新藤黄酸在家兔体内的药代动力学研究

目的建立家兔血浆中新藤黄酸的HPLC测定法,并研究其药代动力学。方法家兔静脉注射新藤黄酸后于不同时间点取血,经HCl酸化,乙酸乙酯提取处理,采用Phenomenex Luna C18色谱柱,以乙腈-0.1 mol.L-1醋酸铵-醋酸(80∶20∶0.1)为流动相;柱温:30℃,流速:1.0 mL.min-1,检测波长:355 nm;测定血浆中的新藤黄酸的浓度,并用非房室模型估算药代动力学参数。结果新藤黄酸在0.518～266 mg.L-1线性关系良好(r=0.9995),回收率大于90%,日内、日间精密度(RSD)均小于15%,其消除半衰期(t1/2)为23.38 min,分布容积(V)为0.13 L.kg-1,药-时曲线下面积(AUC0-∞)为1107.00 mg.min.L-1。结论该法可用于新藤黄酸的药代动力学研究,新藤黄酸在家兔体内消除迅速,滞留时间短。

新藤黄酸诱导HepG2细胞凋亡与Bax及Bcl-2的关系

中药藤黄（gamboge）系藤黄科植物藤黄树（Garcinia hanburyi Hook.F.G）所分泌的干燥树脂,近年来,藤黄的抗肿瘤作用受到高度关注。已有研究证实,新藤黄酸（neo-gambogic acid,NGA）为藤黄抗肿瘤作用的主要有效成分之一[1-3]。肝细胞癌（hepatocellular carcinoma,HCC）是世界上最常见的恶性肿瘤之一[4],同时也是第三大引起患者死亡的肿瘤[5]。

干柱层析法分离中药藤黄中的新藤黄酸

目的:分离中药藤黄中的新藤黄酸。方法:采用薄层硅胶G为固定相的干层析柱,以三氯甲烷-甲醇-二乙胺(10:1:1)为流动相进行洗脱,得到一黄色结晶。结果:采用UV,IR,MS,1HNMR和13CNMR方法获得该化合物波谱数据,经与文献报道数据对比,确定所分离得到的化合物为新藤黄酸。结论:干柱层析法可以快速有效地分离中药藤黄中的新藤黄酸。

铝碳酸镁联合奥美拉唑治疗胃溃疡的效果探析

目的:探讨用铝碳酸镁联合奥美拉唑治疗胃溃疡(GU)的效果。方法:将2017年1月至2018年1月期间重庆市北碚区大明医院收治的78例GU患者作为研究对象。将这78例患者随机分为A组,B组及C组三组。为A组患者使用铝碳酸镁进行治疗,为B组患者使用奥美拉唑进行治疗,为C组患者使用铝碳酸镁联合奥美拉唑进行治疗。然后,对比三组患者的治疗效果,并对比治疗前后其溃疡灶的直径。结果:治疗前,三组患者溃疡灶的直径相比,P>0.05。与A组患者和B组患者相比,C组患者治疗的总有效率较高,治疗后,其溃疡灶的直径较小(P <0.05)。A组患者与B组患者的治疗效果及治疗后病灶的直径相比,P>0.05。结论:用铝碳酸镁联合奥美拉唑治疗GU的效果显著,可快速清除其病灶。

新藤黄酸对S180细胞株的体内外抗肿瘤作用

目的:评价新藤黄酸对S180肿瘤细胞株的体内外抗肿瘤作用。方法:将不同浓度的新藤黄酸分别作用于体外培养的S180细胞48 h,用CCK-8法检测药物对S180细胞的增殖抑制作用;以8.0,4.0,2.0 mg·kg-1剂量ip给予S180腹水瘤小鼠,每天1次,连续7 d,观察45 d对存活时间的影响;以16.0,8.0,4.0 mg·kg-1剂量ig给予荷S180实体瘤小鼠,每天1次,连续12 d,评价新藤黄酸的体内抗肿瘤作用;测单次ip给药对小鼠的LD50。结果:新藤黄酸对体外培养S180细胞的增殖有明显的抑制作用,药物作用48 h其IC50为(1.54±0.12)mg·L-1;4.0 mg·kg-1新藤黄酸ip给药可使S180腹水瘤小鼠存活时间较荷瘤对照组延长141.6%,新藤黄酸对S180实体瘤的抑制作用随着剂量的增大而升高,并呈一定剂量依赖性,体内抗肿瘤显著(P<0.05);单次ip给药对小鼠的LD50为36.66 mg·kg-1。结论:新藤黄酸对S180细胞株具有明显的体内外抗肿瘤作用。

新藤黄酸对Hep G2裸小鼠移植瘤的抗肿瘤作用与MAPK信号转导通路的关系

目的:研究新藤黄酸(neo-gambogic acid,NGA)对Hep G2裸小鼠移植瘤的体内抗肿瘤作用及其机制。方法:采用Hep G2裸小鼠移植瘤模型,造模7 d后将模型动物随机分为5组,即荷瘤对照组,阳性对照组(5-FU 10.0 mg.kg-1),NGA高、中、低剂量组(分别为8.0,4.0,2.0 mg.kg-1),隔天ip给药1次,给药7次后处死动物,分离肿瘤,测量肿瘤体积,称瘤重,计算相对肿瘤体积和抑瘤率,并将肿瘤组织切片,采用免疫组化法,检测实体瘤组织的Bax,Bcl-2,p-ERK1/2,p-MEK1/2蛋白的表达情况。结果:NGA高、中、低剂量组的平均瘤重[分别为(0.21±0.07),(0.41±0.17),(1.00±0.28)g]均明显低于荷瘤对照组(1.29±0.24)g,NGA高剂量组的抑瘤率为83.75%,高于阳性对照药5-FU的抑瘤率46.54%(P<0.05);Bax表达量呈剂量依赖性升高,Bcl-2表达量呈剂量依赖性降低;NGA给药组p-ERKl/2和p-MEKl/2的表达量均明显低于荷瘤对照组(P<0.05)。结论:NGA对Hep G2裸小鼠移植瘤具有确切的体内抗肿瘤作用,其作用机制与上调Bax/Bcl-2比值而诱导实体瘤细胞凋亡及下调丝裂原活化蛋白激酶(mitogen-activated protein kinase,MAPK)信号转导通路的磷酸化水平密切相关。

华南忍冬藤HPLC指纹图谱研究

目的:建立华南忍冬藤的HPLC指纹图谱,为华南忍冬藤质量评价提供理论依据。方法:采用RP-HPLC。Kromasil C18色谱柱(4.6 mm×250 mm,5μm),乙腈-0.3%甲酸溶液梯度洗脱,流速1.0 mL.min-1,柱温30℃,检测波长238nm。图谱用国家药典委员会"相似度评价软件(2004A)"处理分析。结果:确立了12个共有峰的共有模式,10批红腺忍冬藤样品指纹图谱相似度高。结论:方法简便、准确、重复性好,为评价华南忍冬藤药材的质量提供了依据。