺5步反应合成了PGDA。使用核磁和质谱确定其结构和相对分子质量;芘荧光探针法测量其临界胶束浓度;并考察PGDA在水溶液中的形态、37℃稳定性。结果两亲性分子PGDA被成功合成。质谱实测相对分子质量与理论相对分子质量1 171.69吻合;该两亲性分子在水中很容易自组装成胶束,临界胶束浓度为75 mg/L;PGDA胶束37℃孵育24 h粒径无明显变化、稳定性良好。结论成功合成了三分枝六聚乙二醇为亲水部分和以十二胺为疏水部分的两亲性分子PGDA,其在水溶液中具有优良的胶束化行为,有望能作为一种药用辅料在难溶性药物的胶束等制剂中得到应用。